Россия
  • Россия
  • Украина
Укр

Паракод Иц

Міжнародна назва: Paracetamol, combinations excl. psycholeptics
Виробник: Товариство з додатковою відповідальністю «ІНТЕРХІМ».
АТ Код: АТХ N02В Е51
Клінико-фармакологічна група: Аналгетики. Інші аналгетики та антипіретики. Аніліди. Парацетамол, комбінації без психолептиків.
Форма випуску: Таблетки

Склад

діючі речовини: 1 таблетка містить парацетамолу 500 мг (0,500 г) та кодеїну фосфату гемігідрату 8 мг (0,008 г);

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, повідон, магнію стеарат, натрію метабісульфіт (Е 223).

Показання

Для короткочасного лікування гострого помірного болю, який не полегшується парацетамолом, ібупрофеном або ацетилсаліциловою кислотою (головний біль, мігрень, періодичний біль, зубний біль, невралгія, ревматичний і м’язовий біль, біль у спині).

Протипоказання

Підвищена чутливість до кодеїну або до інших опіоїдних аналгетиків, або до будь-якого з компонентів препарату. Захворювання печінки, тяжкі порушення функції печінки або нирок, гостра респіраторна депресія, обструктивні захворювання дихальних шляхів, бронхіальна астма (не слід застосовувати опіоїди під час астматичного нападу), дихальна недостатність, вроджені гіпербілірубінемії (у т. ч. синдром Жильбера), дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, захворювання крові (у т. ч. виражена анемія, лейкопенія), черепно-мозкові травми або стани, що супроводжуються підвищеним внутрішньочерепним тиском (на додаток до ризику респіраторної депресії та підвищення внутрішньочерепного тиску кодеїн може чинити вплив на зіничну реакцію та інші вітальні реакції при оцінці неврологічного статусу), стан алкогольного сп’яніння; стани, при яких інгібування перистальтики слід уникати або при яких розвивається здуття живота; ризик паралітичної непрохідності кишечнику.

Препарат протипоказаний наступним групам пацієнтів:

дітям у віці до 12 років;

дітям у віці від 12 до 18 років, яким проводять тонзилектомію та/або аденоїдектомію задля запобігання виникнення обструктивного апное під час сну;

дітям у віці від 12 до 18 років зі скомпрометованою дихальною функцією;

жінкам у період вагітності або годування груддю;

пацієнтам будь-якого віку, які є ультрашвидкими/екстенсивними метаболізаторами за CYP2D6.

Побічні дії

При правильному застосуванні препарату в рекомендованих дозах побічні реакції виникають вкрай рідко і залежать від дози та тривалості прийому.

Припинити застосування препарату та негайно звернутися до лікаря у випадку виникнення побічних реакцій.

Пов’язані з парацетамолом:

з боку імунної системи: анафілаксія, реакції гіперчутливості, включаючи шкірний свербіж, висип на шкірі та слизових оболонках (зазвичай генералізований висип, еритематозний, кропив’янка), ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема (у т. ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла);

з боку травного тракту: нудота, біль в епігастрії;

з боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки, підвищення активності печінкових ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці;

з боку ендокринної системи: гіпоглікемія, можливий розвиток гіпоглікемічної коми;

з боку системи кровотворення та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, агранулоцитоз, анемія (у т. ч. гемолітична анемія), сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, біль у ділянці серця), кровотечі, синці;

з боку дихальної системи: бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти або до інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ);

з боку сечостатевої системи: асептична піурія.

Пов’язані з кодеїном:

з боку імунної системи: макулопапульозний висип розглядається як симптом синдрому гіперчутливості, пов’язаний з пероральним застосуванням кодеїну; гарячка, спленомегалія і лімфаденопатія, утруднене дихання;

психічні розлади: депресія, галюцинації, кошмарні сновидіння, стан неспокою, сплутаність свідомості, раптові зміни настрою, ейфорія, дисфорія;

з боку нервової системи: сонливість, запаморочення, судоми (особливо у немовлят і дітей), головний біль, підвищення внутрішньочерепного тиску, розвиток толерантності або залежності;

з боку органа зору: звуження зіниць, порушення гостроти зору, світлочутливість, міоз, порушення зору (зокрема розмитість, подвоєння контурів видимих предметів);

з боку органа слуху та лабіринту: запаморочення;

