Россия
  • Россия
  • Украина
Укр

Вераплекс

Міжнародна назва: Medroxyprogesterone
Виробник: Фармахемі Б.В., Нідерланди (Pharmachemie B.V., the Netherlands).
АТ Код: АТС G0ЗА С06
Клінико-фармакологічна група: Препарати прогестагенів для системного застосування.
Форма випуску: Таблетки

Склад

Діюча речовина: medroxyprogesterone;

1 таблетка містить 100 мг або 500 мг медроксипрогестерону ацетату;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; повідон; кросповідон; крохмаль картопляний; магнію стеарат; кремнію діоксид колоїдний безводний.

Показання

Лікування гормоночутливої неоперабельної карциноми ендометрія та карциноми молочної залози з метастазами в період менопаузи.

Протипоказання

  • підвищена чутливість до медроксипрогестерону ацетату або до інших компонентів препарату;
  • тяжка серцева недостатність;
  • артеріальна гіпертензія та рецидивуючі тромбоемболічні захворювання;
  • тяжкі порушення функції печінки, такі як: холестатична жовтяниця чи гепатит (або якщо в пацієнта були такі порушенння, але показники функції печінки не нормалізувались), пухлини печінки, синдром Ротора та синдром Дубіна-Джонсона;
  • порушення які розвинулись чи загострились під час лікування статевими гормонами (такі як тяжкий свербіж, холестатична жовтяниця, герпес при вагітності, порфірія та отосклероз);
  • вагінальні кровотечі нез’ясованої етіології;
  • кровотеча з сечовивідного тракту невідомого походження;
  • зміни структури молочних залоз невідомого походження;
  • вагітність, період годування груддю;
  • дитячий вік.

Дозування

Застосовують внутрішньо дорослим під час їжі.

При карциномі ендометрія дозування становить 200-500 мг на добу.

При карциномі молочної залози рекомендується дозування 500 мг на добу. У разі необхідності лікар може збільшити дозу препарату, це залежить від стадії захворювання та індивідуальної відповіді на лікування. Дані про безпеку застосування медроксипрогестерону в дозах вище 1200 мг на добу для лікування раку молочної залози відсутні.

Лікування слід продовжувати до настання клінічного ефекту.

Результати медроксипрогестеронацетатної терапії іноді з’являються тільки після 8 - 10 тижнів лікування.

У разі, якщо захворювання прогресує, слід припинити лікування із застосуванням медроксипрогестерону ацетату.

Побічні дії

Алергічні реакції: анафілаксія й анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк;

з боку центральної нервової системи: дратівливість, безсоння, сонливість, стомленість, депресія, головний біль, запаморочення;

з боку шкіри та підшкірних тканин: кропив’янка, свербіж, вугри, гірсутизм, алопеція;

з боку репродуктивної системи: порушення менструального циклу (раптова кровотеча, аменорея), порушення цервікальної секреції, тривала ановуляція;

з боку молочної залози: болючість молочних залоз, галакторея;

з боку гепатобіліарної системи: холестатична жовтяниця, нудота;

з боку серцево-судинної системи: серцева недостатність, збільшення кров’яного тиску, відчуття серцебиття, тахікардія, тромбоемболії та тромбофлебіти;

з боку органа зору: погіршання зору, тромбоз судин сітківки;

зміни обміну речовин: зменшення толерантності до глюкози, адренергічноподібні прояви (тремор рук, пітливість, нічні судоми литкових м’язів);

зміни лабораторних показників: збільшення кількості лейкоцитів та тромбоцитів;

з боку шлунково-кишкового тракту: діарея, нудота, блювання, диспептичні явища, зміна апетиту;

інші прояви: припливи крові, зростання маси тіла, затримка рідини в організмі, місяцеподібне обличчя, гіпертермія.

Передозування

Можливі нудота, біль у животі та блювання. Лікування симптоматичне.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні з аміноглютетимідом суттєво зростає біологічна доступність медроксипрогестерону ацетату.

