Россия
  • Россия
  • Украина
Укр

Небиволол-Ратиофарм

Міжнародна назва: Nebivolol
Виробник: Виробник кінцевого продукту: Меркле ГмбХ, Німеччина.
АТ Код: АТС С07АВ12
Клінико-фармакологічна група: Селективний блокатор бета-адренорецепторів.
Форма випуску: Таблетки

Склад

діюча речовина: 1 таблетка містить 5,45 мг небівололу гідрохлориду, що еквівалентно 5 мг небівололу;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, натрію кармелоза, гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Показання

Есенціальна гіпертензія.

Як додатковий засіб до стандартної терапії при лікуванні хронічної серцевої недостатності легкого ступеня або помірного ступеню тяжкості у пацієнтів старше 70 років.

Протипоказання

  • Підвищена чутливість до небівололу та/або до будь-якої з допоміжних речовин препарату;
  • захворювання печінки та печінкова недостатність;
  • кардіогенний шок;
  • вагітність та період годування груддю;
  • декомпенсована серцева недостатність;
  • синдром слабкості синусного вузла;
  • AV-блокада ІІ та ІІІ ступеня;
  • бронхіальна астма і бронхоспазм в анамнезі;
  • нелікована феохромоцитома;
  • метаболічний ацидоз;
  • брадикардія (ЧСС менше 50 уд. за хв.);
  • гіпотонія (систолічний тиск < 90 мм рт. ст.);
  • тяжкі форми порушення периферичного кровообігу.

Дозування

Застосовують внутрішньо, незалежно від прийому їжі, запиваючи рідиною.

Дорослі: дорослим призначають 5 мг 1 раз на добу. Оптимальний гіпотензивний ефект настає через 1-2 тижні лікування, в деяких випадках – через 4 тижні. Препарат можна застосовувати як для монотерапії, так і в комбінації з іншими гіпотензивними засобами, зокрема, з гідрохлортіазидом (12,5 – 25 мг/добу). За необхідності дозу небівололу збільшують до 10 мг/добу.

Застосування у комбінації з іншими гіпотензивними засобами:

Гіпотензивний ефект посилюється при прийомі таблеток Небіволол-ратіофарм одночасно з 12,5 – 25 мг гідрохлоротіазиду.

Хронічна серцева недостатність

Перед призначенням препарату пацієнтам із застійною серцевою недостатністю слід провести відповідне лікування до повної компенсації стану. Припиняти терапію препаратом у пацієнтів з застійною серцевою недостатністю слід поступово протягом 1-2 тижнів.

Лікування стабільної хронічної серцевої недостатності необхідно починати з повільного підвищення дози до досягнення оптимальної підтримуючої індивідуальної дози для окремого пацієнта.

Перше підвищення дози здійснюють з інтервалами у 1-2 тижні, залежно від переносимості препарату пацієнтом таким чином: 1,25 мг небівололу 1 раз на добу підвищують до 2,5 мг небівололу 1 раз на добу, потім до 5 мг 1 раз на добу і до 10 мг 1 раз на добу.

Рекомендована максимальна добова доза становить 10 мг небівололу.

Початок проведення терапії і кожне підвищення дози повинно проводитися під наглядом лікаря.

Пацієнти з нирковою недостатністю:

Хворим з нирковою недостатністю препарат призначають у початковій дозі 2,5 мг/добу; при необхідності дозу підвищують до 5 мг/добу.

Пацієнти з печінковою недостатністю

Нема достатньої інформації щодо застосування препарату пацієнтами з печінковою недостатністю або порушеною функцією печінки. Тому застосування Небівололу-ратіофарм таблетки по 5 мг пацієнтам цієї категорії протипоказане.

Пацієнти літнього віку:

Пацієнтам віком від 65 років призначають початкову дозу небівололу 2,5 мг на добу. За необхідності добову дозу підвищують до 5 мг. Хворі віком старше 75 років під час лікування повинні знаходитись під наглядом лікаря, оскільки досвід застосування препарату пацієнтами цієї вікової категорії недостатній.

