Россия
  • Россия
  • Украина
Укр

Зелоксим

Міжнародна назва: Meloxicam
Виробник: Білім Фармасьютікалз А.С./Bilim Pharmaceuticals A.S.
АТ Код: АТС М01АС06
Клінико-фармакологічна група: Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Форма випуску: Розчин для ін’єкцій

Склад

Діюча(і) речовина(и): мелоксикам;

1 мл розчину містить 10 мг мелоксикаму;

допоміжні речовини: меглюмін, глікофурол, полоксамер 188, гліцин, натрію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Показання

Симптоматичне лікування:

  • ревматоїдного артриту;
  • больового синдрому при остеоартриті (артрозі, дегенеративних захворюваннях суглобів);
  • анкілозуючого спондилоартриту.

Протипоказання

Гіперчутливість до мелоксикаму або інших складових лікарського засобу.

Зелоксим не можна призначати пацієнтам з симптомами бронхіальної астми, поліпами в носі, ангіоневротичним набряком або кропив’янкою, спричинених застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів, оскільки можливі реакції перехресної гіперчутливості.

Протипоказаннями також є:

  • виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в стадії загострення;
  • тяжка печінкова недостатність;
  • ниркова недостатність, яка не піддається діалізу;
  • дитячий та підлітковий вік до15 років;
  • період вагітності та лактації.

Дозування

Препарат застосовують лише внутрішньом’язово.

Рекомендована добова доза для внутрішньом’язового введення дорослим і підліткам старше 15 років становить 15 мг (1 ампула).

У хворих з тяжкою нирковою недостатністю, які знаходяться на гемодіалізі, та у хворих з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій доза не повинна перевищувати 7,5 мг/добу. Тривалість лікування повинна бути якомога коротшою і визначається залежно від стану хворого та перебігу захворювання.

Побічні дії

З боку органів шлунково-кишкового тракту: диспепсія, нудота, блювання, біль в ділянці живота, запори, метеоризм, діарея, транзиторне порушення показників функціональних печінкових проб, таких як рівні трансаміназ або білірубіну в сироватці, езофагіт, гастродуоденальні виразки, шлунково-кишкові кровотечі, коліки.

З боку системи кровотворення: анемія, патологічне відхилення показників гемограми, включаючи число лейкоцитів, лейкопенія і тромбоцитопенія.

Шкірні реакції: шкірний свербіж, висип, стоматит, кропив’янка, фотосенсибілізація.

З боку системи дихання: напади бронхіальної астми у хворих з алергією на ацетилсаліцилову кислоту, мелоксикам або інші нестероїдні протизапальні засоби.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, шум у вухах, сонливість.

З боку серцево-судинної системи: набряки, підвищення артеріального тиску, прискорене серцебиття, припливи.

З боку сечовидільної системи: зміни лабораторних показників функції нирок, таких як підвищення рівня креатиніну або сечовини в сироватці крові.

У разі появи будь-яких небажаних явищ необхідно звернутися до лікаря!

Передозування

Специфічного антидоту не існує. Симптоматична терапія. Діаліз не ефективний.

Лікарська взаємодія

Високі дози НПЗП, включаючи саліцилати: одночасне застосування двох і більше НПЗП може збільшити ризик утворення виразок та шлунково-кишкових кровотеч внаслідок синергічного ефекту.

Пероральні антикоагулянти, гепарин і тиклопідин: збільшують ризик виникнення кровотечі. Якщо немає можливості уникнути одночасного застосування Зелоксиму з переліченими вище препаратами, потрібен ретельний моніторинг системи згортання крові.

Літій: Зелоксим підвищує концентрацію літію у плазмі крові. Рекомендовано контролювати цей параметр на початку лікування, при підборі дози та при припиненні лікування Зелоксимом.

Метотрексат: як і інші НПЗП, Зелоксим може підвищувати мієлотоксичність метотрексату. У такій ситуації рекомендований серйозний контроль числа клітин крові.

Внутрішньоматковий контрацептив: Зелоксим знижує ефективність внутрішньоматкового контрацептива.

Діуретики: лікування Зелоксимом хворих із зневодненням організму пов’язано з потенційним ризиком виникнення гострої ниркової недостатності. Тому перед початком лікування слід контролювати функцію нирок, а в подальшому при одночасному застосуванні Зелоксиму та діуретиків хворі повинні вживати адекватну кількість рідини.

Антигіпертензивні препарати (бета-блокатори, інгібітори АПФ, вазодилататори, діуретики): Зелоксим може зменшувати їх антигіпертензивний ефект внаслідок інгібуючого впливу на синтез вазодилататорних простагландинів.

Холестирамін: прискорює елімінацію мелоксикаму шляхом зв’язування у шлунково-кишковому тракті.

Циклоспорин: Зелоксим може посилювати нефротоксичність циклоспорину внаслідок впливу на ниркові простагландини, що потребує ретельного контролю функції нирок при сумісному застосуванні препаратів.

Взаємодії Зелоксиму з антацидами, циметидином, дигоксином та фурасемідом при одночасному прийомі на фармакокінетичному рівні не виявлено.

