Россия
  • Россия
  • Украина
Укр

Вестагистин

Міжнародна назва: Betahistine
Виробник: Фармасайнс Інк./Pharmascience Inc.
АТ Код: АТХ N07C A01
Клінико-фармакологічна група: Засоби, що застосовуються при вестибулярних порушеннях.
Форма випуску: Таблетки

Склад

діюча речовина: бетагістину гідрохлорид (betahistine hydrochloride);

1 таблетка містить 16 мг бетагістину гідрохлориду;

допоміжні речовини: повідон, целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, кремнію діоксид колоїдний безводний, кросповідон, кислота стеаринова.

Показання

Хвороба і синдром Меньєра, які характеризуються трьома основними симптомами:

  • запамороченням, що іноді супроводжується нудотою і блюванням;
  • зниженням слуху (туговухістю);
  • шумом у вухах.

Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення різного походження.

Протипоказання

Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. Феохромоцитома.

Дозування

Дозу препарату підбирати індивідуально залежно від ефекту. Приймати по ½-1 таблетці 3 рази на добу.

Добова доза для дорослих становить 24-48 мг, рівномірно розподілена для прийому впродовж дня. Препарат бажано приймати після їди.

Зменшення симптомів інколи спостерігається тільки після 2-3 тижнів лікування. Найкращі результати досягаються при прийомі препарату впродовж кількох місяців. Є дані, що застосування препарату на початку захворювання запобігає його прогресуванню та втраті слуху на пізніх стадіях.

Побічні дії

З боку нервової системи: головний біль.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, диспепсія, блювання, біль в абдомінальній ділянці, відчуття важкості у епігастрії, метеоризм.

Ці побічні ефекти зникають при прийомі препарату з їжею або після зменшення дози.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, в тому числі негативного типу (були повідомлення про рідкісні випадки розвитку анафілаксії).

З боку шкіри і підшкірної клітковини: висипання, свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк.

Передозування

Є повідомлення про поодинокі випадки передозування препарату. У більшості випадків клінічні симптоми передозування були відсутні. Інколи після прийому доз препарату понад 200 мг спостерігалися легкі та помірні симптоми, такі як біль у шлунку, нудота, сонливість. Є повідомлення про виникнення судом у випадках передозування (640 мг) з появою симптомів легкого і середнього ступеня вираженості. Всі випадки закінчилися повним одужанням.

Лікування передозування має включати симптоматичну терапію.

Лікарська взаємодія

Дослідження in vivo, спрямовані на вивчення взаємодії з іншими лікарськими засобами, не проводилися. З огляду на дані дослідження in vitro не очікується пригнічення активності ферментів цитохрому Р450 in vivo.

Дані, отримані в умовах in vitro, свідчать про пригнічення метаболізму бетагістину препаратами, що інгібують активність моноаміноксидази (МАО), у тому числі підтипу В МАО (наприклад, селегіліном). Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні бетагістину та інгібіторів МАО (включаючи вибірково підтип В МАО).

Оскільки бетагістин є аналогом гістаміну, взаємодія бетагістину з антигістамінними препаратами теоретично може вплинути на ефективність одного з цих препаратів.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Бетагістину гідрохлорид – гістаміноподібний препарат, фармакологічна дія якого має як неспецифічні ефекти, так і прямий вплив на механізми відновлення у вестибулярних ядрах. Неспецифічним ефектом можна вважати вплив препарату на кровообіг у стовбурній частині головного мозку. Збільшення регіонального церебрального кровообігу при пероральному застосуванні бетагістину відзначено й у хворих із порушенням мозкового кровообігу. Слід також зазначити, що бетагістин проявляє ефективність і при вестибулярних порушеннях, не пов’язаних із судинною недостатністю. Крім того, як при системному, так і при іонофоретичному застосуванні бетагістин індукує однакові зміни у центральній нервовій системі, що вказує на наявність інших механізмів дії, крім стимуляції кровообігу. Бетагістин діє на гістамінові Н1- і Н3-рецептори внутрішнього вуха і вестибулярних ядер ЦНС. Шляхом прямого впливу на Н1-рецептори судин внутрішнього вуха та опосередкованого впливу на Н3-рецептори поліпшує мікроциркуляцію і проникність капілярів внутрішнього вуха, збільшує кровообіг у базилярних артеріях, нормалізує тиск ендолімфи в лабіринті і равлику. Бетагістин має виражений центральний ефект як інгібітор Н3-рецепторів ядер вестибулярного нерва. Нормалізує порушення вестибулярного апарату, знижує частоту та інтенсивність запаморочення, зменшує шум і дзвін у вухах, поліпшує слух.

Фармакокінетика

Бетагістину гідрохлорид добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Він метаболізується з утворенням двох з’єднань, які виводяться із сечею. Основним метаболітом бетагістину є біологічно неактивний 2-піридилоцетат. Другий метаболіт, диметильоване похідне бетагістину, має майже таку ж гістаміноподібну активність, як і вихідне з’єднання, однак він присутній лише у слідових кількостях. Пік вмісту в крові метаболітів бетагістину досягається за 3-5 годин. Більша частина дози бетагістину, що надійшла, виводиться із сечею у вигляді метаболітів майже 3 доби.

Фізико-хімічні властивості

плоскоциліндричні таблетки зі скошеними краями, білого або майже білого кольору, на одному боці відтиск «В16», на іншому – розподільча риска.

Вплив на керування автотранспортом або іншими механізмами, а так само на швидкість реакції

Препарат показаний для лікування синдрому Меньєра, що характеризується тріадою основних симптомів: запамороченням, зниженням слуху, шумом у вухах, - а також для симптоматичного лікування вестибулярного запаморочення. Обидва стани можуть негативно впливати на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами.

Особливості застосування

Хворим на виразку шлунка і дванадцятипалої кишки в анамнезі препарат слід призначати з обережністю. Під час лікування необхідно контролювати стан хворих на бронхіальну астму і феохромоцитому.

Використання препарату дітьми

Дітям препарат не рекомендований. Ефективність і безпека бетагістину для дітей не досліджувалися.

Використання вагітними або при годуванні груддю

Немає достовірних даних про те, що застосування препарату під час вагітності впливає на організм матері та плода. Однак у період вагітності препарат слід приймати тільки при наявності безперечної потреби і під безпосереднім наглядом лікаря.

Не рекомендується застосовувати препарат у період годування груддю. Проникнення бетагістину у грудне молоко не вивчалося. Користь від вживання препарату слід співвідносити з перевагами грудного годування і потенційним ризиком для дитини.

Упаковка

По 15 таблеток у блістері; по 2 блістери в картонній коробці.

Категория видачі

За рецептом.

Умови та терміни зберігання

5 років.

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.