Діти

Дослідження щодо ефективності і безпечності застосування препарату у пацієнтів зазначеної вікової категорії не проводились, тому Небіволол-ратіофарм не рекомендований для лікування дітей віком до 18 років.

Пацієнти з порушенням обміну речовин в анамнезі

Небіволол не впливає на рівень глюкози у діабетиків. Незважаєчи на це, слід бути обережним при призначенні препарату пацієнтам хворим на діабет, оскільки небіволол може маскувати деякі симптоми гіпоглікемії (тахікардія, пальпітація).

При гіперфункції щитовидної залози блокатори бета-адренорецепторів можуть маскувати симптоми тахікардії. Раптове припинення застосування препарату може посилити зазначені симптоми.

Побічні дії

Зазвичай слабкі або помірно виражені.

З боку респіраторної системи: рідко бронхоспазм.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: запор, метеоризм, диспепсія, нудота, блювання, діарея.

Порушення з боку серцево-судинної системи: задишка, периферійні набряки; рідше (менш ніж в 1 % випадків) – брадикардія, сповільнення AV-провідності або AV-блокада, артеріальна гіпотензія, прояви серцевої недостатності.

Порушення з боку органа зору: сухість слизової оболонки очей, порушення зору.

Порушення з боку нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезія, підвищена втомлюваність, підсилення переміжної кульгавості, депресія, нічні кошмари, в деяких випадках – марення, психоз, сплутаність свідомості, відчуття холоду і ціаноз кінцівок, синдром Рейно.

Порушення зі сторони шкіри/придатків: шкірні висипи.

Передозування

Дані щодо передозування відсутні. Зазвичай симптомами передозування блокаторів бета-адренорецепторів є брадикардія, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм та гостра серцева недостатність. У випадку передозування проводять промивання шлунка, призначають активоване вугілля і проносні засоби, за показаннями – ІВЛ. При вираженій брадикардії призначають атропін або катехоламіни. При артеріальній гіпотензії і шоці вводять препарати плазми або плазмозамінники, за необхідності – катехоламіни. Блокаду бета-адренорецепторів можна усунути повільним внутрішньовенним введенням ізопреналіну гідрохлориду, починаючи з дози 5 мкг/хв, або добутаміну, починаючи з дози 2,5 мкг/хв, до отримання терапевтичного ефекту, або (при резистентній терапії) – комбінацією цих препаратів. За відсутності ефекта внутрішньовенно вводять глюкагон із розрахунку

50/100 мкг/кг; за необхідності введення повторюють через 1 годину і, якщо ефект недостатній, - додатково в дозі 70 мкг/кг кожну годину. В екстремальних випадках (при брадикардії, що не піддається медикаментозному лікуванню) застосовують тимчасовий водій ритму.

Лікарська взаємодія

З обережністю поєднують з деякими антагоністами іонів кальцію (верапаміл або дилтіазем) у зв’язку з їх негативною дією на скоротність міокарда та AV-провідність. При лікуванні Небівололом-ратіофарм внутрішньовенне введення верапамілу протипоказане. При комбінованому застосуванні небівололу з нікардипіном концентрація обох субстанцій в плазмі крові дещо підвищувалась, при цьому терапевтична ефективність залишалась без змін.

Блокатори бета-адренорецепторів підвищують ризик розвитку синдрому відміни у пацієнтів з артеріальною гіпертензією після раптового припинення довготривалого лікування клонідином.

Слід дотримуватись обережності при комбінації блокаторів бета-адренорецепторів з анти- аритмічними препаратами І класу і аміодароном, у зв’язку з можливим підсиленням їх впливу на проведення збудження і розвитком негативної інотропної дії.

Препарати наперстянки в комбінації з блокаторами бета-адренорецепторів можуть сповільнювати AV-провідність.

Симпатоміметики можуть знижувати активність препарату при одночасному призначенні.

