Россия
  • Россия
  • Украина
Укр

Стоперан

Міжнародна назва: Loperamide
Виробник: ТОВ ЮС Фармація/US Pharmacia Sp. z o.o.
АТ Код: АТХ А07D A03
Клінико-фармакологічна група: Засоби, що пригнічують перистальтику.
Форма випуску: Капсули тверді

Склад

діюча речовина: loperamide;

1 капсула містить 2 мг лопераміду гідрохлориду;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, тальк, магнію стеарат; капсула: желатин, хіноліновий жовтий (Е 104), еритрозин (Е 127), патентований синій V (Е 131), титану діоксид (Е 171).

Показання

Симптоматичне лікування гострої діареї у дорослих та дітей віком від 12 років.

Симптоматичне лікування гострих епізодів діареї, зумовленої синдромом подразненого кишечнику, у дорослих пацієнтів після встановлення первинного діагнозу лікарем.

Протипоказання

  • Відома підвищена чутливість до лопераміду гідрохлориду або до будь-якого з компонентів препарату.
  • Гостра дизентерія, що характеризується наявністю крові у випорожненнях та підвищеною температурою тіла.
  • Гострий виразковий коліт або псевдомембранозний коліт, пов’язаний із застосуванням антибіотиків широкого спектра дії.
  • Бактеріальний ентероколіт, спричинений мікроорганізмами родин Salmonella, Shigella, Campylobacter.

Не слід застосовувати Стоперан, якщо треба уникнути пригнічення перистальтики, через можливий ризик виникнення значних ускладнень, включаючи кишкову непрохідність, мегаколон та токсичний мегаколон.

Необхідно негайно припинити прийом препарату, якщо розвивається запор, здуття живота або кишкова непрохідність.

Не застосовувати пацієнтам з рідкісними вродженими формами непереносимості фруктози, порушенням всмоктування глюкози-галактози або дефіцитом сахарози-ізомальтази.

Побічні дії

Дорослі та діти віком від 12 років

Побічні реакції у пацієнтів з гострою діареєю.

Побічні ефекти, що виникали з частотою 1 % або більше, про які повідомлялося, що вони часто виникають у хворих, які приймали лопераміду гідрохлорид, i у хворих, які приймали плацебо: запор, нудота, головний біль.

Побічні ефекти, що виникали з частотою 1 % або більше, про які найбільше повідомлялося у пацієнтів, які приймали плацебо, порівняно з пацієнтами, які приймали лопераміду гідрохлорид: сухість у роті, метеоризм, спазми i коліки в животі, біль та дискомфорт у животі, блювання, диспепсія, запаморочення, висипання.

Побічні реакції у пацієнтів з хронічною діареєю.

Побічні ефекти, що виникали з частотою 1 % або більше, про які повідомлялося, що вони часто виникають у хворих, які приймали лопераміду гідрохлорид, i у хворих, які приймали плацебо: запор та запаморочення.

Побічні ефекти, що виникали з частотою 1 % або більше, про які найбільше повідомлялося у пацієнтів, які приймали плацебо, порівняно з пацієнтами, які приймали лопераміду гідрохлорид: запаморочення, нудота, блювання, головний біль, відчуття здуття, біль у шлунку, спазми i коліки в животі.

Побічні ефекти, що спостерігалися у 76 контрольованих i неконтрольованих дослідженнях у пацієнтів з гострою або хронічною діареєю, що виникали з частотою 1 % або більше у пацієнтів в усіх дослідженнях: нудота, запор та спазми в животі.

Постмаркетинговий досвід.

Спостерігалися наступні побічні ефекти лопераміду, про які надійшли спонтанні повідомлення (розташовані за частотою виникнення):

Дуже часто (≥1/10);

Часто (≥ 1/100, < 1/10);

Нечасто (≥1/1000, < 1/100);

Рідко (≥1/10000, < 1/1000);

Дуже рідко (< 1/10 000).

З боку імунної системи: дуже рідко – реакції підвищеної чутливості, анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок) та анафілактоїдні реакції.

З боку нервової системи: дуже рідко – порушення координації, втрата свідомості, пригнічення свідомості, запаморочення, гіпертонус, сонливість, ступор.

З боку органів зору: дуже рідко – міоз.

З боку травного тракту: дуже рідко – кишкова непрохідність (включаючи паралітичну кишкову непрохідність), мегаколон (включаючи токсичний мегаколон), абдомінальний біль, здуття живота, нудота, запор, блювання, метеоризм, диспепсія.

З боку шкірu та її придатків: дуже рідко – ангіоневротичний набряк, бульозні висипання, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, мультиформну еритему та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), висип, кропив'янку, свербіж.

З боку нирок та сечовидільної системи: дуже рідко – затримка сечі.

Загальні розлади: дуже рідко – підвищена втомлюваність.

У переліку побічних явищ, про які повідомлялося під час проведення клінічних досліджень і за час постмаркетингових досліджень, найчастіше зустрічалися симптоми, характерні для діарейного синдрому (абдомінальний біль/дискомфорт, нудота, блювання, сухість у роті, відчуття підвищеної втомлюваності, сонливість, запаморочення, запор та метеоризм). Тому дуже важко відрізнити ці симптоми та прояви побічних ефектів.

