Россия
  • Россия
  • Украина
Укр

Осталон

Міжнародна назва: Alendronic acid
Виробник: ТОВ «Гедеон Ріхтер Польща».
АТ Код: АТС М05В А04
Клінико-фармакологічна група: Засоби, які впливають на структуру і мінералізацію кісток.

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою

Склад

діюча речовина: алендронова кислота;

1 таблетка містить 70 мг алендронової кислоти у вигляді 91,35 мг алендронату натрію тригідрату;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, Lustre Clear LC 103.

Показання

Лікування постменопаузального остеопорозу. Препарат зменшує ризик вертебральних і стегнових переломів.

Протипоказання

  • Захворювання стравоходу та інші фактори, які уповільнюють спорожнення стравоходу, такі як стриктура або ахалазії.
  • Нездатність знаходитися у положенні стоячи або сидячи прямо як мінімум протягом 30 хвилин.
  • Гіперчутливість до активної речовини або до будь-яких із допоміжних речовин.
  • Гіпокальціємія.

Дозування

Рекомендована дозування становить: одну таблетку, вкриту оболонкою, 70 мг один раз на тиждень перорально.

Для забезпечення адекватного всмоктування препарату:

препарат слід приймати натще винятково з водою як мінімум за 30 хвилин до першого прийому їжі, рідини або інших лікарських засобів у день прийому. Інші напої (включаючи мінеральну воду як з газом, так і без нього), харчові продукти і деякі лікарські препарати можуть знижувати всмоктування алендронату.

З метою зниження ймовірності виникнення місцевого подразнення та подразнення стравоходу/небажаних явищ необхідно дотримуватися наступних правил.

  • Препарат Осталон необхідно прийняти після пробудження і запити повною склянкою води (не менше 200 мл).
  • Не можна розжовувати таблетку або чекати, поки вона розчиниться у роті.
  • Пацієнтам не можна лягати до першого прийому їжі, який може бути здійснений як мінімум через 30 хвилин після прийому таблетки.
  • Пацієнтам не можна лягати як мінімум 30 хвилин після прийому препарату Осталон.
  • Препарат Осталон не можна приймати перед сном або до ранкового підйому з ліжка. Пацієнти мають отримувати добавки з кальцієм і вітаміном D, якщо з їжею надходить недостатньо цих речовин.

Застосування пацієнтам літнього віку: зміни дозування для пацієнтів літнього віку не потрібно.

Застосування при порушенні функції нирок: для пацієнтів зі швидкістю клубочкової фільтрації (ШКФ) понад 35 мл/хв зміни дозування не потрібно. Через нестачу досвіду застосування алендронат не рекомендується пацієнтам з порушенням функції нирок з ШКФ менше 35 мл/хв.

Побічні дії

У ході клінічних досліджень та/або постмаркетингового застосування препарату також повідомлялися наступні небажані явища:

Часті (≥1/100, <1/10), нечасті (≥ 1/1000, <1/100), поодинокі (≥1/10000, <1/1000), рідкісні (<1/10000, у тому числі окремі випадки).

Порушення з боку імунної системи.

Поодинокі: реакції гіперчутливості, включаючи кропив'янку та ангіоневротичний набряк.

Порушення обміну речовин.

Поодинокі: гіпокальціємія з клінічними проявами, часто у зв'язку з наявністю стану, що сприяє його розвитку.

Порушення з боку нервової системи.

Часті: головний біль.

Порушення з боку органа зору.

Поодинокі: увеїт, склерит, епісклерит.

Порушення з боку травної системи.

Часті: біль у животі, диспепсія, запори, діарея, метеоризм, виразка стравоходу*, дисфагія*, здуття живота, відрижка кислим.

Поодинокі: нудота, блювання, гастрит, езофагіт*, ерозії стравоходу*, мелена

Рідкісні: звуження стравоходу*, виразки ротоглотки*, перфорації, виразки, кровотечі верхнього відділу шлунково-кишкового тракту.