Одночасне призначення блокаторів бета-адренорецепторів і анестетиків може пригнічувати рефлекторну тахікардію і підвищувати ризик розвитку артеріальної гіпертензії. Слід поінформувати анестезіолога про те, що пацієнт приймає Небіволол-ратіофарм.

Застережність необхідна при застосуванні деяких засобів для наркозу (циклопропан, ефір або трихлоретилен); поява «вагусних» реакцій у пацієнта можна попередити премедикацією із застосуванням атропіну.

Небіволол-ратіофарм не потенціює дію інсуліну та пероральних цукрознижувальних засобів, проте може маскувати деякі симптоми гіпоглікемії (тахікардія).

Одночасне застосування нестероїдних протизапальних лікарських засобів не зменшує гіпотензивну дію Небівололу-ратіофарм.

При одночасному призначенні циметидину концентрація небівололу в плазмі крові підвищується, однак фармакологічна активність препарату при цьому не змінюється.

Одночасне застосування ранітидину не впливає на фармакокінетику небівололу. За умови, що Небіволол-ратіофарм приймають під час їди, а антацидний засіб – між прийомами їжі, обидва лікарських засоби можна призначати одночасно.

Одночасний прийом алкоголю, фуросеміду або гідрохлортоазиду не впливає на фармакокінетику небівололу.

Небіволол не впливає на фармакокінетику і фармакодинаміку варфарину.

Одночасне призначення трициклічних антидепресантів, барбітуратів і похідних фенотіазину може підсилювати гіпотензивний ефект препарату.

Оскільки в метаболізмі небівололу бере участь ізофермент CYP 2D6, то супутнє медикаментозне лікування інгібіторами зворотнього захоплення серотоніну або іншими препаратами, які метаболізуються переважно цим же шляхом, може сприяти тому, що фармакокінетика небівололу в осіб з його швидким та помірним метаболізмом стає однаковою.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Небіволол – кардіоселективний блокатор β1-адренорецепторів третього покоління з вазодилатуючими властивостями. Чинить антигіпертензиву, антиангінальну і антиаритмічну дію. Є рацематом, що складається з двох енантіомерів: SRRR-небівололу (або D-небівололу) та RSSS-небівололу (або L-небівололу). Небіволол є високоселективним конкурентним блокатором β1-адренорецепторів (цей ефект пов’язаний з D-енантіомером) і чинить помірну вазодилатуючу дію за рахунок метаболічної взаємодії з L-аргініном/оксидом азоту (NO) (цей ефект пов’язаний з L-енантіомером). В терапевтичних дозах не проявляє мембраностабілізуючої активності. Знижує частоту серцевих скорочень та рівень артеріального тиску у стані спокою і при навантаженнях у пацієнтів як з нормальним артеріальним тиском, так і з артеріальною гіпертензією. Гіпотензивний ефект зберігається при тривалому лікуванні. Не впливає на толерантність до фізичного навантаження.

Фармакокінетика

Абсорбція. Після перорального застосування обидва енантіомери небівололу швидко всмоктуються у травному тракті. Прийом їжі не впливає на всмоктування препарату. Розподіл. Обидва енантіомери зв’язуються з білками плазми крові, переважно з альбуміном. Зв’язування з білками плазми крові SRRR-небівололу становить 98,1 %, RSSS-небівололу -97,9 %. Метаболізм. Метаболізується в організмі з утворенням активних гідроксиметаболітів. Метаболізм небівололу здійснюється шляхом аліциклічного та ароматичного гідроксилювання, N-деалкілування та глюкуроніювання, крім того, утворюються глюкуроніди гідроксиметаболітів. Метаболізм небівололу шляхом ароматичного гідроксилювання пов’язаний з генетичним окиснювальним поліморфізмом, який залежить від CYP 2D6. Біодоступність небівололу при пероральному застосуванні становить в середньому 12 % у пацієнтів з прискореним метаболізмом, і є майже повною в осіб з повільним метаболізмом. При досягненні рівноваженого стану при застосуванні рівних доз препарату максимальна концентрація незміненого небівололу в осіб з повільним метаболізмом приблизно в 23 рази вища, ніж в осіб з прискореним метаболізмом; враховуючи це особам з уповільненим метаболізмом призначають препарат в більш низьких дозах. В осіб з прискореним метаболізмом період напіввиведення енантіомерів небівололу становить в середньому 10 годин, у пацієнтів з уповільненим метаболізмом – в 3 – 5 разів більше. В осіб з прискореним метаболізмом концентрація RSSS-небівололу в плазмі крові дещо вища, ніж SRRR-небівололу. В осіб з уповільненим метаболізмом ця різниця більша. Стан рівноважної концентрації в плазмі крові небівололу у більшості пацієнтів (особи з прискореним метаболізмом) досягається протягом 24 годин, а гідроксиметаболітів – через декілька діб. Фармакокінетика препарату однакова у пацієнтів різного віку. Виведення. Через 1 тиждень після застосування приблизно 38 % дози препарату виводиться з сечею, 48 % - з калом. В незміненому вигляді з сечею виводиться не більше 0,5 % небівололу.