з боку серцево-судинної системи: тахікардія, брадикардія, відчуття серцебиття, ортостатична гіпотензія, гіперемія шкіри обличчя, артеріальна гіпотензія (при застосуванні великих доз);

з боку дихальної системи: задишка, пригнічення дихання (при застосуванні великих доз);

з боку травного тракту: нудота, блювання, запор, сухість у роті, спазми шлунка, панкреатит;

гепатобіліарні розлади: спазм жовчовивідних шляхів, який може бути пов’язаний зі зміною рівнів печінкових ферментів);

з боку ендокринної системи: гіперглікемія;

розлади метаболізму та харчування: анорексія;

з боку шкіри та підшкірної клітковини: алергічні реакції, такі як висип, кропив’янка, свербіж, підвищена пітливість, набряк обличчя;

з боку кістково-м’язової системи: неконтрольовані м’язові рухи, ригідність м’язів (при застосуванні великих доз);

з боку сечовидільної системи: спазм сечовивідних шляхів, утруднене сечовипускання, затримка сечі, дизурія, антидіуретичний ефект;

з боку репродуктивної системи: статева дисфункція, еректильна дисфункція, зменшення лібідо та потенції;

загальні порушення: відчуття нездужання, підвищена втомлюваність, гіпотермія.

Толерантність і деякі з найбільш поширених побічних ефектів – сонливість, нудота, блювання, сплутаність свідомості – як правило, розвиваються при тривалому застосуванні кодеїну.

Регулярне тривале застосування кодеїну, як відомо, призводить до розвитку залежності, толерантності та до виникнення стану неспокою, дратівливості після припинення лікування. Слід пам’ятати, що толерантність знижується швидко після припинення прийому кодеїну, тому повторне застосування раніше припустимої дози може виявитися летальним.

Синдром відміни: раптове припинення лікування кодеїном може спричинити синдром відміни. Можливі симптоми: тремор, безсоння, стан неспокою, дратівливість, тривожність, депресія, відсутність апетиту, нудота, блювання, діарея, підвищене потовиділення, сльозотеча, ринорея, чхання, позіхання, пілоерекція, мідріаз, слабкість, гарячка, м’язові судоми, дегідратація, збільшення частоти серцевих скорочень, частоти дихання та артеріального тиску.

Тривале застосування препарату для лікування головного болю може призводити до його посилення.

Передозування

Передозування посилюється при одночасному прийомі алкоголю та психотропних засобів.

Симптоми, спричинені застосуванням парацетамолу.

Якщо пацієнт прийняв препарат у дозі, яка перевищує рекомендовану дозу, слід негайно звернутися до лікаря через ризик ураження печінки. Ураження печінки можливе у дорослих, які прийняли 10 г і більше парацетамолу, та у дітей, які прийняли парацетамол у дозі більше 150 мг/кг маси тіла. Прийом 5 г або більше парацетамолу може призвести до ураження печінки у пацієнтів з факторами ризику (тривалий прийом карбамазепіну, фенобарбіталу, фенітоїну, примідону, рифампіцину, звіробою або інших препаратів, які індукують ферменти печінки; регулярне вживання надмірних кількостей алкоголю; недостатність глутатіонової системи, наприклад, розлади харчової поведінки, ВІЛ-інфекція, голодування, муковісцидоз, кахексія).

Симптоми передозування у перші 24 години: блідість, нудота, блювання, втрата апетиту та абдомінальний біль. Ураження печінки може стати явним через 12-48 годин після передозування. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати до енцефалопатії, крововиливів, гіпоглікемії, коми та летального наслідку. Гостра ниркова недостатність з гострим некрозом канальців може проявлятися сильним болем у ділянці попереку, гематурією, протеїнурією і розвинутися навіть при відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначалися також серцева аритмія та панкреатит.

При тривалому застосуванні парацетамолу у великих дозах з боку органів кровотворення може розвинутись апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія (у т. ч. нейтропенія), тромбоцитопенія. При прийомі великих доз з боку центральної нервової системи можливі запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтації; з боку сечовидільної системи − нефротоксичність (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз).

