Россия
  • Россия
  • Украина
Укр

Пирацетам-Дарница

Міжнародна назва: Piracetam
Виробник: ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».
АТ Код: АТС N06B X03
Клінико-фармакологічна група: Психостимулюючі та ноотропні засоби.
Форма випуску: Розчин для ін’єкцій

Склад

діюча речовина: piracetam;

1 мл розчину містить пірацетаму 200 мг;

допоміжні речовини: натрію ацетат тригідрат, оцтова кислота льодяна, вода для ін’єкцій.

Показання

Дорослі:

  • симптоматичне лікування патологічних станів, що супроводжуються погіршенням пам’яті, когнітивними розладами, за винятком діагностованої деменції (слабоумства);
  • лікування кортикальної міоклонії, як монотерапія або у складі комплексної терапії.

Протипоказання

Підвищення чутливість до пірацетаму або до похідних піролідону, а також до інших компонентів препарату.

Гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт).

Термінальна стадія ниркової недостатності.

Хорея Хантінгтона.

Дозування

Препарат у вигляді ін’єкційного розчину застосовують у гострих випадках або при неможливості застосування пероральних форм пірацетаму.

Препарат застосовують або внутрішньовенно (вводять повільно, протягом кількох хвилин), або у вигляді інфузії (застосовують протягом 24 годин безперервно).

Препарат застосовують дорослим.

Лікування станів, що супроводжуються погіршенням пам’яті, когнітивними розладами.

Початкова добова доза становить 4,8 г протягом першого тижня лікування. Зазвичай дозу розподіляють на 2-3 введення. Підтримуюча доза становить 2,4 г на добу. У подальшому можливе поступове зниження дози на 1,2 г на добу.

Лікування кортикальної міоклонії.

Початкова добова доза становить 24 г протягом 3 днів. Якщо за цей час не досягнуто бажаного терапевтичного ефекту, продовжують застосування препарату у тому ж дозуванні (24 г на добу) до 7 діб. Якщо на 7 добу лікування не отримано бажаного терапевтичного ефекту, лікування припиняють. Якщо терапевтичний ефект було досягнуто, то починаючи з дня, коли досягнуто стійке покращення, починають знижувати дозу препарату на 1,2 г пірацетаму кожні 2 доби доти, доки знову не з’являться прояви кортикальної міоклонії. Це дасть можливість встановити середню ефективну дозу.

Лікування іншими антиміоклонічними засобами підтримується у дозах, що були призначені раніше. Лікування продовжують до зникнення симптомів захворювання. Для попередження погіршення стану хворих не можна різко припиняти застосування препарату. Необхідно поступово знижувати дозу на 1,2 г пірацетаму кожні 2-3 дні. Кожні 6 місяців призначають повторні курси лікування препаратом, коректуючи при цьому дозу залежно від стану пацієнта, до зникнення або зменшення проявів хвороби.

Пацієнти літнього віку.

Корекція дози рекомендується пацієнтам літнього віку з діагностованими або підозрюваними розладами функцій нирок . При лікуванні необхідно контролювати кліренс креатиніну з метою адекватної корекції дози таким пацієнтам у разі необхідності.

Пацієнти з порушенням функцій нирок.

Оскільки препарат виводиться з організму нирками, слід виявляти обережність при лікуванні хворих з нирковою недостатністю.

Збільшення періоду напіввиведення безпосередньо пов’язано з погіршенням функцій нирок і кліренсу креатиніну. Це також стосується пацієнтів літнього віку, у яких рівень виведення креатиніну залежить від віку. Інтервал між застосуванням потрібно скоригувати на основі рівня зниження функцій нирок.

Розрахунок дози повинен виходити з оцінки кліренсу креатиніну у пацієнта. Розраховують за формулою:

[140 - вік (у роках)]х маса тіла (кг)

Кліренс креатиніну = (х 0,85 для жінок)

72 х концентрація креатиніну у плазмі (мг/дл)

Лікування таким хворим призначають залежно від ступеня тяжкості ниркової недостатності, дотримуючись таких рекомендацій:

 

Ступінь ниркової недостатності Кліренс креатиніну (мл/хв) Дозування
Нормальний (відсутня ниркова недостатність) > 80 Звичайна доза, розділена на 2 або 4 введення
Легкий 50-79 2/3 звичайної дози за 2-3 введення
Помірний 30-49 1/3 звичайної дози за 2 введення
Тяжкий < 30 1/6 звичайної дози одноразово
Термінальна стадія - Протипоказано

Пацієнти з порушенням функцій печінки

Коригування дози не потрібне тільки для хворих з порушенням функцій печінки. У разі діагностованих або підозрюваних розладів функцій печінки та нирок корекцію дози проводять так, як вказано у розділі «Пацієнти з порушенням функцій нирок».

