Россия
  • Россия
  • Украина
Укр

Тамсин Форте

Міжнародна назва: Tamsulosin
Виробник: Сінтон Хіспанія, С.Л. /Synthon Hispania, S.L.
АТ Код: АТС G04C A02
Клінико-фармакологічна група: Засоби, що застосовуються при доброякісній гіперплазії передміхурової залози. Антагоністи α 1 -адренергічних рецепторів.
Форма випуску: Таблетки пролонгованої дії

Склад

діюча речовина: тамсулозину гідрохлорид;

1 таблетка пролонгованої дії містить: тамсулозину гідрохлориду 0,4 мг;

допоміжні речовини: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), целюлоза мікрокристалічна, карбомер, кремнію діоксид колоїдний безводний, заліза оксид червоний (Е 172), магнію стеарат.

Показання

Лікування функціональних розладів з боку нижніх сечовивідних шляхів при доброякісній гіперплазії простати.

Протипоказання

Підвищена чутливість до тамсулозину гідрохлориду, включаючи медикаментозний ангіоневротичний набряк, або до будь-якої з допоміжних речовин, ортостатична гіпотензія, тяжка печінкова недостатність.

Дозування

Для перорального застосування.

Рекомендована 1 таблетка щоденно, незалежно від приймання їжі. Таблетку слід ковтати цілою, не розжовуючи її, оскільки це буде перешкоджати пролонгованому вивільненню активної речовини.

Порушення функції нирок не вимагає зниження дози.

Пацієнти з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості також не потребують зниження дозування.

Побічні дії

З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, непритомність.

З боку статевої системи: ретроградна еякуляція, пріапізм.

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, постуральна гіпотензія.

З боку дихальної системи: риніт.

З боку травної системи: запор, діарея, нудота, блювання.

З боку шкіри та слизових оболонок: висип, кропив’янка, свербіж, синдром Стівенса−Джонсона, ангіоневротичний набряк Квінке.

Розлади загального характеру: астенія.

Є спонтанні повідомлення про випадки атріальної фібриляції, аритмії, тахікардії та диспное у постреєстраційному періоді, частота реакцій та роль тамсулозину у цьому випадку не може бути достовірно встановлена.

Описано випадки інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром звуженої зіниці) при операції з приводу катаракти і глаукоми у пацієнтів, які тривалий час приймали тамсулозин .

Передозування

Не було повідомлень про гостре передозування тамсулозином гідрохлоридом 5 мг. Спостерігалися гостра артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск 70 мм рт. ст.), блювання і діарея, які лікувалися інфузійною терапією, і пацієнта можна було виписати в той же день.

У разі гострої артеріальної гіпотензії, яка трапляється після передозування, необхідно підтримати серцево-судинну систему. Артеріальний тиск і частота серцевих скорочень нормалізуються в горизонтальному положенні тіла. Якщо це не допомагає, то застосовують плазмозамінні засоби і, при необхідності, судинозвужувальні засоби. Слід контролювати ниркову функцію і застосовувати підтримувальні заходи. Діаліз неефективний через високий ступінь зв’язування тамсулозину з білками плазми.

Щоб запобігти абсорбції, викликають блювання. Промивають шлунок, призначають активоване вугілля, осмотичний проносний засіб, такий як сульфат натрію.

Лікарська взаємодія

Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду з сильними інгібіторами CYP3A4 може призвести до збільшення впливу тамсулозину гідрохлорид. Сумісне застосування з кетоконазолом (відомий сильний інгібітор CYP3A4) призводить до збільшення Сmах і AUC до 2,2 і 2,8 відповідно.

Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду і пароксетину (сильний інгібітор CYP2D6) призводить до збільшення Сmах і AUC до 1,3 і 1,6 відповідно, але це не є клінічно значущим.

Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 пацієнтам з низьким метаболізмом CYP2D6.

Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у поєднанні з сильними і помірними інгібіторами CYP3A4.

При одночасному застосуванні тамсулозину гідрохлорид з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном або теофіліном лікарської взаємодії не відзначалося. Одночасне застосування з циметидином підвищує, а з фуросемідом знижує концентрацію тамсулозину в плазмі крові, але оскільки ці рівні залишаються у межах норми, у спеціальній корекції дозування тамсулозину немає потреби.

У дослідженнях in vitro діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин та варфарин не впливають на вільну фракцію тамсулозину у плазмі крові людини. Подібним чином тамсулозин не змінює рівень вільних фракцій діазепаму, пропанололу, трихлорметіазиду та хлормадинону у плазмі крові людини.

У дослідженнях in vitro не було виявлено взаємодії на рівні печінкового метаболізму за участю мікросомальних фракцій у печінці (показовою була система ферментативного метаболізму за участю цитохрому Р450 стосовно амітриптиліну, сальбутамолу, глібенкламіду та фінастериду). Проте диклофенак та варфарин можуть прискорювати елімінацію тамсулозину з плазми.

