Россия
  • Россия
  • Украина
Укр

Неоворин

Міжнародна назва: Calcium folinate
Виробник: НЕОН ЛАБОРАТОРИС ЛІМІТЕД.
АТ Код: АТС V03A F03
Клінико-фармакологічна група: Засоби, що застосовуються для усунення токсичних ефектів протипухлинної терапії.
Форма випуску: Розчин для ін’єкцій

Склад

1 флакон містить лейковорину (у вигляді лейковорину кальцію) 15 мг або 30 мг (7,5 мг/мл); 50 мг або 100 мг (10 мг/мл);

допоміжні речовини: натрію хлорид, динатрію ЕДТА, вода для ін'єкцій.

Показання

З профілактичною метою при застосуванні метотрексату в середніх та високих дозах та як антидот при передозуванні метотрексату.

Паліативна терапія для лікування пухлин шлунково-кишкового тракту, зокрема, колоректальної карциноми, раку молочної залози у стадії прогресування у поєднанні з 5-фторурацилом.

Лікування мегалобластної анемії, що обумовлена дефіцитом фолієвої кислоти.

Протипоказання

Гіперчутливість до лейковорину або інших компонентів препарату; перніціозна та інші мегалобластні анемії на фоні дефіциту вітаміну В12; вагітність і лактація.

Відносні протипоказання – схильність до розвитку судомних нападів у дітей, порушення функції нирок.

Дозування

Препарат застосовують внутрішньом’язово та внутрішньовенно. Дозування і тривалість застосування Неоворину грунтуються на визначенні рівня метотрексату в крові.

При лікуванні високими і надвисокими дозами метотрексату. Як правило, Неоворин призначають дорослим і дітям внутрішньовенно у дозі 6 – 12 мг/м2 поверхні тіла в перші 2 – 4 години, але не пізніше, ніж через 24 години після інфузії метотрексату. Такі ж дози вводяться з інтервалами в 3 - 6 годин протягом наступних 72 годин. Поява серйозних побічних ефектів потребує продовження лікування Неоворином. Кратність введення визначається станом видільної функції нирок при систематичному (мінімум 1 раз на добу) моніторингу рівня креатиніну та метотрексату в крові. Тривалість застосування Неоворину залежить від дози метотрексату та його концентрації в крові. Як правило, при концентрації метотрексату в крові нижче 5*10-8 застосування Неоворину можна припинити.

Після повторного парентерального введення (внутрішньом’язові або внутрішньовенні ін’єкції, внутрішньовенні інфузії) можна перейти до перорального прийому препарату. Завдяки майже повному всмоктуванню Неоворину пероральна доза відповідає парентеральній.

Хоча в нормі всмоктування Неоворину майже повне, у пацієнтів із синдромом мальабсорбції та іншими порушеннями травлення (блювання, нудота тощо) належна кишкова абсорбція не гарантується, і лікування Неоворином слід проводити парентерально.

При лікуванні звичайними дозами метотрексату. Для профілактики запалення слизових оболонок Неоворин вводиться в дозі 3 – 15 мг через 24 – 28 годин після прийому метотрексату. Потім такі ж дози вводяться ще деякий час з чотирьох-, шестигодинними інтервалами.

При лікуванні колоректальної карциноми (з 5-фторурацилом). При лікуванні колоректальної карциноми, раку молочної залози у стадії прогресування використовується схема лікування із застосуванням 5-фторурацилу та Неоворину у високих дозах. Неоворин рекомендовано застосовувати у дозі до 500 мг/м2 щодобово шляхом безперервної інфузії протягом 6 діб кожні 28 діб, починаючи через 24 години після застосування 5-фторурацилу.

Розчин лейковорину для інфузій необхідно готувати ex tempore, використовувати на протязі 12 годин.

Побічні дії

Після введення Неоворину у високих дозах можливі диспептичні розлади і алергічні реакції (кропив’янка, анафілактичний шок). При застосуванні Неоворину разом з цитостатиками, наприклад, 5-фторурацилом, побічні явища можуть посилюватися.

Передозування

Випадки передозування невідомі.

Лікарська взаємодія

При одночасному прийомі антагоністів фолієвої кислоти (наприклад, триметоприму, клотримазолу, метотрексату) і Неоворину активність антагоністів фолієвої кислоти може знижуватися або й зовсім нейтралізуватися. При одночасному застосуванні з 5-фторурацилом цитотоксична активність останнього підвищується.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

. Лейковорин діє як антидот відносно антагоніста фолієвої кислоти метотрексату. Він сприяє відновленню метаболізму фолатів, запобігає ушкодженню клітин кісткового мозку, захищає гемопоез і дозволяє використовувати метотрексат у необхідних для хіміотерапії високих дозах. Лейковорин модулює дію деяких цитостатиків, зокрема піримідинового антагоніста 5‑фторурацилу. Активність лейковорину починає проявлятися через 10–20 хвилин після внутрішньом’язового введення і менш ніж через 5 хвилин після внутрішньовенного введення. Захисна дія проявляється лише відносно нормальних клітин і не розповсюджується на клітини пухлини.

Фармакокінетика

Після внутрішньовенного введення метаболізується 66 % препарату, після внутрішньом’язового – 72 %. Період напіввиведення лейковорину після внутрішньовенного та внутрішньом’язового введення становить 6,2 год. Лейковорин виводиться в основному з сечею (80–90 % від введеної дози) у вигляді метаболітів. Приблизно 5–8 % препарату виводиться з калом.

Особливості застосування

При передозуванні антагоністів фолієвої кислоти лікування Неоворином слід розпочинати якнайшвидше, оскільки ефективність антитоксичної дії препарату при призначенні у пізній строк передозування знижується.

Застосування Неоворину на фоні макроцитарної анемії, викликаної дефіцитом вітаміну В12, може призводити до гематологічної ремісії з одночасним прогресуванням неврологічних розладів.

Застосовувати препарат слід тільки під наглядом лікаря, що має досвід лікування злоякісних пухлин. Не вводити внутрішньоартеріально!

Упаковка

По 1 флакону з розчином у картонній коробці.

Категория видачі

За рецептом.

Умови та терміни зберігання

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі 2 – 8°С. Не заморожувати. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.


Отзывы