Лікування: необхідна швидка медична допомога. Пацієнта слід негайно доставити у лікарню, навіть якщо відсутні ранні симптоми передозування. Симптоми можуть бути обмежені нудотою та блюванням або можуть не відображати тяжкості передозування чи ризику ураження органів. Слід розглянути лікування активованим вугіллям у межах 1 години після прийому надмірної дози парацетамолу. Концентрацію парацетамолу у плазмі крові слід вимірювати через 4 години або пізніше після прийому (більш ранні концентрації є недостовірними). Лікування N-ацетилцистеїном може бути застосовано протягом 24 годин після прийому парацетамолу, але максимальний захисний ефект настає при його застосуванні протягом 8 годин після прийому. Ефективність антидоту різко знижується після цього часу. При необхідності пацієнту внутрішньовенно слід вводити N-ацетилцистеїн згідно з чинними рекомендаціями. При відсутності блювання може бути застосований метіонін перорально як відповідна альтернатива у віддалених районах поза лікарнею.

Симптоми, спричинені застосуванням кодеїну: розвиток депресії центральної нервової системи, зокрема пригнічення дихання, частіше у випадках одночасного застосування інших засобів із седативною дією (наприклад алкоголю) та перевищення дози. Значне звуження зіниць, сухість у роті, підвищена пітливість, почервоніння обличчя, зазвичай нудота і блювання. Можливе, але малоймовірне, виникнення артеріальної гіпотонії та тахікардії. Високі дози кодеїну можуть призводити до седації або емоційного збудження, у дітей – до появи судом.

Лікування: загальні симптоматичні та підтримуючі заходи, включаючи заходи для підтримки дихального центру та моніторинг вітальних показників до стабілізації стану.

Прийом активованого вугілля є доцільним, якщо минуло не більше 1 години з моменту застосування кодеїну дорослим у дозі, що перевищує 350 мг, та дітям у дозі, що перевищує 5 мг/кг маси тіла. Слід застосувати налоксон при виникненні коми або пригнічення дихання. Налоксон є конкуруючим антагоністом та має короткий період напіввиведення, таким чином може знадобитися повторне застосування великих доз для пацієнтів із тяжким отруєнням. Слід спостерігати за станом пацієнта протягом щонайменше 4 годин після введення налоксону або 8 годин у випадках застосування препарату налоксону з пролонгованою дією.

Лікарська взаємодія

Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватися при застосуванні метоклопраміду та домперидону і зменшуватися при застосуванні холестираміну. Барбітурати зменшують жарознижувальний ефект парацетамолу. Протисудомні препарати (включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), які стимулюють активність мікросомальних ферментів печінки, можуть посилювати токсичний вплив парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеня його перетворення на гепатотоксичні метаболіти. При одночасному застосуванні парацетамолу з гепатотоксичними засобами збільшується токсичний вплив препаратів на печінку. Одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому. Антикоагулянтний ефект варфарину та інших кумаринів може посилитися з підвищенням ризику кровотечі при одночасному довготривалому регулярному щоденному застосуванні парацетамолу; періодичний прийом не виявляє значного ефекту. Парацетамол знижує ефективність діуретиків. Не застосовувати одночасно з алкоголем.

Антидепресанти: трициклічні антидепресанти можуть посилити пригнічувальні ефекти опіоїдних аналгетиків.

Застосування інгібіторів моноаміноксидази (IMAO) у комбінації з петидином було пов’язане з тяжким збудженням/пригніченням ЦНС (включаючи гіпертензію або гіпотонію). Незважаючи на те, що не було задокументоване подібне з кодеїном, не виключено, що подібна взаємодія може відбутися. Отже кодеїн не слід застосовувати одночасно з інгібіторами МАО або протягом 2 тижнів після припинення їх застосування.

Алкоголь: можливе посилення гіпотензивного, седативного ефектів алкоголю та пригнічувального впливу алкоголю на дихальну діяльність.

Антигістамінні засоби: одночасне застосування кодеїну та антигістамінних препаратів із седативними властивостями може призвести до посилення ЦНС депресії та/або респіраторної депресії, та/або гіпотонії.

Анксіолітики і снодійні засоби: посилення седативного ефекту, підвищення ризику респіраторної депресії.

Анестетики, натрію оксибутират: можливе посилення ЦНС депресії та/або респіраторної депресії, та/або гіпотонії.

Нейролептики: посилення седативного та гіпотензивного ефектів.

Антигіпертензивні засоби: посилення гіпотензивної дії.

Антихолінергетики (наприклад атропін): ризик тяжкого запору, який може призвести до паралітичної кишкової непрохідності та/або до затримки сечі.

Антиаритмічні засоби: кодеїн сповільнює всмоктування мексилетину. При одночасному застосуванні кодеїну та хінідину аналгетична дія кодеїну, ймовірно, буде значно знижена через негативний вплив хінідину на його метаболізм.