Фармацевтичні характеристики;

Фізико-хімічні властивості

таблетки, круглі, двоопуклі, від білого до майже білого кольору, з перехресними лініями розлому з одного боку, з рівною поверхнею з іншого боку.

Вплив на керування автотранспортом або іншими механізмами, а так само на швидкість реакції

При прийомі препарату слід уникати керування автомобілем і працювати з точними механізмами.

Особливості застосування

Препарат слід відмінити за 24 години до введення пацієнта в наркоз і хірургічного втручання.

Перед призначенням препарату пацієнтам із застійною серцевою недостатністю слід провести відповідне лікування до повної компенсації стану. Припиняти терапію препаратом у пацієнтів з застійною серцевою недостатністю слід поступово, протягом 1-2 тижнів.

Блокатори бета-адренорецепторів можуть спричинити брадикардію. Якщо частота серцевих скорочень у спокої знижується до 50/55 уд. хв, дозу необхідно знизити.

Слід з обережністю призначати пацієнтам з вираженими порушеннями периферичного кровообігу (хвороба Рейно, переміжна кульгавість), у пацієнтів з АV-блокадою, цукровим діабетом (може маскувати симптоми гіпоглікемії), тиреотоксикозом (може усувати тахікардію), з хронічними обструктивними хворобами легенів (підвищується ризик бронхообструкції). Призначати блокатори бета-адренорецепторів пацієнтам, хворим на псоріаз, в анамнезі слід тільки після ретельної оцінки співвідношення можливого ризику і очікуваної користі. Блокатори бета-адренорецепторів можуть підвищити чутливість до алергенів і підсилити вираженість анафілактичних реакцій.

У пацієнтів, які застосовують діуретики та/або дигоксин, інгібітори ангіотензин-перетворю-вального ферменту, антагоністи рецепторів ангіотензину II, дозування зазначених препаратів протягом двох тижнів до початку проведення лікування із застосуванням небівололу повинно бути стабільним. Обмеженням до застосування небівололу є літній вік (75 і більше років).

Використання вагітними або при годуванні груддю

Небіволол-ратіофарм не слід застосовувати у період вагітності і годування груддю, оскільки блокатори бета-адренорецепторів зменшують кровопостачання плаценти, що може спричинити до внутрішньоутробноу загибель плода і мимовільний аборт або передчасні пологи. Крім того, можлива поява негативних ефектів (гіпоглікемія і брадикардія) у плода і новонародженого. Існує підвищений ризик розвитку ускладнень з боку серця і легенів

у новонародженого.

Більшість блокаторів бета-адренорецепторів, особливо ліпофільні субстанції, виділяються в грудне молоко, тому застосування Небівололу-ратіофарм в період годування груддю протипоказане.

Упаковка

По 14 таблеток, по 1 або 2 блістери у картонній коробці.

Категория видачі

За рецептом.

Умови та терміни зберігання

2 роки.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.


Отзывы