Передозування

У результаті передозування можуть розвинутися такі стани як гіпокальціємія, гіпофосфатемія і небажані явища з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту, такі як розлад функції шлунка, печія, езофагіт, гастрит або виразка.

Специфічна інформація щодо лікування передозування алендронату відсутня. Для зв'язування препарату необхідно дати пацієнту молоко або антациди. Через ризик подразнення стравоходу не слід викликати блювання, а пацієнт має перебувати у вертикальному положенні (сидячи або стоячи).

Лікарська взаємодія

Є ймовірність того, що при одночасному прийомі алендронату з їжею і напоями (включаючи мінеральну воду), харчовими добавками з кальцієм, антацидами та деякими лікарськими препаратами для перорального прийому всмоктування алендронату може бути порушено. З цієї причини пацієнтам після прийому алендронату слід почекати як мінімум 30 хвилин, перш ніж приймати будь-які інші пероральні лікарські засоби.

Досліджень взаємодії не проводилось. Тим не менше, у клінічних дослідженнях алендронат застосовувався одночасно з цілим діапазоном поширених лікарських препаратів без виявлення свідоцтв клінічних небажаних взаємодій.

Необхідно дотримуватися обережності при одночасному прийомі Осталону з нестероїдними протизапальними препаратами, оскільки НПЗП спричиняють подразнення шлунково-кишкового тракту.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Активна речовина алендронова кислота – це бісфосфонат, який інгібує остеокластичну резорбцію кісткової тканини без прямого впливу на формування кістки. Доклінічні дослідження продемонстрували, що алендронат переважно локалізується у місцях, де має місце активна резорбція. Активність остеокластів пригнічується, але вплив на поповнення або приєднання остеокластів відсутній. Кісткова тканина, яка сформувалася під час лікування алендронатом, має нормальні характеристики.

Фармакокінетика

Всмоктування. Середня біодоступність пероральної дози алендронату у жінок становить 0,64 % для доз у діапазоні від 5 до 70 мг при прийомі вранці натщесерце та за 2 години до стандартного сніданку. Біодоступність зменшувалася приблизно до 0,46 % і 0,39 % при прийомі алендронату за годину або за півгодини до стандартного сніданку. При одночасному прийомі алендронату з кавою або апельсиновим соком біодоступність зменшувалася приблизно на 60 %. У здорових людей пероральний прийом преднізону (20 мг три рази на день протягом п'яти днів) не спричиняв клінічно значущої зміни пероральної біодоступності алендронату (середнє підвищення лежало в діапазоні від 20 до 44 %). Розподіл. Після прийому алендронат на короткий час потрапляє у м'які тканини, а потім швидко поширюється у кістковій тканині або виводиться з сечею. Зв'язування з білками плазми становить приблизно 78 %. Метаболізм. Немає доказів того, що алендронат метаболізується в організмі тварин або людини. Елімінація. Після одноразового внутрішньовенного введення [14C]алендронату приблизно 50 % дози екскретується з сечею протягом 72 годин. У фекаліях активної речовини виявлено не було. Після одноразового внутрішньовенного введення 10 мг нирковий кліренс алендронату склав 71 мл/хв, а системний кліренс не перевищував 200 мл/хв. Концентрації алендронату у плазмі крові впали більш ніж на 95 % за шість годин після його внутрішньовенного введення. Кінцевий період напіввиведення у людей за оцінками перевищує десять років, що відображає вивільнення алендронату з кісткової тканини скелета. Препарат не екскретується ні основною, ні кислотною транспортними системами нирок і таким чином, швидше за все, не взаємодіє з екскрецією інших лікарських препаратів цими системами у людей. Характеристики при призначенні пацієнтам. Лікарський препарат, абсорбований, але не депонований у кістковій тканині, швидко виводиться із сечею. У тварин після тривалого введення кумулятивних внутрішньовенних доз до 35 мг/кг не було знайдено доказів насичення при поглинанні речовини кістковою тканиною. Хоча клінічна інформація відсутня, велика ймовірність, що, як і у тварин, у пацієнтів з порушеною нирковою функцією виведення алендронату нирками буде ослаблено. Таким чином, у пацієнтів з порушеннями функції нирок можна очікувати дещо більшого накопичення алендронату у кістках.

