Россия
  • Россия
  • Украина
Укр

Резолор

Міжнародна назва: Prucalopride
Виробник: Янссен-Сілаг С.п.А./

Протипоказання

Гіперчутливість до активного компонента або будь-якої допоміжної речовини.

Порушення функції нирок, що вимагає проведення діалізу.

Перфорація або обструкція кишечнику внаслідок анатомічних або функціональних порушень стінки кишечнику, механічна кишкова непрохідність, тяжке запалення кишечнику, наприклад хвороба Крона, виразковий коліт та токсичний мегаколон/мегаректум.

Дозування

Дорослі.

2 мг 1 раз на день перорально, незалежно від прийому їжі, у будь-який час доби.

Через специфічний механізм дії прукалоприду (стимуляція пропульсивної моторики) збільшення добової дози до більше ніж 2 мг навряд чи призведе до посилення ефекту.

Якщо після 4 тижнів прийому прукалоприду 1 раз на день лікувального ефекту не досягається, слід провести повторний огляд пацієнта та прийняти рішення щодо необхідності подальшого лікування.

Ефективність прукалоприду встановлено у ході подвійних сліпих плацебо-контрольованих досліджень тривалістю до 3-х місяців. Ефективності прийому прукалоприду протягом більш тривалого періоду у ході плацебо-контрольованих досліджень продемонстровано не було. У випадку тривалого лікування слід регулярно контролювати наявність ефекту.

Пацієнти літнього віку (> 65 років).

Починають з 1 мг 1 раз на день, за необхідності дозу підвищують до 2 мг 1 раз на день.

Пацієнти з порушенням функції нирок.

При тяжкому ступені порушення функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації менше 30 мл/хв/1,73 м2) доза становить 1 мг 1 раз на день. Для пацієнтів зі слабким та помірним ступенем порушення функції нирок корекція дози не потрібна.

Пацієнти з порушенням функції печінки.

При тяжкому ступені порушення функції печінки (клас С за шкалою Чайлда‒П’ю) початкова доза становить 1 мг 1 раз на день. Дозу можна збільшити до 2 мг, якщо необхідно посилити лікувальний ефект та за умови гарної переносимості дози 1 мг. Для пацієнтів зі слабким та помірним ступенем порушення функції печінки корекція дози не потрібна.

Діти.

Резолор® не рекомендується застосовувати дітям.

Побічні дії

У 17 подвійних сліпих плацебо-контрольованих дослідженнях, Резолор® застосовували перорально приблизно 3300 пацієнтам з хронічним запором. З них більше ніж 1500 пацієнтів отримували Резолор® у дозі 2 мг 1 раз на день, у той час як приблизно 1360 пацієнтів отримували 4 мг прукалоприду на день. Найчастішими побічними реакціями при застосуванні препарату Резолор® у дозі 2 мг на день були головний біль (17,8 %) і небажані реакції з боку травного тракту (біль у животі (13,7 %), нудота (13,7 %), діарея (12,0 %)). Небажані реакції розвивались переважно на початку лікування і зазвичай зникали через декілька днів, не потребуючи відміни лікування. Інші побічні реакції спостерігались епізодично. Більшість небажаних реакцій були слабкими або середньої тяжкості.

У разі застосування рекомендованої дози прукалоприду 2 мг у ході клінічних досліджень спостерігались нижчезазначені побічні реакції, частота яких визначена як: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000) та невідомо (не може бути встановлена з наявних даних). Всередині кожного класу частоти небажані реакції представлено у порядку зменшення серйозності. Частота вирахувана на основі зведеного аналізу даних 17 подвійних сліпих плацебо-контрольованих досліджень.

З боку метаболізму:

часто – зниження апетиту.

З боку центральної нервової системи:

дуже часто – головний біль;

часто – запаморочення;

нечасто – тремор.

З боку серцево-судинної системи:

нечасто – відчуття серцебиття.

З боку шлунково-кишкового тракту:

дуже часто – нудота, діарея, біль у животі;

часто – блювання, диспепсія, метеоризм, патологічні кишкові шуми;

нечасто – ректальна кровотеча.

З боку сечовидільної системи:

нечасто – полакіурія.

Загальні порушення:

часто – слабкість;

нечасто – гарячка, нездужання.

Опис окремих побічних реакцій

Після першого дня застосування найчастіші побічні реакції, про які повідомлялося, мали приблизно однакову частоту (з різницею не більше 1 %) у групі Резолору® та групі плацебо, за винятком нудоти та діареї, які виникали частіше у групі пацієнтів, які застосовували Резолор®, але були менш вираженими (різниця у частоті між групою Резолору® та плацебо становила 1,3 % та 3,4 % відповідно).

Відчуття серцебиття спостерігалося у 0,7 % пацієнтів, які приймали плацебо, 0,9 % пацієнтів, які приймали 1 мг прукалоприду, 0,9 % пацієнтів, які приймали 2 мг прукалоприду, та 1,9 % пацієнтів, які приймали 4 мг прукалоприду. Більшість пацієнтів продовжували застосовувати прукалоприд. Як і при появі будь-якого іншого симптому, пацієнтам слід звертати увагу лікаря на появу відчуття серцебиття.