Домперидон і метоклопрамід: кодеїн антагонізує дію цизаприду, метоклопрамиду та домперидону на шлунково-кишкову діяльність.

Антидіарейні засоби: підвищення ризику тяжкого запору.

Опіоїдні антагоністи (наприклад бупренорфін, налтрексон, налоксон): можливе прискорення розвитку синдрому відміни. Не застосовувати одночасно з налбуфіном та/або пентазоцином.

Ципрофлоксацин: слід уникати премедикації опіоїдами, оскільки вони знижують концентрацію ципрофлоксацину у плазмі крові.

Ритонавір: можливе підвищення рівня опіоїдних аналгетиків (зокрема кодеїну) у плазмі крові.

Мексилетин: при одночасному застосуванні з кодеїном уповільнюється абсорбція мексилетину.

Противиразкові препарати: циметидин може пригнічувати метаболізм кодеїну, що призводить до підвищення його концентрації у плазмі.

Вплив на інструментальні дослідження: застосування опіоїдів може перешкоджати дослідженню евакуації вмісту шлунка, оскільки опіоїди затримують випорожнення шлунка, а також гепатобіліарній візуалізації печінки при застосуванні Technetium Tc 99m Disofenin, оскільки опіоїдна терапія може спричинити звуження сфінктера Одді і збільшити тиск жовчних шляхів.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Парацетамол – аналгетик і антипіретик (знеболювальний і жарознижувальний засіб). Кодеїн – аналгетичний засіб, ефекти якого подібні до ефектів морфіну, проте зі значно слабшою аналгетичною дією і більш м’яким седативним ефектом. Кодеїн є слабким аналгетиком центральної дії. Кодеїн чинить свою дію, взаємодіючи з μ-опіоїдними рецепторами, хоча він має до них низьку спорідненість, знеболювальний ефект кодеїну зумовлений його перетворенням у морфін. Кодеїн також слід застосовувати як протикашльовий та антидіарейний засіб. Показано, що кодеїн, особливо у комбінації з іншими аналгетиками, такими як парацетамол, ефективний у лікуванні гострого ноцицептивного болю.

Фармакокінетика

парацетамолу і кодеїну фосфату не змінюється при одночасному застосуванні цих компонентів. Парацетамол після прийому внутрішньо швидко і майже повністю всмоктується у травному тракті. Максимальна концентрація парацетамолу досягається у плазмі крові через 45-75 хвилин після перорального застосування. Парацетамол метаболізується в печінці з утворенням неактивних сполук з глюкуроновою кислотою та сульфатами. У незначній кількості (менше 4 %) метаболізується шляхом окиснення з утворенням цистеїну і меркаптопурової кислоти (з участю цитохрому Р450). Виводиться із сечею, здебільшого у вигляді метаболітів. У незміненому стані виводиться приблизно 5 % від прийнятої дози. Період напіввиведення становить приблизно 3 години. Метаболізм парацетамолу у хворих літнього віку та пацієнтів з печінковою недостатністю не змінюється. Кодеїну фосфат швидко всмоктується у травному тракті при застосуванні внутрішньо та широко розподіляється у тканинах і органах. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 60 хвилин. Період напіввиведення з плазми крові становить 3-4 години. Метаболізується О- і N-деметилюванням у печінці з утворенням морфіну та норкодеїну. Кодеїн та його метаболіти екскретуються нирками, переважно у вигляді кон’югатів із глюкуроновою кислотою. Більшість продуктів екскреції виводиться з сечею протягом 6 годин і до 86 % дози виводиться з організму протягом 24 годин. Близько 70 % дози виводиться у вигляді вільного кодеїну, 10 % – у вигляді вільного та кон’югованого морфіну і ще 10 % – у вигляді вільного або кон’югованого норкодеїну. Тільки сліди продуктів екскреції виявляються у фекаліях. У пацієнтів літнього віку метаболізм та елімінація кодеїну може відбуватися повільніше. Кодеїн і його солі проникають крізь плацентарний бар’єр, а також потрапляють у грудне молоко.

Фізико-хімічні властивості

таблетки білого кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою і рискою; на одній поверхні таблетки нанесений товарний знак підприємства.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру в пачці.

По 10 таблеток у блістері.

Категория видачі

За рецептом.

Умови та терміни зберігання

3 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.