Не можна виключати взаємодії препарату з пероральними антидіабетичними засобами.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Зелоксим - нестероїдний протизапальний лікарський засіб класу еноліоєвої кислоти, що має протизапальну, аналгетичну та антипіретичну дію. Мелоксикам виявив потужну протизапальну активність на всіх стандартних моделях запалення. Загальний механізм розвитку перелічених ефектів пов’язаний з інгібуванням біосинтезу простагландинів, які є медіаторами запалення. Порівняння ульцерогенної дози і протизапальної дози на додатковій моделі артриту у щурів показало переважаючу терапевтичну межу мелоксикаму у порівнянні зі стандартними нестероїдними протизапальними препаратами. Дія мелоксикаму на синтез простагландинів in vivo була більш вираженою у запаленій тканині, ніж у слизовій оболонці шлунка та нирках. Безпечніший механізм дії Зелоксиму пов’язаний із селективним інгібуванням циклооксигенази-2 (ЦОГ-2) порівняно з циклооксигеназою-1 (ЦОГ-1). Це селективне інгібування ЦОГ-2 більшою мірою, ніж ЦОГ-1, було продемонстровано в різних тестах in vitro, включаючи макрофаги морських свинок, бичачі епітеліальні клітини (для дослідження активності ЦОГ-1), макрофаги мишей (для дослідження активності ЦОГ-2), і на різних клітинних системах, таких як рекомбінантні ензими людини. Очевидно, що терапевтичний ефект нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) класу еноліоєвої кислоти пов’язаний з інгібуванням синтезу ЦОГ-2, тоді як інгібування ЦОГ-1 призводить до токсичного ураження шлунка та нирок. Результати клінічних досліджень показали, що мелоксикам в рекомендованих дозах знижував частоту шлунково-кишкових побічних реакцій (перфорації, утворення виразок і кровотечі) у порівнянні зі стандартними НПЗП.

Фармакокінетика

Мелоксикам повністю абсорбується після внутрішньом’язової ін’єкції. Концентрація мелоксикаму в плазмі пропрційна дозі. Через 60 хв. після внутрішньом’язового введення 15 мг мелоксикаму максимальна концентрація в плазмі становить приблизно 1,62 мг/л. Майже 90% мелоксикаму зв’язується з білками плазми крові. Мелоксикам значною мірою метаболізується і основним метаболічним шляхом мелоксикаму є оксидація метильної групи тіазолу. 3% введеної дози виводиться у незмінному стані. Екскреція мелоксикаму відбувається в однаковій кількості із сечею та калом. Період напіввиведення мелоксикаму становить 20 год. Рівноважний стан досягається через 5 днів від початку застосування мелоксикаму. Плазмовий кліренс становить в середньому 8 мл/хв. Кліренс знижується у людей літнього віку. Об’єм розподілу низький, в середньому 11 л. Міжіндивідуальні варіації становлять 30-40%.

Фізико-хімічні властивості

Прозора рідина світло-жовтого кольору.

Особливості застосування

Під час застосування препарату слід пильно спостерігати за станом пацієнтів з захворюваннями травного тракту в анамнезі та хворими, які приймають антикоагулянти. Лікування Зелоксимом слід припинити у разі виявлення виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки в стадії загострення або шлунково-кишкової кровотечі.

Зелоксим може зменшувати синтез ниркового простагландину, який відіграє важливу роль у підтриманні ниркового кровотоку. У пацієнтів зі зниженим нирковим кровотоком і зменшеним об’ємом крові застосування Зелоксиму може призвести до декомпенсації латентної ниркової недостатності.

До групи ризику відносяться хворі з дегідратацією, застійною серцевою недостатністю, цирозом печінки, нефротичним синдромом та нирковою недостатністю, а також хворі, які застосовують діуретичні препарати, або хворі, які перенесли об’ємні хірургічні операції, що призвели до гіповолемії. Таким хворим під час лікування Зелоксимом потрібен пильний контроль діурезу та функції нирок.

У поодиноких випадках Зелоксим може спричинити інтерстиціальні нефрити, гломерулонефрити, ренальні медулярні некрози або нефротичний синдром.

Доза Зелоксиму у пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю, які перебувають на діалізі, не повинна перевищувати 7,5 мг на добу. У хворих з незначними або помірними порушеннями нирок коригування дози непотрібне (кліренс креатиніну < 25 мл/хв.).

Описані поодинокі випадки підвищення рівня трансаміназ в сироватці або інших параметрів функції печінки. У більшості випадків ці відхилення були незначними і мали тимчасовий характер. При стійкому та значному відхиленні від норми показників функції печінки лікування Зелоксимом слід припинити і провести відповідні дослідження. У клінічно стабільних хворих на цироз печінки коригування дози Зелоксиму не потрібне.

Побічні реакції найчастіше виникають в осіб літнього віку, ослаблених хворих, тому вони потребують більш пильного нагляду. Як і при лікуванні іншими нестероїдними протизапальними та протиревматичними засобами, слід бути обережними при застосуванні препарату у хворих літнього віку, в яких часто має місце порушення функції нирок, печінки та серця.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Спеціальні дослідження щодо здатності керувати автотранспортними засобами та/або обслуговувати механізми під час застосування мелоксикаму не проводилися. Але якщо виникають побічні реакції, такі як запаморочення або сонливість, рекомендується відмовитися від керування автотранспортом або іншими механізмами.

Використання препарату дітьми

Дослідження щодо дозування Зелоксиму у дітей не проводилися, тому Зелоксим можна застосовувати лише у дорослих та підлітків віком від 15 років.

Використання вагітними або при годуванні груддю

Зелоксим не рекомендований до застосування у період вагітності та годування груддю.

Упаковка

По 1,5 мл розчину в скляній ампулі. Картонна коробка містить ампули № 3, що вкладені у розділювальний контейнер із термопластику.

Категория видачі

За рецептом.

Умови та терміни зберігання

2 роки.

Зберігати при температурі нижче 25° С в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.


Отзывы