Россия
  • Россия
  • Украина
Укр

Велоз

Міжнародна назва: Rabeprazole
Виробник: Торрент Фармасьютікалс Лтд.
АТ Код: АТС А02В С04
Клінико-фармакологічна група: Інгібітори протонної помпи.
Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні

Склад

діюча речовина: rabeprazole;

1 таблетка містить рабепразолу натрію 10 мг або 20 мг;

допоміжні речовини: магнію оксид легкий, маніт (Е 421), кросповідон (XL-10), натрію гідроксид, повідон К-30, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний;

покриття (грунтове): гідроксипропілметилцелюлоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, етилцелюлоза, тальк, діетилфталат;

покриття (кишковорозчинне): гідроксипропілметилцелюлози фталат, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), тальк, діетилфталат.

Показання

  • Активна пептична виразка дванадцятипалої кишки;
  • активна доброякісна виразка шлунка;
  • ерозивна або виразкова гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ);
  • довготривале лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (підтримувальна терапія ГЕРХ);
  • симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби від помірного до дуже тяжкого ступеня (симптоматичне лікування ГЕРХ);
  • синдром Золлінгера-Еллісона;
  • у комбінації з відповідними антибактеріальними терапевтичними схемами для ерадикації Helicobacter pylori (H. pylori) у пацієнтів з пептичною виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки.

Протипоказання

Підвищена чутливість до рабепразолу, заміщених бензимідазолів або до будь-якого іншого інгредієнта препарату. Одночасне застосування з атазанавіром.

Дозування

Дорослі, у тому числі пацієнти літнього віку.

Активна пептична виразка дванадцятипалої кишки та активна доброякісна виразка шлунка: рекомендована доза при цих захворюваннях становить 20 мг 1 раз на добу вранці.

У більшості пацієнтів з активною пептичною виразкою дванадцятипалої кишки час, необхідний для загоєння виразки, становить до 4 тижнів. Слід, однак, відзначити, що деяким пацієнтам для одужання слід приймати Велоз додатково протягом ще 4 тижнів. У більшості пацієнтів з активною доброякісною виразкою шлунка загоєння відбувається за 6 тижнів, але деяким пацієнтам, нечутливим до лікування, для загоєння виразок слід приймати Велоз додатково протягом ще 6 тижнів.

Ерозивна або виразкова гастроезофагеальна рефлюксна хвороба: рекомендована доза при цих захворюваннях становить 20 мг 1 раз на добу протягом 4-8 тижнів.

Довготривале лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (підтримувальна терапія ГЕРХ): для тривалого лікування можна застосовувати підтримувальні дози Велозу 10 мг або 20 мг 1 раз на добу (залежно від ефективності лікування).

Симптоматичне лікування ГЕРХ від помірного до дуже тяжкого ступеня: пацієнтам без езофагіту Велоз призначають у дозі 10 мг 1 раз на добу. Якщо після 4 тижнів лікування симптоми не зникають, слід провести додаткове обстеження пацієнта. Як тільки симптоми зникнуть, подальшого контролю симптомів можна досягти використанням режиму «за вимогою»: застосовувати 10 мг 1 раз на добу за потребою.

Синдром Золлінгера-Еллісона: дозу підбирають індивідуально.

Початкова доза – 60 мг на добу. Можна застосовувати разову дозу до 100 мг на день. У разі необхідності дозу підвищують і призначають препарат у дозі 120 мг на добу – по 60 мг 2 рази на добу. Лікування продовжують стільки, скільки це клінічно необхідно.

Деякі хворі із синдромом Золлінгера-Еллісона отримували лікування рабепразолом натрію протягом 1 року.

Ерадикація Н. pylori: пацієнтам з Н. pylori слід застосовувати відповідні комбінації Велозу з антибіотиками. Рекомендується призначення протягом 7 днів:

  • Велоз 20 мг 2 рази на добу + кларитроміцин 500 мг 2 рази на добу та амоксицилін 1 г 2 рази на добу.

