Россия
  • Россия
  • Украина
Укр

Оптимарк

Міжнародна назва: Gadoversetamide
Виробник: Маллінкродт Інк., США
АТ Код: АТС V08С A06
Клінико-фармакологічна група: Парамагнітні контрастні речовини для МРТ.

Форма випуску: Розчин для ін’єкцій

Склад

діюча речовина: гадоверсетамід;

1 мл розчину містить 330,9 мг гадоверсетаміду, що еквівалентно 500 мкмоль;

допоміжні речовини: версетамід, кальцію гідроксид, кальцію хлорид дигідрат, натрію гідроксид та/або кислота хлористоводнева, вода для ін’єкцій.

Показання

Магнітно-резонансна томографія (МРТ) центральної нервової системи (ЦНС) та печінки.

Протипоказання

Підвищена чутливість до гадоверсетаміду або до будь-якого іншого компонента препарату, або до інших препаратів, що містять гадоліній.

Оптімарк протипоказаний хворим з тяжкою нирковою недостатністю (швидкість клубочкової фільтрації < 30 мл/хв/1,73 м2), пацієнтам, які перенесли трансплантацію печінки, пацієнтам у інтраопераційний період трансплантації печінки.

Дозування

Оптімарк повинен вводити винятково лікарь з досвідом роботи з МРТ.

Цей препарат слід вводити у вигляді периферичної внутрішньовенної ін’єкції у дозі 0,2 мл/кг (100 мікромоль/кг) маси тіла. Для гарантії повного введення контрастної речовини ін’єкцію слід завершити з метою промивання введенням 5 мл розчину хлориду натрію в концентрації 9 мг/мл (0,9 %). Процедуру МРТ слід завершити в межах 1 години після введення контрастної речовини.

При краніальній МРТ, у випадку сильної клінічної підозри на існування ураження або якщо точніша інформація про кількість, розмір або об’єм ушкоджень може вплинути на контроль стану або лікування пацієнта, суб’єктам з нормальною функцією нирок, незважаючи на МРТ, покращену одноразовою дозою контрастної речовини, в межах 30 хвилин після першої ін’єкції можна ввести другу болюсну ін’єкцію 100 мкмоль/кг, оскільки це може підвищити діагностичне значення процедури. Безпечність повторних доз не встановлена для дітей, підлітків, хворих з нирковою недостатністю або пацієнтівлітнього віку.

Обмежені дані щодо інших контрастних речовин гадолінію передбачають, що для виявлення додаткових краніальних метастазів у пацієнта з відомими одиничними операбельними метастазами, МРТ з ін’єкцією дози Оптімарку 300 мікромоль/кг маси тіла може призвести до підвищення діагностичної точності.

Особливі групи пацієнтів

Ниркова недостатність

Оптімарк потрібно застосовувати тільки після ретельної оцінки співвідношення ризик/користь для хворих на помірну ниркову недостатність (швидкість клубочкової фільтрації – 30-59 мл/хв/1,73 м2) при дозі, що не перевищує 100 мікромолей/кг ваги тіла . Протягом сканування не потрібно використовувати більш ніж одну дозу. Через відсутність інформації щодо повторного призначення, ін’єкції Оптімарк не повинні бути повторними, інтервал між ін'єкціями повинен становити, як мінімум, 7 днів.

Діти

Застосування Оптімарку не рекомендується дітям до 2 років, тому що безпека, ефективність та вплив на незрілу ниркову функцію для цієї вікової групи не були вивчені. Оптімарк досліджувався для дітей 2 років та старших з профілем безпечності подібним тому, який демонструвався для дорослого населення.

Пацієнти літнього віку (65 років і старші)

Побічні дії

Більшість небажаних ефектів були слабкими або помірними за інтенсивністю і минущими за природою.

Встановлено, що більшість побічних ефектів, які спостерігали після застосування гадоверсетаміду – це побічні реакції з боку нервової системи, меншою мірою – загальні побічні реакції, порушення з боку травної системи/шкіри та підшкірної тканини.

Повідомляли про серйозні побічні реакції, які включали анафілактоїдні реакції, кардіоваскулярні реакції та алергічні респіраторні порушення. Більшість найчастіших побічних ефектів включала дисгевзію (порушення смаку), відчуття жару, головний біль та запаморочення.

Повідомляли про випадки нефрогенного системного фіброзу (дивись розділ Особливості застосування).

При застосуванні препарату Оптімарк дітям віком від 2 років або старше виникали побічні ефекти, подібні до тих, що спостерігалися у дорослих.

Далі представлено побічні реакції, пов’язані із застосуванням препарату під час клінічних випробувань та у післямаркетинговий період. У межах кожної частотної групи небажані ефекти представлені у порядку зниження їх серйозності.

