Россия
  • Россия
  • Украина
Укр

Трамадол-М

Міжнародна назва: Tramadol
Виробник: Товариство з обмеженою відповідальністю «Харківське фармацевтичне підприємство «Здоров'я народу».
АТ Код: АТС N02A X02
Клінико-фармакологічна група: Аналгетики. Опіоїди.
Форма випуску: Розчин для ін'єкцій

Склад

діюча речовина: tramadol;

1 мл розчину містить трамадолу гідрохлориду 50 мг;

допоміжні речовини: натрію ацетат тригідрат, вода для ін'єкцій.

Показання

Лікування помірного та сильного болю.

Протипоказання

Підвищена чутливість до трамадолу або до інших компонентів препарату. Гостра алкогольна інтоксикація; гостре отруєння снодійними, аналгетичними, опіоїдними або психотропними препаратами; тяжка печінкова/ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв); одночасне застосування інгібіторів моноамінооксидази (МАО) та 2 тижні після їх відміни; епілепсія, що не контролюється лікуванням. Синдром відміни наркотиків.

Дозування

Препарат застосовують внутрішньовенно, внутрішньом’язово або підшкірно.

Дози встановлює лікар індивідуально з урахуванням інтенсивності больового синдрому.

Дорослим і дітям віком старше 14 років вводять внутрішньовенно (повільно крапельно), внутрішньом’язово або підшкірно по 50 мг (1 мл розчину). При відсутності задовільного ефекту через 30-60 хвилин можливе додаткове введення 50 мг (1 мл) препарату.

Залежно від інтенсивності болю, тривалість дії становить 4-8 годин. У ранньому післяопераційному періоді у разі необхідності для додаткового знеболення можуть знадобитися більш високі дози.

Добова доза не має перевищувати дозу, яка зазвичай застосовується. Для усування болю слід призначати найменшу ефективну дозу. Добову дозу 400 мг трамадолу не слід перевищувати, за винятком специфічних клінічних обставин (наприклад біль при захворюваннях на рак або тяжкий післяопераційний біль).

Дітям віком від 1 до 14 років дозу встановлюють з розрахунку 1-2 мг/кг маси тіла у вигляді одноразової дози. Слід вибирати найменшу ефективну дозу трамадолу. Добова доза становить 4-8 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза трамадолу - 8 мг/кг маси тіла або 400 мг трамадолу.

Трамадол-М розводять водою для ін'єкцій.

Нижче наведені концентрації, досягнуті при розведенні водою для ін'єкцій.

Розрахунок повної дози Трамадолу-М (мг): маса тіла (кг) х доза (мг/кг). Розрахунок об'єму (мл) розведеного розчину для введення: розділити цілу дозу (мг) на відповідну концентрацію розведеного розчину (мг/мл):

 

Трамадол-М, розчин для ін'єкцій, 50 мг/мл Розчинник (вода для ін'єкцій) Концентрація розведеного розчину для ін'єкцій (мг Трамадолу-М/мл)
1 мл

 

1 мл 25 мг/мл
2 мл 16,7 мг/мл
3 мл 12,5 мг/мл
4 мл 10 мг/мл
5 мл 8,3 мг/мл
6 мл 7,1 мг/мл
7 мл 6,3 мг/мл
8 мл 5,6 мг/мл
9 мл 5 мг/мл

Приклад: для дитини масою тіла у 45 кг призначають дозу 1,5 мг трамадолу на 1 кг маси тіла. Для цього необхідно 67,5 мг Трамадолу-М. 2 мл Трамадол-М розводять 4 мл води для ін'єкцій. Це дає концентрацію 16,7 мг трамадолу на 1 мл. Потім вводять 4 мл розчину (приблизно 67 мг трамадолу). Залишки розчину утилізувати.

Пацієнти літнього віку

Пацієнтам літнього віку (до 75 років), які не мають клінічно вираженої печінкової або ниркової недостатності, коригування дози зазвичай не потребується.

Печінкова та ниркова недостатність/діаліз

У хворих із порушеннями функції печінки та/або нирок легкого та помірного ступеня виведення трамадолу уповільнене. Таким хворим у разі необхідності збільшують міждозовий інтервал відповідно до потреби хворого.