Одночасне застосування з іншими α1-адреноблокаторами може посилювати гіпотензивний ефект.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Тамсулозин селективно і конкурентно зв'язується з постсинаптичними α 1 - адренорецепторами, особливо підтипами α lA та α lD . Це призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри. Тамсулозин збільшує максимальну швидкість потоку сечі. Він полегшує обструкцію шляхом розслаблення гладкої мускулатури передміхурової залози і уретри, тим самим полегшуючи сечовипускання. Одночасно зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов’язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози (утруднення початку сечовипускання, послаблення струменя сечі, крапання після закінчення сечовипускання, відчуття неповного спорожнення сечового міхура, часті позиви до сечовипускання в нічний час, невідкладність сечовипускання). Ці ефекти щодо акумулювання і сечовипускання зберігаються при тривалій терапії. Дані спостережень показують, що застосування тамсулозину може відкласти необхідність хірургічного втручання або катетеризації. α 1A -адреноблокатори можуть знижувати артеріальний тиск за рахунок зниження периферичного опору. Ніякого зниження артеріального тиску не спостерігалося під час досліджень із застосуванням тамсулозину пацієнтам з нормальним кров'яним тиском.

Фармакокінетика

Абсорбція. Тамсін Форте являє собою таблетку пролонгованої дії з контрольованим вивільненням, що забезпечує тривале та повільне вивільнення тамсулозину, що дає експозицію зі слабкими коливаннями протягом 24 годин. Після перорального прийому 57 % тамсулозину абсорбується в кишечнику. Швидкість і розмір абсорбції не залежать від приймання їжі. Тамсулозин демонструє лінійну фармакокінетику. Після одноразового прийому тамсулозину натще максимальна концентрація тамсулозину в плазмі спостерігається в середньому через 6 годин. У рівноважному стані, який досягається на четвертий день прийому препарату, пік концентрації тамсулозину в плазмі спостерігається через 4-6 годин незалежно від прийому їжі. Пікові концентрації в плазмі підвищуються з 6 нг/мл після першого прийому до 11 нг/мл у рівноважному стані. Як результат тривалого вивільнення таблеток пролонгованої дії, найнижчий рівень концентрації тамсулозину в плазмі становить 40% максимальної концентрації незалежно від приймання їжі. Існує значна відмінність у різних пацієнтів у плазмових рівнях як після одноразового, так і багаторазового застосування. Розподіл. Зв’язування з білками плазми – 99 %. Об’єм розподілення незначний – до 0,2 л/кг. Метаболізм. Тамсулозин має низький ефект «першого проходження», метаболізуючись повільно. Більша частина тамсулозину присутня в плазмі у вигляді незмінної активної речовини. Він метаболізується в печінці. У щурів не спостерігалась індукція мікросомальних ферментів печінки, викликана тамсулозином. Ніякого коректування дози не потребується при печінковій недостатності. Жоден з метаболітів не є більш активним, ніж оригінальна сполука. Виведення. Тамсулозину гідрохлорид виводиться нирками, 4-6 % дози виділяється у незміненому вигляді. Період напіввиведення тамсулозину при одноразовому прийомі та у рівноважному стані – 19 і 15 годин відповідно. Ніякого коректування дози не потребується при нирковій недостатності.

Фізико-хімічні властивості

білі, з гладкою поверхнею, круглі, двоопуклі таблетки з гравіюванням «T9SL» на одному боці і «0.4» на другому боці.

Вплив на керування автотранспортом або іншими механізмами, а так само на швидкість реакції

Дослідження впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами і працювати з механізмами не проводилися. Однак пацієнти повинні бути проінформовані про можливе виникнення запаморочення.

Особливості застосування

Як і у випадку з іншими α1-адреноблокаторами, при лікуванні у поодиноких випадках тамсулозином може виникнути зниження артеріального тиску, викликаючи непритомний стан. При перших ознаках ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнта необхідно перевести у сидяче або лежаче положення до зникнення симптомів.

Лікуванню тамсулозином повинно передувати обстеження хворого з метою виключення будь-якого іншого захворювання, що може викликати такі ж симптоми, як і доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Перед початком лікування та регулярно під час терапії потрібно проводити пальцеве ректальне обстеження та, при необхідності, визначати специфічний простатичний антиген (ПСА). Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 10 мл/хв), оскільки не проводились дослідження за участю таких пацієнтів.

«Інтраопераційний синдром в'ялої райдужки» (ІСВР, різновид синдрому вузької зіниці) спостерігався під час операції з видалення катаракти у деяких пацієнтів, які застосовували тамсулозин під час операції або в передопераційний період. ІСВР може призвести до підвищених процедурних ускладнень під час операції. Початок терапії із застосуванням тамсулозину пацієнтам, для яких запланована операція з видалення катаракти, не рекомендується. Припинення застосування тамсулозину за 1-2 тижні до операції з видалення катаракти і глаукоми за деякими даними вважається доцільним, але користь та тривалість припинення терапії до хірургії катаракти ще не були встановлені.

Перед операцією хірурги-офтальмологи мають дізнатися, чи приймав (або приймає) пацієнт тамсулозин, щоб запобігти можливим ускладненням, пов’язаним з нестабільністю райдужної оболонки ока.

Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 пацієнтам з низьким метаболізмом CYP2D6.

Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у поєднанні з сильними і помірними інгібіторами CYP3A4 .

Використання препарату дітьми

Немає відповідних показань щодо застосування тамсулозину дітям.

Використання вагітними або при годуванні груддю

Цей препарат застосовують лише для лікування чоловіків.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в картонній коробці.

Категория видачі

За рецептом.

Умови та терміни зберігання

3 роки.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Захищати від світла та вологи.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС у сухому місці.