Передозування

Дослідження за участю здорових добровольців показало, що прукалоприд добре переноситься при підвищенні дози до 20 мг 1 раз на день (у 10 разів більше рекомендованої терапевтичної дози). Передозування може призвести до симптомів, обумовлених посиленням відомих побічних ефектів препарату, включаючи головний біль, нудоту та діарею. Специфічного антидоту для препарату Резолор® не існує. У випадку передозування слід, за необхідності, проводити симптоматичну та підтримувальну терапію. Значна втрата рідини в результаті діареї або блювання може потребувати корекції електролітного балансу.

Лікарська взаємодія

Прукалоприд має слабкий потенціал до фармакокінетичних взаємодій. Переважно екскретується з сечею у незміненому вигляді (приблизно 60 % дози), метаболізм in vitro дуже повільний.

У дослідженнях in vitro із застосуванням мікросом печінки людини прукалоприд не демонстрував впливу на активність ферментів CYP450 при терапевтичних концентраціях.

Хоча прукалоприд може слабко зв’язуватися з Р-глікопротеїном (Р-ГП), при клінічно значимих концентраціях він не гальмує активності (Р-ГП).

Вплив прукалоприду на фармакокінетику інших лікарських засобів

При одночасному застосуванні прукалоприду та еритроміцину концентрація останнього в плазмі крові збільшується на 30 %. Механізм цієї взаємодії невідомий.

Не спостерігалося клінічно важливого впливу прукалоприду на фармакокінетику варфарину, дигоксину, етилового спирту, пароксетину та пероральних контрацептивів.

Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику прукалоприду

Кетоконазол, активний інгібітор CYP3A4 та Р-глікопротеїну, у дозі 200 мг 2 рази на добу збільшував AUC (площа під кривою «концентрація‒час») прукалоприду приблизно на 40 %. Цей вплив не є клінічно важливим. Схожі взаємодії можна очікувати і з іншими потужними інгібіторами Р-глікопротеїну, наприклад верапамілом, циклоспорином А та хінідином.

Пробенецид, циметидин, еритроміцин та пароксетин у терапевтичних дозах не впливали на фармакокінетику прукалоприду.

Особливості застосування

Прукалоприд головним чином виводиться нирками. Пацієнтам із порушенням функцій нирок тяжкого ступеня рекомендується доза 1 мг .

Пацієнтам із порушенням функцій печінки тяжкого ступеня (клас С за шкалою Чайлда‒П’ю) Резолор® призначають з обережністю через обмежені дані щодо застосування препарату цій категорії пацієнтів.

Безпека та ефективність застосування препарату хворим з тяжкими та клінічно нестабільними супутніми захворюваннями (наприклад серцево-судинними або захворюваннями легенів, неврологічними або психічними розладами, онкологічними захворюваннями, СНІДом та ендокринними захворюваннями) не встановлені під час контрольованих клінічних досліджень. Слід проявляти обережність, призначаючи препарат Резолор® пацієнтам з такими захворюваннями, особливо при наявності серцевої аритмії або ішемічної хвороби серця в анамнезі.

При тяжкій діареї може знижуватися ефективність пероральних контрацептивів. Рекомендується використовувати додаткові методи контрацепції для запобігання зниженню ефективності пероральних контрацептивів (див. інструкції для медичного застосування пероральних контрацептивів).

Препарат містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази Лаппа або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід застосовувати препарат.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Жінки репродуктивного віку

У період лікування прукалопридом жінкам репродуктивного віку слід використовувати відповідні методи контрацепції.

Вагітність

Досвід застосування прукалоприду під час вагітності обмежений. У ході клінічних досліджень зареєстровані випадки викидня, хоча, враховуючи наявність інших факторів ризику, зв’язок цих явищ із застосуванням прукалоприду залишається не доведеним. Дослідження на тваринах не вказують на прямий або непрямий шкідливий вплив на вагітність, внутрішньоутробний розвиток, хід пологів чи післяпологовий розвиток. Препарат Резолор® не рекомендується застосовувати під час вагітності.

Годування груддю

Прукалоприд виділяється у грудне молоко. У разі застосування препарату у терапевтичних дозах негативного впливу на дітей, яких годують груддю, не очікується. Оскільки немає даних щодо застосування жінками, які годують груддю, препарат не рекомендується застосовувати у період лактації.

Фертильність

Дослідження на тваринах вказують, що впливу на фертильність немає.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

У клінічних дослідженнях повідомлялося про випадки запаморочення та втоми під час застосування препарату Резолор®, особливо у перші дні лікування, що може впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Упаковка

По 7 таблеток у блістері, по 4 блістери у картонній упаковці.

Категория видачі

За рецептом.

Умови та терміни зберігання

3 роки.

Зберігати в сухому місці при температурі не вище 30 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.


Отзывы