Примітка. Слід застосовувати тільки рекомендовані низькі дози препарату. При лікуванні хронічного болю препарат Трамадол-М призначають відповідно до встановленого режиму.

Розчин для ін'єкцій вводять повільно, тобто 1 мл розчину для ін'єкцій Трамадол-М (еквівалентно 50 мг трамадолу гідрохлориду) за хвилину або розводять у розчині для інфузій і вводять у вигляді інфузій.

Тривалість лікування

Не застосовувати Трамадол-М довше, ніж рекомендовано. Якщо, залежно від характеру і тяжкості захворювання, необхідне тривале знеболення трамадолом, то слід регулярно і ретельно контролювати стан хворого (якщо потрібно, то з перервою терапії).

Побічні дії

Найчастішими побічними реакціями при застосуванні трамадолу є нудота та запаморочення.

Психічні порушення: галюцинації, судоми, розлади сну, тривога, нічні жахи.

Після застосування трамадолу можуть мати місце різні побічні реакції (залежно від особливостей пацієнта і тривалості лікування): зміна настрою (зазвичай ейфорія, іноді - дисфорія), зміна активності (зазвичай зниження, іноді - підвищення), зміна когнітивних функцій та сприйняття (наприклад процес прийняття рішення, розлади сприйняття). Може виникнути залежність.

З боку нервової системи: запаморочення; головний біль, затьмарення свідомості; зміна апетиту, парестезії, тремор, пригнічення дихання, епілептиформні напади, мимовільне посмикування м'язів, порушення координації, безсоння, сонливість, порушення мовлення.

Якщо рекомендовані дози значно перевищені, а також одночасно застосовуються інші депресанти центральної дії, можливе пригнічення дихання. Епілептиформні напади виникають в основному після застосування високих доз трамадолу або при сумісному прийомі лікарських засобів, що знижують судомний поріг.

З боку органів зору: затуманення зору, мідріаз.

З боку серцево-судиної системи: вплив на серцево-судинну регуляцію (прискорене серцебиття, тахікардія, ортостатична гіпотензія або серцево-судинний колапс). Ці побічні реакції можуть проявитися особливо при внутрішньовенному введенні та в ослаблених пацієнтів; брадикардія, артеріальна гіпертензія.

З боку дихальної системи: пригнічення дихання, задишка, астма.

З боку травного тракту: нудота; блювання, запор, сухість у роті; позиви до блювання, подразнення травного тракту (наприклад, відчуття тяжкості у шлунку, метеоризм), діарея.

З боку гепатобіліарної системи: у кількох окремих випадках було відзначено підвищення рівня ферментів печінки, що у часі збігалося з терапією трамадолом.

З боку шкіри: підвищена пітливість; шкірні реакції (у т.ч. свербіж, висипання, еритема, кропив'янка).

З боку кістково-м'язової системи: рухова слабкість.

З боку сечовидільної системи: розлади сечовипускання (утруднене сечовипускання, дизурія та затримка сечі).

Загальні порушення: втомлюваність; алергічні реакції (диспное, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, охриплість голосу), анафілаксія, порушення смаку, слабкість, загальмованість, зниження швидкості реакції, порушення менструального циклу.

Можливе виникнення абстинентного синдрому аналогічного такому, як при застосуванні інших опіоїдів. Ці симптоми включають збудження, тривогу, нервозність, порушення сну, гіперкінезію, тремор і розлади з боку травного тракту. Інші симптоми спостерігаються у рідких випадках після відміни трамадолу, включаючи напади болю, тяжкий стан тривоги, галюцинації, парестезії, шум у вухах, незвичні симптоми з боку центральної нервової системи (ЦНС): сплутаність свідомості, манія, деперсоналізація, розлади сприйняття оточуючого середовища, параноя.

Передозування

Симптоми: специфічний міоз, блювання, серцево-судинний колапс, порушення свідомості аж до коми, судоми і пригнічення дихання аж до зупинки дихання.

Лікування: слід забезпечити прохідність дихальних шляхів (можлива аспірація), підтримку дихання та кровообігу залежно від симптомів, внутрішньовенне введення налоксону. Лікування гострого передозування трамадолом за допомогою гемодіалізу або гемофільтрації недостатньо для усунення інтоксикації (трамадол тільки у мінімальний кількості виводиться нирками).