Побічні дії

Побічні реакції найчастіше відзначаються у пацієнтів літнього віку при дозах понад 2-4 г на добу.

Частота визначається таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 <1/10), нечасто (≥ 1/1 000 <1/100), рідко (≥ 1/10 000 <1/1 000), дуже рідко (<1/10 000), поодинокі випадки (неможливо оцінити частоту на базі доступних даних).

 

Система або орган за системою класифікації органів та систем ВООЗ Часто (≥1/100 до <1/10) Нечасто (≥1/1 000 до <1/100)
Розлади з боку нервової системи Гіперкінезія
Розлади метаболізму та харчування Збільшення маси тіла
Психічні розлади Знервованість Депресія
Загальні розлади та розлади у місці уведення Астенія

Побічні реакції, відмічені у ході постмаркетингових спостережень, зазначені нижче за системами органів.

З боку крові та лімфи.

Поодинокі випадки: геморагічні розлади.

З боку імунної системи.

Поодинокі випадки: гіперчутливість, анафілактоїдні реакції.

Психічні розлади.

Часто: знервованість.

Нечасто: депресія.

Поодинокі випадки: підвищена збуджуваність, тривожність, збентеження, галюцинації.

З боку нервової системи.

Часто: гіперкінезія.

Нечасто: сонливість.

Поодинокі випадки: атаксія, порушення рівноваги, підвищення частоти нападів епілепсії, головний біль, безсоння, тремтіння.

З боку органів слуху та лабіринту.

Поодинокі випадки: запаморочення.

З боку травної системи.

Поодинокі випадки: абдомінальний біль, біль у верхній частині живота, діарея, нудота, блювання.

З боку шкіри та підшкірних тканин.

Поодинокі випадки: ангіоневротичний набряк, дерматити, висипання, кропив’янка, свербіж.

З боку репродуктивної системи та годування груддю.

Поодинокі випадки: підвищення сексуальної активності.

Судинні розлади.

Дуже рідко: гіпотензія, тромбофлебіт.

Загальні розлади та розлади у місці уведення.

Нечасто: астенія.

Дуже рідко: біль у місці уведення, пропасниця.

Дослідження.

Часто: збільшення маси тіла.

Передозування

Симптоми: посилення проявів побічної дії препарату. Симптоми передозування спостерігалися при пероральному застосуванні препарату у дозі 75 г.

Лікування симптоматичне. Специфічного антидоту немає, можна застосовувати гемодіаліз (виведення 50-60 % пірацетаму).

Лікарська взаємодія

Лікування пірацетамом при необхідності може поєднуватися із застосуванням серцево-судинних лікарських засобів. При лікуванні психічних захворювань – з відповідними психотропними засобами.

При сумісному застосуванні з тиреоїдними гормонами можлива підвищена дратівливість, дезорієнтація і порушення сну.

Аценокумарол.

Клінічні дослідження показали, що у хворих з важким перебігом рецидивуючого тромбозу застосування пірацетаму у високих дозах (9,6 г на добу) не впливало на дозування аценокумаролу для досягнення значення протромбінового часу (INR) 2,5-3,5, але при його одночасному застосуванні відмічалось значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллібрандта (коагуляційна активність (VIII: C); кофактор ристоцетину (VIII: vW: Rco) та протеїну в плазмі крові (VIII: vW: Ag;)), в’язкості крові і плазми.

Фармакокінетичні взаємодії.

Імовірність зміни фармакодинаміки пірацетаму під дією інших лікарських засобів низька, оскільки 90 % препарату виводиться в незміненому вигляді з сечею.

In vitro пірацетам не пригнічує цитохром Р450 ізоформи CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 і 4А9/11 у концентрації 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрації 1422 мкг/мл відмічено незначне пригнічення CYP2A6 (21 %) і ЗА4/5 (11 %). Однак рівень Кі цих двох CYP-ізомерів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами, що піддаються біотрансформації цими ферментами, мало можлива.

Протиепілептичні лікарські засоби.

Не відзначено взаємодії з клоназепамом, фенітоїном, фенобарбіталом, вальпроатом натрію.

Застосування пірацетаму в дозі 20 г щоденно протягом 4 тижнів і більше не змінювало криву рівня концентрації і максимальну концентрацію (Сmax) протиепілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, натрію вальпроат) у хворих на епілепсію.

Алкоголь.