За показаннями, що потребують прийому лише 1 раз на добу, таблетки Велоз слід приймати вранці до прийому їжі. Хоча ні прийом у першу половину дня, ні вживання їжі не продемонстрували впливу на дію рабепразолу натрію, цей режим застосування більш сприятливий для лікування. Таблетки Велоз не можна розжовувати або дрібнити, їх слід ковтати цілими.

Побічні дії

Найбільш частими побічними реакціями, про які повідомлялося, були головний біль, діарея, абдомінальний біль, астенія, метеоризм, висипання та сухість у роті. Побічні ефекти, що спостерігались, були здебільшого незначними, помірними і швидко минали.

Інфекції та інвазії: інфекції.

Кров та лімфатична система: анемія, еозинофілія, еритроцитопенія, лімфопенія, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз.

З боку імунної системи: гіперчутливість (включаючи кропив’янку, набряк обличчя, артеріальну гіпотензію та диспное; еритема, бульозні реакції та гострі системні алергічні реакції, що зазвичай зникають після припинення лікування).

З боку метаболізму: анорексія, гіпомагніємія, гіпонатріємія.

Психічні розлади: безсоння, знервованість, депресія, сплутаність свідомості.

З боку нервової системи: головний біль, сонливість, запаморочення, слабкість у кінцівках, оніміння кінцівок, гіпестезія, зниження сили стиснення кисті, порушення мовлення, дезорієнтація, делірій, кома.

З боку органів зору: розлади зору, збільшення внутрішньоочного тиску.

Судинні розлади: периферійний набряк, артеріальна гіпертензія, пальпітація.

З боку дихальної системи: кашель, фарингіт, риніт, бронхіт, синусит, глосит.

З боку травного тракту: діарея, блювання, нудота, абдомінальний біль, запор, метеоризм, відчуття переповнення та важкості у шлунку, кандидоз; диспепсія, сухість у роті, відрижка; гастрит, стоматит, порушення відчуття смаку; ентерит, езофагіт, хейліт, печія, геморой.

Розлади печінки і жовчовивідних шляхів: гепатит, жовтяниця, печінкова енцефалопатія1.

З боку шкіри та підшкірних тканин: висип, еритема (бульозні реакції та гострі системні алергічні реакції, що зазвичай зникають після припинення лікування); свербіж, пітливість, бульозні реакції; мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз (ТЕН), синдром Стівенса-Джонсона.

З боку кістково-м’язової системи: неспецифічний біль, біль у спині; міалгія, судоми ніг, артралгія.

З боку нирок та сечовивідної системи: інфекції сечовивідних шляхів, інтерстиціальний нефрит.

З боку репродуктивної системи: гінекомастія, посилення ерекції.

Загальні розлади: астенія, грипоподібний синдром, нездужання; біль у грудях, озноб, жар, спрага, алопеція.

Лабораторні показники: збільшення рівня печінкових ферментів (АЛТ, АСТ), ЛДГ, гамма-глутамілтрансферази, лужної фосфатази, загального білірубіну, збільшення маси тіла, протеїнурія,

збільшення рівня загального холестерину, тригліцеридів, азоту сечовини, підвищення рівня ТСГ, КФК, сечової кислоти, глюкози сечі, гіперамоніємія.

1У поодиноких випадках печінкова енцефалопатія спостерігалась у пацієнтів із цирозом. Слід бути обережними при призначенні лікування препаратом Велоз пацієнтам с тяжкими порушеннями функції печінки .

Побічні реакції, які мають клінічне значення:

  • шок та анафілактичні реакції;
  • панцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз та гемолітична анемія;
  • фульмінантна форма гепатиту, порушення функції печінки, жовтяниця;
  • інтерстиціальна пневмонія;
  • токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенаса-Джонсона, мультиформна еритема;
  • гостра ниркова недостатність, інтерстиційний нефрит;
  • гіпонатріємія;
  • рабдоміоліз.

Побічні реакції, які мають клінічне значення та властиві інгібіторам протонної помпи:

  • порушення зору;
  • ангіоневротичний набряк, бронхіальний спазм;
  • сплутаність свідомості.

Передозування

Досвід навмисного або випадкового передозування обмежений. Жодних симптомів, пов’язаних із передозуванням, не виявлено. Максимальна доза не перевищувала 180 мг рабепразолу натрію 1 раз на день під час лікування синдрому Золлінгера-Еллісона.