 

Класи систем органів (MedDRA) Поширені (≥ 1/100, < 1/10) Непоширені (≥ 1/1000, < 1/100) Рідко поширені (≥ 1/10 000, < 1/1000) Дуже рідко поширені (< 1/10 000)
Порушення з боку імунної системи Анафілактоїдна реакція
Порушення з боку метаболізму та трофіки Знижений апетит
Психіатричні розлади Тривожність, порушення сну Сплутаність свідомості
Порушення з боку нервової системи Запаморочення, головний біль, дисгевзія Гіпоестезія, парестезія, паросмія Втрата свідомості, тремор, сонливість, відчуття жару Судоми
Порушення з боку органів зору Еритема повік, біль в очах, помутніння зору Гіперемія очей
Порушення з боку органів слуху та лабіринту Шум у вухах
Порушення з боку сердця Тахікардія, серцебиття, атріовентрикулярна блокада першого ступеня, екстрасистолії Аритмія
Порушення з боку судин Припливи Гіпотензія, гіпертензія
Респіраторні, торакальні, медіастинальні порушення Закладеність носа, подразнення горла Диспное, дисфонія, кашель, ринорея, стеноз глотки Бронхоспазм, набряк глотки, фарингіт, риніт, чихання
Порушення з боку травної системи Нудота, діарея Гіперсекреція слюни, блювання, абдомінальний біль, запор, сухість у роті
Порушення з боку шкіри та підшкірної тканини Кропив’янка, свербіж, висипанням Холодний піт, еритема, гіпергідроз Набряк навколо очей
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Підвищення рівня креатиніну у крові, гематурія
Загальні порушення та порушення у місці введення Відчуття жару Дискомфорт у грудній клітці, відчуття холоду, реакції у місці введення Біль, біль у грудній клітці, набряк обличчя, слабкість, жар, периферичний набряк, периферична холодність Нездужання, відчуття розладу
Лабораторні показники Підвищений рівень АЛТ, аномальні значення аналізу сечі, підвищені рівні електролітів у сечі СРК, знижений гемоглобін, аномальні показники рівня кальцію у крові Пролонгований інтервал QT на електрокардіограмі

Потрібно негайно повідомити лікаря або медсестру/техніка у випадку погіршення стану, особливо якщо з’явилося відчуття тиснення, болю або дискомфорту з боку серцево-судинної системи (запаморочення, додаткові серцеві удари, біль у грудях) або дихальної системи (задишка, звуження дихальних шляхів, набряк або звуження горла, свербіж у носі або нежить, чхання) з метою отримання невідкладної терапії, оскільки будь-який з цих симптомів може бути або стати дуже серйозним.

При тривалих або не визначених скаргах також слід негайно звернутися до лікаря.

Лікування повинно бути симптоматичним, слід забезпечити негайний доступ до необхідних лікарських препаратів та обладнання для реанімаційних заходів у випадку виникнення серйозного явища.

Передозування

Гадоверсетамід застосовувався для пацієнтів у дозах до 700 мікромоль/кг (що у 7 разів перевищує стандартну дозу). Немає повідомлень щодо передозування. У пацієнтів з нормальною функцією нирок виникнення симптомів гострого отруєння малоймовірне. Оптімарк можна видалити гемодіалізом. Проте немає ніякого підтвердження, що гемодіаліз застосовується для попередження нефрогенного системного фіброзу (НСФ).

Лікування потрібно проводити симптоматично.

Лікарська взаємодія

Немає повідомлень щодо вивчення взаємодії такого типу. Пацієнт повинен повідомити свого лікаря про прийом зараз або нещодавно будь-яких інших лікарських засобів, включаючи безрецептурні препарати.

Несумісність

Через відсутність досліджень сумісності Оптімарк не слід змішувати з іншими лікарськими препаратами.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Гадоверсетамід – це хелатна сполука, що містить гадоліній з парамагнітними властивостями, який призводить до ефекту посилення контрастності МРТ, та ліганд версетамід. Призначення контрастного агента для МРТ спричинює зміни інтенсивності сигналу в межах пошкодження, що полегшує його ідентифікацію з оточуючими нормальними структурами. Використання контрастної речовини може таким чином знизити поріг виявлення ураження та візуалізації. Контрастні речовини для МРТ, які містять гадоліній (хелати на основі гадолінію), спроектовані для опосередкованої дії на локальне магнітне оточення шляхом зміни періоду релаксації протону Т1 (спін-гратка) та Т2 (спін-спін), при звичайній концентрації 0,1 ммоль/кг переважає скорочення Т1, Т2 скорочення є незначним при застосуванні Т1-зважених послідовностей. Гадоверсетамід, позаклітинний хелат гадолінію, після внутрішньовенного введення швидко розподіляється у позаклітинній рідині і виводиться головним чином шляхом клубочкової фільтрації. У зв’язку з такими характеристиками час проведення дослідження після введення контрастної речовини є обмеженим при обстеженні печінки.