Сумісний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентрації пірацетаму в сироватці, і концентрація алкоголю в сироватці крові не змінювалась при прийманні 1,6 г пірацетаму.

У людей літнього віку посилює дію антиангінальних засобів, підвищує ефективність антидепресантів.

Несумісність

Досліджень не проводилось. Не слід змішувати препарат з іншими лікарськими засобами.

Несумісний з розчинами кислот і лугів, які призводять до руйнування основної діючої речовини.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Активним компонентом препарату є пірацетам, циклічне похідне гамма-аміномасляної кислоти. Пірацетам є ноотропним засобом, що діє на мозок, покращуючи когнітивні (пізнавальні) функції, такі як здатність до навчання, пам’ять, увага, а також розумову працездатність. Механізмів впливу препарату на центральну нервову систему, ймовірно, кілька: зміна швидкості поширення збудження в головному мозку; посилення метаболічних процесів у нервових клітинах; поліпшення мікроциркуляції шляхом впливу на реологічні характеристики крові без спричинення при цьому судинорозширювальної дії. Покращує зв’язки між півкулями головного мозку і синаптичну провідність у неокортикальних структурах. Пірацетам пригнічує агрегацію тромбоцитів і відновлює еластичність мембрани еритроцитів, зменшує адгезію еритроцитів. У дозі 9,6 г знижує рівень фібриногену і факторів Віллібрандта на 30-40 % та подовжує час кровотечі. Пірацетам чинить протекторну і відновлювальну дію при порушенні функції головного мозку внаслідок гіпоксії, інтоксикації та електрошокової терапії. Пірацетам знижує вираженість і тривалість вестибулярного ністагму. Пірацетам застосовують як монотерапію або у комплексному лікуванні кортикальної міоклонії, як засіб для зниження вираженості провокуючого фактора – вестибулярного нейроніту.

Фармакокінетика

Сmax після введення 2 г препарату досягається у плазмі крові через 30 хвилин, а у спинномозковій рідині – протягом 2-8 годин і становить 40-60 мкг/мл. Об’єм розподілу пірацетаму – майже 0,6 л/кг. Період напіввиведення препарату з плазми крові становить 4-5 годин і відповідно 6-8 годин зі спинномозкової рідини. Цей період може подовжуватися при нирковій недостатності. Не зв’язується з білками плазми крові, не метаболізується в організмі. 80-100 % пірацетаму виводиться нирками в незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації. Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хвилину. Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у хворих з печінковою недостатністю. Пірацетам проникає через гематоенцефалічний, плацентарний бар’єри і мембрани, що використовуються при гемодіалізі. При дослідженні на тваринах установлено, що пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобних, тім’яних та потиличних зонах, мозочку і базальних гангліях.

Фізико-хімічні властивості

прозора безбарвна рідина.

Особливості застосування

Вплив на агрегацію тромбоцитів. У зв’язку з тим, що пірацетам знижує агрегацію тромбоцитів , необхідно з обережністю призначати препарат хворим з порушенням гемостазу, станами, що можуть супроводжуватись крововиливами (виразка шлунково-кишкового тракту), під час великих хірургічних операцій (включаючи стоматологічні втручання), хворим із симптомами тяжкої кровотечі або хворим, які мають в анамнезі геморагічний інсульт; пацієнтам, які застосовують антикоагулянти, тромбоцитарні антиагреганти, включаючи низькі дози ацетилсаліцилової кислоти. Препарат виводиться нирками, тому необхідно особливу увагу приділяти хворим з нирковою недостатністю.

Пацієнти літнього віку. При довготривалій терапії у хворих літнього віку рекомендується регулярний контроль за показниками функції нирок, за необхідності коригують дозу залежно від результатів дослідження кліренсу креатиніну . Проникає через фільтрувальні мембрани апаратів для гемодіалізу.

При лікуванні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкого переривання лікування у зв’язку із загрозою генералізації міоклонії або виникнення судом.

Препарат містить натрій. Це необхідно враховувати пацієнтам, які знаходяться на дієті з контролем споживання натрію.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Слід дотримуватися обережності під час керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами через можливість розвитку побічних реакцій з боку центральної нервової системи.

Використання препарату дітьми

Не застосовують.

Використання вагітними або при годуванні груддю

Не застосовувати препарат у період вагітності. Препарат проникає у грудне молоко, тому при необхідності застосування препарату годування груддю потрібно припинити.

Упаковка

По 5 мл в ампулі; по 10 ампул у коробці; по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці; по

2 контурні чарункові упаковки у пачці.

Категория видачі

За рецептом.

Умови та терміни зберігання

3 роки.

Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Не заморожувати.