З метою попередження передозування препарату необхідно суворо дотримуватися рекомендованих доз і призначеної схеми лікування.

Лікарська взаємодія

Трамадол-М не можна застосовувати одночасно з інгібіторами МАО. У пацієнтів, які отримують інгібітори МАО протягом 14 днів до застосування опіоїдного петидину, спостерігалося інгібування реакцій, які впливають на ЦНС, дихальну та серцево-судинну системи. Не можна виключити аналогічної взаємодії з інгібіторами МАО при застосуванні трамадолу.

Одночасне застосування трамадолу та лікарських засобів, що пригнічують ЦНС, включаючи алкоголь, може посилити їх дію на ЦНС.

Результати фармакокінетичних досліджень показали, що супутнє або попереднє застосування циметидину (інгібітор ферменту) навряд чи призводить до клінічно значущої взаємодії. Одночасне або попереднє застосування карбамазепіну (індуктора ферментів) може знижувати аналгетичний ефект і скоротити тривалість дії препарату.

Не рекомендується комбінація змішаних агоністів/антагоністів (наприклад, бупренорфіну, нальбуфіну, пентазоциду) і трамадолу, оскільки при такому сполученні, теоретично, знеболювальний ефект чистого агоніста може бути ослабленим.

Трамадол може спричинити судоми і посилити ризик розвитку судом при одночасному застосуванні селективних інгібіторів оборотного захоплення серотоніну, трициклічних антидепресантів, нейролептиків та інших лікарських засобів, що знижують судомний поріг.

Були окремі повідомлення про розвиток серотонінового синдрому при комбінованому застосуванні трамадолу з іншими серотонінергічними лікарськими засобами, наприклад селективних інгібіторів оборотного захоплення серотоніну або інгібіторами МАО. Ознаками серотонінового синдрому можуть бути сплутаність свідомості, збудження, гарячка, підвищена пітливість, атаксія, міоклонус, діарея. Відміна серотонінергічних препаратів зазвичай призводить до швидкого покращення самопочуття. Лікування залежить від характеру і тяжкості симптомів.

Слід з обережністю застосовувати трамадол з похідними кумарину (наприклад варфарином), оскільки були повідомлення про збільшення міжнародного нормалізованого відношення (INR) з сильною кровотечею і крововиливами у деяких хворих.

Препарати, що інгібують CYP3A4, у тому числі кетоконазол і еритроміцин, можуть пригнічувати метаболізм трамадолу (N-деметилювання) і його активного О-деметильованого метаболіту. Клінічна значимість такої взаємодії не вивчена. Хінідін підвищує концентрацію у плазмі крові трамадолу і знижує концентрацію метаболіту М1 за рахунок конкурентного інгібування ізоферменту CYP1D6.

У невеликій кількості досліджень показано, що перед- або післяопераційне застосування селективних антагоністів 5НТз серотонінових рецепторів (ондансетрону) збільшує потребу в трамадолі для хворих з післяопераційним болем.

Швидкість всмоктування може бути збільшена при застосуванні метоклопраміду або домперидону та знижена холестираміном.

Несумісність

розчин Трамадолу-М несумісний в одному шприці з розчинами диклофенаку, індометацину, фенілбутазону, діазепаму, флунітразепаму, нітрогліцерину, мідазоламу.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Аналгетичний засіб центральної дії. Неселективний агоніст опіатних мю-, дельта- і каппа- рецепторів у ЦНС з найбільшою спорідненістю до мю-рецепторів. Пригнічує активність ноцицептивної і активує антиноцицептивную систему. Сприяє відкриттю калієвих і кальцієвих каналів, викликає гіперполяризацію мембран і гальмує проведення нервового імпульсу. Стимулює адренергічну систему, пригнічуючи зворотне нейрональне захоплення норадреналіну. Підсилює вивільнення серотоніну. Чинить седативну та протикашльову дію. У терапевтичних дозах практично не пригнічує дихання і не порушує серцево-судинну діяльність. При парентеральному введенні аналгетичний ефект розвивається через 5-10 хв і зберігається протягом 3-5 годин.