Лікування. Специфічний антидот для Велозу невідомий. Натрію рабепразол добре зв’язується з білками плазми і не виводиться під час діалізу. При передозуванні необхідно проводити симптоматичне та підтримувальне лікування.

Лікарська взаємодія

Система CYP-450

Рабепразол натрію метаболізується системою печінкових ферментів CYP-450, а саме CYP2C19 та CYP3A4.

Рабепразол натрію не має фармакокінетичних чи клінічно значущих взаємодій з варфарином, фенітоїном, теофіліном чи діазепамом, кожен з яких метаболізується CYP-450.

Взаємодії, спричинені пригніченням секреції шлункової кислоти

Натрію рабепразол спричинює сильне та тривале зниження продукування шлункової кислоти. Таким чином, рабепразол, у принципі, може взаємодіяти з препаратами, абсорбція яких залежить від показника рН шлункового вмісту. Одночасне застосування рабепразолу натрію та кетоконазолу або ітраконазолу може призвести до зниження концентрації останніх у плазмі, а застосування з дигоксином може призвести до підвищення концентрації останнього. Тому окремим пацієнтам, які застосовують зазначені препарати разом з Велозом, слід перебувати під наглядом лікаря для визначення необхідності коригування дози.

Антациди

У пацієнтів, які одночасно з рабепразолом натрію приймали антациди, не спостерігалося взаємодії препарату з антацидами, такими як алюмінію чи магнію гідроксид.

Атазанавір

Одночасне застосування атазанавіру 300 мг/ритонавіру 100 мг з омепразолом (40 мг 1 раз на добу) або атазанавіру 400 мг з ланзопразолом (60 мг 1 раз на добу) призводило до значного зниження експозиції атазанавіру. Абсорбція атазанавіру залежить від рН. Очікуються схожі результати застосування інших інгібіторів протонної помпи. Інгібітори протонної помпи, включаючи рабепразол, не слід застосовувати у комбінації з атазанавіром .

Їжа

Вживання їжі з низьким вмістом жирів не впливає на абсорбцію рабепразолу натрію. Прийом рабепразолу натрію з жирною їжею може затримати абсорбцію на 4 години і більше, проте максимальна концентрація та рівень абсорбції залишаються незмінними.

Циклоспорин

Рабепразол натрію інгібує метаболізм циклоспорину. Цей рівень інгібування аналогічний рівню інгібування омепразолом.

Лікарські засоби, які протипоказані для одночасного застосування з Велозом

 

Лікарський засіб Ознаки взаємодії Механізм та фактори ризику
Атазанавіру сульфат Терапевтична дія атазанавіру може зменшитися Завдяки своїй антисекреторній дії Велоз підвищує рН шлунка, зменшує розчинність атазанавіру сульфату і тим самим знижує його концентрацію в плазмі крові

Лікарські засоби, які слід призначати з обережністю

 

Лікарський засіб Ознаки взаємодії Механізм та фактори ризику
Дигоксин Метилдигоксин Рівень концентрації дигоксину та метилдигоксину в крові може збільшитися Завдяки свої антисекреторній дії Велоз може збільшувати рН шлунка, що призводить до прискореної абсорбції дигоксину та метилдигоксину
Ітраконазол Гефітиніб Рівень концентрації ітраконазолу та гефітинібу в крові може зменшитися Завдяки своїй антисекреторній дії Велоз здатний збільшувати рН шлунка, що призводить до інгібування абсорбції ітраконазолу та гефітинібу
Антациди, що містять алюмінію гідроксид/магнію гідроксид Концентрація рабепразолу може знижуватися при одночасному застосуванні з антацидами

