Россия
  • Россия
  • Украина
Укр

Синдронат

Міжнародна назва: Clodronic acid
Виробник: Сіндан Фарма СРЛ.
АТ Код: АТС М05В А02
Клінико-фармакологічна група: Засоби, що впливають на опорно-руховий апарат. Засоби, які застосовуються для лікування захворювань кісток. Засоби, що впливають на структуру і мінералізацію кісток.
Форма випуску: Капсули

Склад

1 капсула містить клодронової кислоти – 400 мг (у вигляді динатрію клодронату безводного);

допоміжні речовини: лактози моногідрат, гліцерин дипалметостеарат, кремнію діоксид, титану діоксид (Е 171), індиго кармін (E 132), заліза оксид жовтий (E 172), желатин.

Показання

  • Метастази злоякісних пухлин у кістки (переважно остеолітичного характеру);
  • Гіперкальціємія, обумовлена злоякісними пухлинами.

Протипоказання

  • Гіперчутливість до клодронової кислоти, інших бісфосфонатів або інших компонентів, що входять до складу препарату.
  • Виражена ниркова недостатність.
  • Вагітність і період годування груддю.
  • Супутня терапія іншими бісфосфонатами.
  • Синдронат не слід призначати дітям у зв'язку з відсутністю клінічного досвіду.

Дозування

Під час лікування клодронатом необхідний адекватний прийом рідини.

Гіперкальціємія, обумовлена злоякісними новоутвореннями.

При лікуванні гіперкальціємії капсулами Синдронату рекомендована початкова добова доза становить 2400 – 3200 мг з поступовим переходом на підтримуючу дозу 1600 мг. Препарат приймають раз на добу (краще зранку натще запиваючи склянкою води. За необхідності добову дозу можна розділити на 2 прийоми.

Якщо з клінічної точки зору необхідно збільшити дозу, вона може бути збільшена, але не повинна перевищувати 3600 мг на добу.

У хворих з ознаками ниркової недостатності не рекомендується перевищувати добову дозу в 1600 мг.

Синдронат у формі капсул і таблеток по 400 мг варто ковтати, не розжовуючи.

Синдронат не можна приймати з молоком, їжею, а також препаратами, що містять кальцій або інші двовалентні катіони (Mg, Fe, Cu та ін.), оскільки всі вони порушують всмоктування клодронату.

Побічні дії

З боку електролітного балансу: безсимптомна гіпокальціємія, дуже рідко – гіпокальціємія, що супроводжується клінічними проявами.

З боку шлунково-кишкового тракту: іноді нудота, блювання, діарея.

З боку ендокринної системи: підвищення рівня паратиреоїдного гормону в сироватці крові.

З боку метаболізму: можливе підвищення молочної кислоти, амінотрансфераз чи алкалінової фосфатази. Такі зміни зазвичай оборотні.

З боку печінки: підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові.

З боку нирок: підвищення рівня креатиніну в сироватці крові і протеїнурія; гостра ниркова недостатність.

З боку шкіри: рідко виникають шкірні реакції підвищеної чутливості.

З боку органів дихання: у хворих на бронхіальну астму, з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти в анамнезі, спостерігалися порушення функції дихання, бронхоспазм.

З боку системи кровотворення: рідко – гострий нелімфоцитарний лейкоз.

Передозування

Застосування Синдронату в дозах, що значно перевищують рекомендовані, може викликати тяжке ураження нирок, особливо при надто високій швидкості інфузії.

У випадку передозування треба проводити симптоматичне лікування. Необхідно забезпечити адекватну гідратацію, моніторинг функції нирок і вмісту кальцію в сироватці крові.

Лікарська взаємодія

У поодиноких повідомленнях відзначений зв'язок між порушенням функції нирок та супутнім застосуванням клодронату з нестероїдними протизапальними засобами, найчастіше диклофенаком. Застосування клодронату та естрамустину фосфату зменшує вміст останнього в сироватці крові. Клодронат утворює важкорозчинні комплекси з двовалентними катіонами.

Рекомендується дотримуватись обережності при призначенні бісфосфонатів з аміноглікозидами, оскільки препарати обох типів зменшують рівень кальцію в сироватці на тривалий час.

Препарати обох типів зменшують рівень кальцію в сироватці на тривалий час.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Клодронова кислота (клодронат) відноситься до групи бісфосфонатів і є аналогом природного пірофосфату. Селективна дія ґрунтується на високій спорідненості бісфосфонатів до мінеральних компонентів кістки. Бісфосфонати діють шляхом пригнічення активності остеокластів, зменшуючи опосередковану остеокластами резорбцію кісткової тканини. Точні механізми цього процесу з'ясовані не до кінця. Клодронат пригнічує активність остеокластів, зменшуючи вміст кальцію в сироватці крові, а також екскрецію кальцію і гідроксипролину із сечею. In vitro бісфосфонати пригнічують преципітацію кальцію фосфату, блокують його трансформацію в гідроксіапатит, затримують агрегацію кристалів апатиту з утворенням великих кристалів і прискорюють зворотне розчинення цих кристалів. В експерименті in vivo клодронат запобігає кістковій деструкції, що спричинена блокадою функції статевих залоз і пухлинними процесами. Клодронат також інгібує резорбцію кісток при експериментальній нирковій остеодистрофії.

Фармакокінетика

Всмоктування клодронату у шлунково-кишковому тракті (ШКТ) дуже низьке і становить приблизно 2 %. Пік концентрації в сироватці після прийому разової дози внутрішньо досягається через 30 хв. Завдяки сильній спорідненості клодронату до кальцію та інших двовалентних катіонів, всмоктування клодронату значно знижується, якщо препарат приймають з їжею або лікарськими засобами, що містять двовалентні катіони. Зв'язування клодронату з білками крові низьке. Виведення клодронату з сироватки крові характеризується двома фазами: фазою розподілу, під час якої період напіввиведення дорівнює приблизно двом годинам, і фазою елімінації, у якій виділення клодронату з організму відбувається вкрай повільно через його зв'язок із кістковою тканиною. Клодронат виводиться з організму в основному через нирки в незмінному вигляді. Близько 80 % клодронату виявляється в сечі протягом двох-трьох діб після прийому. Період напіввиведення клодронату з кісток, кількість якого становить близько 20 % від дози, що всмокталась у ШКТ, дуже тривалий - до декількох років.

Особливості застосування

Під час проведення терапії Синдронатом необхідно підтримувати адекватний прийом хворим рідини, особливо для хворих із гіперкальціємією і нирковою недостатністю.

Синдронат варто з обережністю застосовувати при лікуванні хворих із нирковою недостатністю.

У хворих, які отримують Синдронат, необхідно контролювати функцію нирок, рівень кальцію, фосфору і магнію в сироватці крові.

Вагітність та годування груддю.

Препарат протипоказаний у період вагітності та годування груддю через високу токсичність.

Керування автотранспортом і механізмами, що рухаються.

Клодронат не чинить впливу на здатність керувати автотранспортом і механізмами, що рухаються.

Упаковка

По 10 капсул у блістері по 3 або 12 блістерів у картонній коробці.

Категория видачі

За рецептом.

Умови та терміни зберігання

Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 15 °С. Термін придатності – 2 роки.