Передозування

Симптоми.

Лікарська взаємодія

Одночасне застосування лопераміду (в дозі 16 мг) разом із препаратами-інгібіторами Р-глікопротеїнів (хінідин, ритонавір) призводило до підвищення рівня лопераміду у плазмі в 2-3 рази. Клінічна значущість зазначеної фармакокінетичної взаємодії при застосуванні лопераміду в рекомендованих дозах (від 2 мг до 16 мг) невідома.

Супутнє застосування лопераміду (4 мг одноразово) та ітраконазолу, інгібітору CYP3A4 та Р-глікопротеїну призводило до 3-4-разового збільшення концентрацій лопераміду у плазмі крові. У цьому ж дослідженні інгібітор CYP2C8 гемфіброзил підвищував вміст лопераміду приблизно в 2 рази. Комбіноване застосування ітраконазолу та гемфіброзилу призводило до 4-разового збільшення максимального вмісту лопераміду в плазмі крові та 13-разового збільшення загальної експозиції в плазмі крові. Це підвищення не було пов'язане з впливом на центральну нервову систему (ЦНС), що визначався за допомогою психомоторних тестів (тобто суб'єктивна сонливість та тест на заміну цифрових символів).

Супутнє застосування лопераміду (16 мг одноразово) та кетоконазолу, інгібітору CYP3A4 і Р-глікопротеїну призводило до 5-разового підвищення концентрації лопераміду у плазмі крові. Це підвищення не було пов'язане зі збільшенням фармакодинамічних ефектів, що визначалося за допомогою пупілометрії.

Супутнє лікування десмопресином для перорального застосування призводило до триразового підвищення концентрації десмопресину у плазмі крові, вірогідно, внаслідок повільнішої моторики шлунково-кишкового тракту.

Очікується, що лікарські засоби з аналогічними фармакологічними властивостями можуть підсилювати дію лопераміду, а лікарські засоби, які прискорюють проходження їжі через шлунково-кишковий тракт, можуть знижувати його дію.

Лікарські препарати, що мають пригнічувальну дію на ЦНС, не застосовувати одночасно з прийомом Стоперану дітям.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Лопераміду гідрохлорид зв’язується з опіатними рецепторами кишкової стінки. Внаслідок цього зменшується вивільнення ацетилхоліну та простагландинів, знижуючи у такий спосіб пропульсивну перистальтику та збільшуючи час проходження вмісту через травний тракт, а також здатність стінок кишечнику до абсорбції рідини. Лопераміду гідрохлорид збільшує тонус анального сфінктера, знижуючи тим самим нетримання калових мас та позиви до дефекації.

Фармакокінетика

Абсорбція: більша частина лопераміду, прийнятого внутрішньо, абсорбується з кишечнику, але в результаті інтенсивного метаболізму першого проходження системна біодоступність становить приблизно 0,3 %. Розподіл: результати досліджень щодо розподілу лопераміду у щурів показують високу афінність відносно стінки кишечнику з переважним зв'язуванням з рецепторами поздовжнього шару м'язової оболонки. Зв'язування лопераміду з білками становить 95 %, головним чином з альбуміном. Доклінічні дані показали, що лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну. Метаболізм: лоперамід майже повністю екстрагується печінкою, де він переважно метаболізується, кон’югується та екскретується з жовчю. Окисне N-деметилювання є основним метаболічним шляхом лопераміду, цей процес опосередкований головним чином ізоформами CYP3A4 та CYP2C8. Внаслідок цього дуже інтенсивного ефекту першого проходження через печінку концентрації незміненого лікарського засобу у плазмі крові залишаються дуже низькими. Елімінація: період напіввиведення лопераміду у людей становить приблизно 11 годин з діапазоном 9-14 годин. Екскреція незміненого лопераміду та його метаболітів відбувається в основному з калом. Популяція пацієнтів дитячого віку: фармакокінетичні дослідження популяції пацієнтів дитячого віку не проводилися. Очікується, що фармакокінетична поведінка лопераміду та взаємодії лікарських засобів з лоперамідом будуть аналогічні тим, що спостерігаються у дорослих.

Фізико-хімічні властивості

тверді желатинові капсули з корпусом сірого кольору і блакитного кольору ковпачком.

Використання препарату дітьми

Лікування.

У випадку передозування пацієнту слід негайно звернутися до лікаря. Якщо з’являються симптоми передозування, як антидот можна застосувати налоксон. Оскільки тривалість дії лопераміду довша за налоксон (1-3 години), може знадобитися повторне призначення налоксону. Для виявлення можливого пригнічення центральної нервової системи хворий має перебувати під ретельним наглядом не менше 48 годин. Також слід провести симптоматичну терапію (промивання шлунку, призначення активованого вугілля).

Упаковка

По 4 або 8 капсул у блістері, по 1 блістеру в картонній пачці.

Категория видачі

Без рецепта.

Умови та терміни зберігання

3 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.