Фізико-хімічні властивості

білі, круглі, з обох сторін опуклі, вкриті оболонкою, таблетки (з витиснутим символом «М14»).

Вплив на керування автотранспортом або іншими механізмами, а так само на швидкість реакції

Даних щодо впливу на здатність керувати транспортними засобами і працювати з механізмами відсутні, але слід враховувати імовірність запаморочення.

Особливості застосування

Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини.

Нечасті: висип, свербіж, еритема.

Поодинокі: висип зі світлочутливістю.

Рідкісні і окремі випадки: тяжкі шкірні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.

Порушення з боку кістково-м'язової системи, сполучної і кісткової тканини:

Часті: біль у опорно-руховому апараті (кістках, м'язах або суглобах)

Поодинокі: повідомлялося про остеонекроз щелепи у пацієнтів, які отримували лікування бісфосфонатами. Більшість повідомлень стосувалося пацієнтів зі злоякісними новоутвореннями, але такі випадки також повідомлялися і у пацієнтів, які отримували лікування з приводу остеопорозу. Остеонекроз щелепи в цілому був пов'язаний з видаленням зубів та/або місцевою інфекцією (включаючи остеомієліт). Діагноз раку, проведення хіміотерапії, променевої терапії, лікування кортикостероїдами і недостатня гігієна порожнини рота також вважаються факторами ризику; сильний біль в органах опорно-рухового апарату (кістках, м'язах або суглобах).

Системні порушення та ускладнення у місці введення.

Поодинокі: транзиторні симптоми, як при гострофазовій реакції (міалгія, нездужання і рідко гарячка), зазвичай пов'язані з початком лікування.

Відхилення від норми, виявлені в лабораторних дослідженнях.

У клінічних дослідженнях спостерігалися безсимптомні легкі і транзиторні зниження рівнів кальцію та фосфату в сироватці крові приблизно у 18 і 10 % пацієнтів відповідно, які приймають алендронат у дозі 10 мг/добу, у порівнянні з приблизно 12 і 3 % пацієнтів на плацебо. Частоти зниження кальцію до рівня <8,0 мг/дл (2,0 ммоль/л) і фосфату до ≤ 2,0 мг/дл (0,65 ммоль/л) були схожі в обох групах лікування.

У післяреєстраційному періоді відзначалися запаморочення, вертиго, дисгевзія, алопеція, набряк щелепи, переломи проксимальних відділів стегнової кістки, астенія, периферичні набряки.

Використання препарату дітьми

Застосування дітям: показань для застосування таблеток Осталон 70 мг дітям не існує.

Використання вагітними або при годуванні груддю

Застосування під час вагітності

Достатніх даних із застосування алендронової кислоти вагітним жінкам немає. Дослідження на тваринах не вказують на наявність прямої негативної дії щодо вагітності, ембріонального/фетального розвитку або постнатального розвитку. Препарат Осталон, який під час вагітності давали щурам, спричиняв у них патологічні пологи, пов'язані з гіпокальціємією. Препарат не слід застосовувати під час вагітності.

Застосування під час годування груддю

Невідомо, чи екскретується алендронова кислота в грудне молоко людини. Алендронову кислоту не слід призначати жінкам, які годують груддю.

Упаковка

4 таблетки у блістері. По 1 блістеру у картонній упаковці.

Категория видачі

За рецептом.

Умови та терміни зберігання

2 роки.

Зберігати при температурі не выще 250С.

Препарат зберігати у недоступному для дітей місці!