Фармакокінетика

Препарат швидко розподіляється у внутрішньоклітинній рідині еквівалентно її об’єму. Оптімарк не метаболізується та не зв’язується з білками плазми крові. Середній період напіврозпаду дози 100 мкмоль/кг становить 13,3 ± 6,8 хв, а період напіввиведення цієї дози знаходиться в межах від 1,49 ± 0,15 год (у здорових добровольців) до 2,11 ± 0,62 год (у пацієнтів з патологією ЦНС або печінки але неушкодженою функцією нирок). У пацієнтів з порушеною функцією нирок період напіввиведення подовжується пропорційно ступеню зниження швидкості фільтрації. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю це призводить навіть до зниження кліренсу гадоверсетаміду у шість разів, однак через 72 години навіть у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю,майже вся доза визначається у сечі. Середній кліренс гадоверсетаміду з плазми не відрізняється значною мірою від середнього ниркового кліренсу. Результати співвідношення ниркового кліренсу/плазменого кліренсу (близьке до 1) вказують на те, що гадоверсетамід виводиться головним чином нирками шляхом клубочкової фільтрації. Після введення гадоверсетаміду в дозі від 100 до 700 мкмоль/кг маси тіла не було виявлено дозозалежних змін з боку фармакокінетики препарату.

Фізико-хімічні властивості

прозорий розчин від безбарвного до світло-жовтого кольору.

Вплив на керування автотранспортом або іншими механізмами, а так само на швидкість реакції

Не проводили досліджень впливу на здатність керувати автотранспортом та працювати з іншими механізмами. Враховуючи можливість виникнення такої побічної реакції, як запаморочення, амбулаторним хворим рекомендовано утриматися від керування автотранспортом та роботі з іншими механізмами.

Особливості застосування

Оптімарк призначений винятково для одноразового застосування; невикористаний препарат слід утилізувати.

Не використовуйте розчин, якщо у нього змінений колір або наявні частки. Якщо використовується неодноразове обладнання, слід проявити акуратність з метою попередження забруднення залишками миючих засобів.

При використанні флаконів Оптімарк слід набрати у шприц і використати негайно.

У разі заморожування форму випуску гадоверсетаміду у скляному контейнері можна нагріти до кімнатної температури і обережно струшувати. Перед застосуванням препарат слід перевірити на предмет розчинення всіх твердих речовин, а також переконатися у тому, що контейнер закритий і неушкоджений. Якщо тверді речовини залишилися, флакон слід викинути.

При використанні попередньо наповнених шприців шприц перевіряють на наявність ознак протікання. Якщо постерігається протікання, препарат не використовують.

Після пригвинчування виштовхувача до поршня шприца важливо повернути виштовхувач на додаткові ½ оберта так, щоб сірий поршень вільно обертався.

Перед використанням шприца викручують сіру кришечку наконечника і викидають її. Тепер шприц готовий для приєднання голки або інфузійної трубки.

Після використання викидають шприц та невикористану частину препарату.

Будь-який невикористаний препарат або відходи слід утилізувати відповідно до місцевого законодавства.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на етикетці.

Препарат фізично та хімічно стабільний протягом 24 годин після відкриття при температурі не вище 25 °С. З мікробіологічної точки зору препарат слід використовувати негайно. У випадку, якщо він не використаний одразу, за термін і умови зберігання перед використанням несе відповідальність особа, яка застосовує препарат.

Використання препарату дітьми

Не застосовувати дітям віком до 2 років, тому що безпека та ефективність застосування препарату у цій віковій групі не вивчалася. Не слід вводити дітям Оптімарк через автоматичний інжектор. Дітям необхідну дозу потрібно вводити вручну, щоб уникнути помилкового передозування.

Використання вагітними або при годуванні груддю

Немає клінічного досвіду застосування гадоверсетаміду під час вагітності. Дослідження на тваринах вказують на прямі або непрямі небезпечні впливи щодо репродуктивної токсичності. Оптімарк не потрібно застосовувати протягом вагітності, якщо тільки клінічний стан жінок не буде вимагати застосування гадоверсетаміду.

Невідомо, чи гадоверсетамід проникає у грудне молоко. Недостатньо інформації і щодо проникнення гадоверсетаміду в молоко тварин. Ризик для немовляти не можна виключати. Годування груддю потрібно припинити як мінімум на 24 години після використання Оптімарк.

Упаковка

Флакони по 10 мл, 15 мл, 20 мл. По 10 флаконів разом з інструкцією в картонній коробці.

Попередньо наповнені шприци по 10 мл, 15 мл, 20 мл, 30 мл. По 10 шприців разом з інструкцією в картонній коробці.

Категория видачі

За рецептом.

Умови та терміни зберігання

3 роки.

Зберігати при температурі не вище 25 °С, в оригінальній упаковці в захищеному від прямого сонячного світла місці, у недоступному для дітей місці та поза полем зору дітей.

Не заморожувати, не охолоджувати.


Отзывы