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Рабепразол належить до класу антисекреторних сполук, які у хімічному відношенні є заміщеними бензимідазолами. Препарат пригнічує секрецію шлункової кислоти шляхом специфічного пригнічення ферменту Н + /К + -АТФ-ази на секреторній поверхні парієтальних клітин шлунка. Ця ферментна система вважається кислотним (протонним) насосом, і, таким чином, рабепразол класифікується як інгібітор протонного насоса шлунка, що блокує фінальну стадію продукування кислоти. Рабепразол перетворюється в активну сульфонамідну форму шляхом протонування і, таким чином, реагує з доступними залишками цистеїну протонного насоса. Після перорального прийому рабепразолу антисекреторний ефект спостерігається через 1 годину і досягає максимуму через 2-4 години. Ефект пригнічення базальної функції та стимулювання їжею секреції кислоти через 23 години після прийому першої дози рабепразолу становив 62 і 82 % відповідно, а тривалість цього ефекту досягала 48 годин. Ефективність рабепразолу щодо пригнічення секреції кислоти дещо посилюється у процесі щоденного прийому 1 таблетки (20 мг), але стабільне пригнічення секреції досягається через 3 дні після початку прийому цього препарату. Після завершення застосування рабепразолу секреторна активність нормалізується протягом 2-3 днів. Після прийому 10 мг або 20 мг рабепразолу 1 раз на добу протягом 12 місяців у перші 2 - 8 тижнів терапії концентрація гастрину у сироватці зростає, що призводить до пригнічення секреції кислоти. Концентрація гастрину повертається до початкового рівня, як правило, протягом 1-2 тижнів після припинення лікування. Дотепер немає даних щодо системних ефектів з боку центральної нервової системи, серцево-судинної і дихальної систем, які були б спричинені прийомом рабепразолу.

Фармакокінетика

Абсорбція. Велоз – таблетки, вкриті оболонкою, що розчиняється у кишечнику. Рабепразол швидко абсорбується з кишечнику. Пікові концентрації рабепразолу у плазмі крові досягаються приблизно через 3,5 години після прийому дози 20 мг. Пікові концентрації у плазмі крові (Смах) та площа під кривою (АUС) рабепразолу мають лінійний характер у діапазоні доз від 10 до 40 мг. Абсолютна біодоступність після перорального прийому 20 мг (порівняно з внутрішньовенним введенням) становить приблизно 52 % значною мірою через метаболізм першого проходження. Крім того, біодоступність не збільшується при багаторазовому прийомі рабепразолу натрію. Період напіввиведення з плазми крові становить приблизно 1 годину (від 0,7 до 1,5 години), а сумарний кліренс становить відповідно до оцінок 283±98 мл/хв. Їжа та час прийому протягом доби не впливають на абсорбцію рабепразолу натрію. Розподіл. У людини ступінь зв’язування рабепразолу натрію з білками плазми крові становить близько 97 %. Метаболізм та екскреція. У людини головними метаболітами, присутніми у плазмі крові, є тіоефір (МІ) і карбонова кислота (М6), а другорядні метаболіти, що присутні у низьких концентраціях, представлені сульфоном (М2), диметилтіоефіром (М4) і кон’югатом меркаптурової кислоти (М5). Незначну антисекреторну активність має лише диметиловий метаболіт (МЗ), однак він не присутній у плазмі крові.

Фізико-хімічні властивості

круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою жовтого кольору.

Вплив на керування автотранспортом або іншими механізмами, а так само на швидкість реакції

Враховуючи властивий рабепразолу профіль побічних реакцій, можна вважати, що препарат не повинен негативно впливати на керування автотранспортом та роботу з потенційно небезпечними механізмами. Однак у разі виникнення сонливості рекомендується утримуватися від керування автомобілем або роботи з іншими механізмами.

Використання препарату дітьми

Препарат не призначають дітям, оскільки на сьогодні немає достатнього досвіду його застосування цій віковій групі пацієнтів.

Використання вагітними або при годуванні груддю

Вагітність

Застосування препарату у період вагітності протипоказано.

Не було виявлено порушення фертильності чи шкоди для плода, пов’язаних із застосуванням рабепразолу натрію, проте спостерігалося незначне плацентарне проникнення.

Годування груддю

Невідомо, чи проникає натрію рабепразол у грудне молоко у жінок, тому Велоз не застосовують у період годування груддю.

Упаковка

По 10 таблеток у стрипі, по 2 або 3 стрипи у картонній упаковці.

Категория видачі

За рецептом.

Умови та терміни зберігання

2 роки.

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.


Отзывы