Фармакокінетика

При внутрішньом'язовому введенні трамадол швидко і повністю всмоктується в кров, біодоступність становить близько 100 %. Максимальна концентрація в крові досягається через 45 хвилин після ін'єкції. Зв'язування з білками плазми — 20 %. Трамадол добре розподіляється у тканинах, об'єм розподілу після внутрішньовенного введення становить 203 л. Проникає через гістогематичні бар'єри (гематоенцефалічний, плацентарний), у грудне молоко. Метаболізується у печінці шляхом деметилювання і кон’югації з утворенням одного активного (О-деметилтрамадол) і десяти неактивних метаболітів. Період напіввиведення трамадолу — 6 годин, О-деметилтрамадолу — близько 8 годин. Екскретується переважно нирками (90 %) і кишечником (близько 10 %) у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів. У пацієнтів літнього віку (старше 75 років) і при порушенні функції печінки і нирок (кліренс креатиніну менше 80 мл/хв) елімінація сповільнюється. Можлива кумуляція препарату. У зв'язку з цим для даної категорії пацієнтів рекомендується зменшення дози і збільшення інтервалу між введеннями препарату.

Фізико-хімічні властивості

прозора безбарвна рідина.

Вплив на керування автотранспортом або іншими механізмами, а так само на швидкість реакції

У період лікування Трамадолом-М слід утримуватися від діяльності, що вимагає підвищеної уваги та чіткої координації рухів (керування автотранспортом або робота з іншими потенційно небезпечними видами діяльності).

Особливості застосування

Трамадол-М, розчин для ін'єкцій, з обережністю застосовують при опіоїдній залежності, черепно-мозковій травмі, шоку, при порушенні свідомості невідомого походження, порушенні функції дихання, підвищенні внутрішньочерепного тиску.

З особливою обережністю трамадол застосовують хворим, чутливим до опіатів.

У пацієнтів з пригніченням дихання або сумісному застосуванні депресантів ЦНС, або якщо максимальна рекомендована добова доза значно перевищена, препарат призначають з обережністю, оскільки можливе пригнічення дихання.

Судоми були зареєстровані у пацієнтів, які отримували трамадол у рекомендованому дозуванні. Ризик може збільшуватися при застосуванні дози, що перевищує рекомендовану максимальну добову дозу (400 мг). При сумісному застосуванні лікарських засобів, які знижують судомний поріг, трамадол може збільшити ризик епілептичних нападів. Пацієнтам, хворим на епілепсію або схильним до епілептичних нападів, розчин Трамадол-М застосовують тільки за життєвими показаннями.

Трамадол має низький потнціал залежності. При тривалому застосуванні може розвинутися толерантність, психічна і фізична залежність. У пацієнтів, схильних до зловживання лікарськими засобами або виникнення залежності, лікування трамадолом слід проводити тільки протягом короткого періоду і під суворим наглядом лікаря.

Трамадол не придатний для замісної терапії опіоїдозалежних пацієнтів. Незважаючи на те, що трамадол є опіоїдним агоністом, він не може пригнічувати симптоми відміни морфіну.

Під час лікування Трамадолом-М не слід вживати алкоголь.

Розчин для ін'єкцій Трамадол-М містить натрію ацетат.

Використання препарату дітьми

Не застосовують дітям до 1 року.

Використання вагітними або при годуванні груддю

Дослідження на тваринах показали, що високі дози трамадолу впливають на розвиток органів, ріст кісток та на летальність новонароджених. Тератогенний ефект не спостерігався.

Трамадол проходить через плацентарний бар'єр. Дані щодо безпеки застосування трамадолу у період вагітності відсутні, тому вагітним не можна застосовувати Трамадол-М.

Трамадол, що застосовується до або під час пологів, не впливає на скоротливість матки. Він може спричинити зміну частоти дихання новонароджених, зазвичай клінічно незначущі. Тривале застосування трамадолу у період вагітності може призвести до абстинентного синдрому у новонароджених.

Приблизно 0,1 % дози, яку отримує жінка у період годування груддю, потрапляє у грудне молоко, тому Трамадол-М не рекомендується застосовувати у цей період. Зазвичай після застосування одноразової дози трамадолу годування груддю переривати не обов'язково.

Упаковка

В ампулах по 1 мл, 2 мл № 5, № 10 (5х2) у блістерах у коробку.

Категория видачі

За рецептом.

Умови та терміни зберігання

3 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 оС.