Застосування медроксипрогестерону ацетату може вплинути на такі лабораторні тести: рівень гонадотропінів, рівень прогестерону в плазмі, вміст прегнандіолу в сечі, рівень тестостерону (в чоловіків), рівень естрогену (в жінок), рівень толерантності до глюкози та перевірка метирапону.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Медроксипрогестерону ацетат – синтетичний прогестаген з антиестрогенними, антиандрогенними та антигонадотропними властивостями. Препарат пригнічує секрецію гонадотропінів гіпофіза, у такий спосіб запобігаючи овуляції у жінок репродуктивного віку. У чоловіків медроксипрогестерону ацетат інгібує функцію клітин Лейдіга, що призводить до зменшення утворення тестостерону. У високих дозах препарат проявляє протипухлинний ефект при гормоночутливих злоякісних пухлинах, обумовлений впливом на рецептори стероїдних гормонів та на гіпофізарно-гонадну вісь.

Фармакокінетика

Після перорального застосування препарат швидко адсорбується. Максимально ефективна концентрація препарату спостерігається від 2 до 7 год від початку його прийому. Після прийому 500 мг медроксипрогестерону ацетату максимальна концентрація препарату через 4,5 год становить 78,7 – 121 нг/мл. Концентрація препарату зростає при збільшенні дозування. Препарат та його метаболіти проникають у нервову систему, нирки, плаценту. Приблизно 90 – 95 % медроксипрогестерону ацетату зв’язується з білками плазми. Виводиться препарат з організму у вигляді складних сполук з жовчю та сечею.

Фізико-хімічні властивості

таблетки по 100 мг: білі круглі двоякоопуклі таблетки, 9 мм, з маркуванням МРА 100; таблетки по 500 мг: білі довгасті двоякоопуклі таблетки з рискою, 21,7х7,7 мм, з маркуванням МРА 500.

Вплив на керування автотранспортом або іншими механізмами, а так само на швидкість реакції

Немає даних щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем. Але слід враховувати можливий розвиток побічних ефектів з боку центральної нервової системи, таких як сонливість, запаморочення.

Особливості застосування

  • Перед лікуванням пацієнтів з гострими вірусними захворюваннями, екзофтальмом, диплопією чи мігренню, слід пройти обстеження у офтальмолога для виключення папілоедеми чи порушень судин сітківки.
  • При застосуванні високих доз препарату (500 мг та більше) може спостерігатись пригнічення функції кори надниркових залоз. Після припинення застосування препарату може спостерігатися недостатність гормонів, що виробляються корою надниркових залоз.
  • У хворих на епілепсію, мігрень, астму, з серцевими та нирковими порушеннями призначення медроксипрогестерону ацетату може спричинити загострення цих захворювань, з огляду на те, що препарат може дещо затримувати рідину в організмі.
  • Пацієнти з депресією в анамнезі повинні перебувати під наглядом лікаря. В разі початку тяжкої депресії застосування препарату слід припинити.
  • Іноді спостерігалось зниження толерантності до глюкози. Тому хворим на діабет препарат слід застосовувати під наглядом лікаря.
  • Препарат повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів з ендокринними порушеннями, такими як діабет та гіпертиреоз.
  • Можливе збільшення маси тіла.
  • Препарат містить лактозу, що слід враховувати хворим із спадковою непереносимістю лактози.

Використання препарату дітьми

Препарат не застосовують дітям.

Використання вагітними або при годуванні груддю

Препарат протипоказаний під час вагітності та у період годування груддю.

Упаковка

Таблетки по 100 мг: по 10 таблеток у блістері, по 10 блістерів в пачці.

Таблетки по 500 мг: по 10 таблеток у блістері по 3 блістери в пачці.

Категория видачі

За рецептом.

Умови та терміни зберігання

При температурі від 15 до 25 оС у недоступному для дітей, захищеному від вологи місці.

Термін придатності − 5 років.