Россия
  • Россия
  • Украина
Укр

Тулозин

Міжнародна назва: Tamsulosin
АТ Код: АТС G04C A02
Клінико-фармакологічна група: Засоби, що застосовуються при доброякісній гіпертрофії передміхурової залози. Антагоністи альфа-адренорецепторів.
Форма випуску: Капсули пролонгованої дії тверді

Склад

діюча речовина:

1 капсула містить 0,4 мг тамсулозину гідрохлориду;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію стеарат, метакрилатного сополімеру дисперсія, полісорбати (твін 80), триетилцитрат, тальк;

оболонка капсули: желатин, індигокармін (Е 132), хіноліновий жовтий (Е 104), титану діоксид

(Е 171) .

Показання

Лікування функціональних розладів з боку нижніх сечовивідних шляхів при доброякісній гіперплазії простати.

Протипоказання

Реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк Квінке, до тамсулозину гідрохлориду або до будь-якої з допоміжних речовин; ортостатична гіпотензія; виражена печінкова недостатність.

Дозування

Рекомендована доза для дорослих - 1 капсула щоденно, після сніданку чи після першого прийому їжі. Капсулу слід ковтати цілою, не розламувати і не пережовувати, оскільки це буде перешкоджати модифікованому вивільненню активного інгредієнта. Запивати молоком або водою (приблизно 150 мл), стоячи або сидячи.

Тривалість лікування встановлюється індивідуально.

Порушення функції нирок не вимагає корекції дози.

Пацієнти з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості також не потребують корекції дози.

Побічні дії

Розлади з боку центральної нервової системи (ЦНС): запаморочення, головний біль, непритомність.

З боку статевої системи:  ретроградна еякуляція, недостатність еякуляції, пріапізм.

Розлади з боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, постуральна гіпотензія.

Респіраторно-медіастинальні розлади: риніт, носові кровотечі.

Розлади з боку шлунково-кишкового тракту: запор, діарея, нудота, блювання.

Розлади з боку шкіри та слизових оболонок: висип, кропив’янка, свербіж, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит.

Розлади загального характеру: астенія.

Розлади з боку шкіри та слизових оболонок:  ангіоневротичний набряк Квінке.

Захворювання шкіри та підшкірної клітковини: Синдром Стівенса-Джонсона.

Існують спонтанні повідомлення про випадки атеріальної фібриляції, аритмії, тахікардії та диспное у постреєстраційному періоді, частота повідомлень та роль тамсулозину у цьому випадку не може бути достовірно встановлена.

Описані випадки інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром звуженої зіниці) при операції з приводу катаракти і глаукоми у пацієнтів, які тривалий час приймали тамсулозин .

Передозування

Випадки гострого передозування не описані.

У випадку різкого зниження тиску внаслідок передозування слід проводити підтримуючу терапію, спрямовану на відновлення нормальної функції серцево-судинної системи, (пацієнт має прийняти горизонтальне положення). У випадку, якщо цей захід не діє, проводять інфузійну терапію та призначають вазопресорні засоби. Необхідно слідкувати за функцією нирок та проводити загальну підтримуючу терапію.

Внаслідок високого ступеня зв’язування тамсулозину з білками плазми проведення гемодіалізу є навряд чи доцільним.

З метою припинення подальшого всмоктування препарату можна штучно викликати блювання. При передозуванні значної кількості препарату пацієнту необхідно промити шлунок із застосуванням активованого вугілля та низькоосмотичних послаблювальних засобів, таких як сульфат натрію.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні тамсулозину гідрохлориду з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном або теофіліном лікарської взаємодії не відзначалося. Одночасне застосування з циметидином підвищує, а з фуросемідом знижує концентрацію тамсулозину в плазмі крові, але оскільки ці рівні залишаються в межах норми, у спеціальній корекції дозування тамсулозину немає потреби.

У дослідженнях in vitro діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин та варфарин не впливають на вільну фракцію тамсулозину в плазмі крові людини. Подібним чином тамсулозин не змінює рівень вільних фракцій діазепаму, пропанололу, трихлорметіазиду та хлормадинону в плазмі крові людини.

Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду з сильними інгібіторами CYP3A4 може призвести до збільшення впливу тамсулозину гідрохлориду. Спільне застосування з кетоконазолом (відомий сильний інгібітор CYP3A4) призводило до збільшення Сmax і AUC до 2,2 і 2,8 відповідно.

Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду і пароксетину (сильний інгібітор СYP2D6) призводить до збільшення Сmax і AUC до 1,3 і 1,6 відповідно, але це не є клінічно значущим.

Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 у пацієнтів з низьким метаболізмом CYP2D6.

Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у поєднанні з сильними і помірними інгібіторами CYP3A4.

Одночасне застосування з іншими α1-адреноблокаторами може посилювати гіпотензивний ефект.

Особливі вказівки

У деяких пацієнтів, які приймали або приймають тамсулозин, під час хірургічного втручання з приводу видалення катаракти і глаукоми відзначався синдром атонічної зіниці (IFIS, варіант синдрому звуженої зіниці), що може стати причиною збільшення кількості ускладнень при проведенні такої операції. З цієї причини пацієнтам, яким запланована операція з видалення катаракти і глаукоми, не рекомендується призначати тамсулозин.

Як правило, за 1-2 тижні перед проведенням операції з приводу видалення катаракти і глаукоми рекомендується припинити лікування тамсулозином. Проте доцільність та терміни припинення лікування тамсулозином на сьогоднішній день точно не встановлені.

При підготовці до операції хірурги-офтальмологи мають дізнатися, чи приймав (або приймає) пацієнт тамсулозин з метою попередження можливих ускладнень, пов’язаних з IFIS.

Вплив на керування автотранспортом або іншими механізмами, а так само на швидкість реакції

Не досліджувався вплив препарату на здатність керувати автотранспортом або роботу з механізмами. Однак пацієнтів слід попереджати про можливість виникнення запаморочення.

Особливості застосування

Нестабільність райдужної оболонки ока (синдром звуженої зіниці) пов’язана з блокуванням α1-рецепотрів під час хірургічного втручання з приводу видалення катаракти і глаукоми відзначалась у деяких пацієнтів, які приймали або приймають тамсулозин. З цієї причини пацієнтам, яким запланована операція з видалення катаракти і глаукоми, не рекомендується призначати тамсулозин.

Зазвичай, за 1-2 тижні перед проведенням операції з приводу видалення катаракти і глаукоми рекомендується припинити лікування тамсулозином. Проте доцільність та терміни припинення лікування тамсулозином на сьогоднішній день точно не встановлені.

При підготовці до операції хірурги-офтальмологи мають дізнатися, чи приймав (або приймає) пацієнт тамсулозин з метою попередження можливих ускладнень, пов’язаних з нестабільністю райдужної оболонки ока.

Як і при застосуванні інших α1-адреноблокаторів, в окремих випадках при застосуванні тамсулозину можливе зниження артеріального тиску, що може іноді призвести до втрати свідомості. При появі перших ознак ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт має прийняти горизонтальне положення до зникнення вищезгаданих симптомів.

Перед тим як розпочати лікування тамсулозином, слід пройти медичне обстеження з метою виявлення інших супутніх захворювань, що можуть спричинити такі ж самі симптоми, як доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Перед початком лікування необхідно провести ректальне обстеження передміхурової залози та при необхідності тест на визначення рівня специфічного антигену передміхурової залози (PSA) до початку та через однакові проміжки часу під час лікування.

Призначати препарат пацієнтам з тяжкою формою ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв) необхідно з особливою обережністю, оскільки клінічних досліджень з використанням тамсулозину у таких пацієнтів не проводилося.

Іноді можливо знайти залишки таблетки у фекаліях.

Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 пацієнтам з низьким метаболізмом CYP2D6.

Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у поєднанні з сильними і помірними інгібіторами CYP3A4 (див.розділ Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій).

Використання препарату дітьми

Препарат не застосовують дітям.

Використання вагітними або при годуванні груддю

Препарат застосовують лише для лікування чоловіків.

Під час клінічних досліджень тамсулозину протягом короткого та тривалого часу спостерігалися порушення еякуляції. Про випадки порушення еякуляції, ретроградної еякуляції і недостатньої еякуляції повідомлялося в післяреєстраційному періоді.