Россия
  • Россия
  • Украина
Укр

Надропарин-Фармекс

Міжнародна назва: Nadroparin calcium
Виробник: ТОВ «ФАРМЕКС ГРУП».
АТ Код: АТХ В01А В06
Клінико-фармакологічна група: Антитромботичні засоби. Група гепарину.
Форма випуску: Розчин для ін’єкцій

Склад

діюча речовина: надропарин кальцію;

1 мл розчину містить 9500 МО анти-Ха надропарину кальцію;

1 попередньо наповнений шприц 0,3 мл містить 2850 МО анти-Ха надропарину кальцію;

1 попередньо наповнений шприц 0,4 мл містить 3800 МО анти-Ха надропарину кальцію;

1 попередньо наповнений шприц 0,6 мл містить 5700 МО анти-Ха надропарину кальцію;

1 попередньо наповнений шприц 0,8 мл містить 7600 МО анти-Ха надропарину кальцію;

допоміжні речовини: розчин кальцію гідроксиду та/або кислота хлористоводнева розведена, вода для ін’єкцій.

Показання

Лікування нестабільної стенокардії та інфаркту міокарда без патологічного зубця Q на ЕКГ у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою.

Протипоказання

Підвищена чутливість до надропарину кальцію або до будь-якого іншого компонента препарату, гепарину або інших низькомолекулярних гепаринів.

Тромбоцитопенія, пов’язана із застосуванням надропарину, в анамнезі.

Ознаки кровотечі або підвищений ризик кровотеч, пов’язаних із порушенням гемостазу, за винятком ДВС-синдрому, не спричиненого гепарином.

Органічні ураження, при яких можуть виникати кровотечі (наприклад гостра виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки).

Геморагічні цереброваскулярні травми.

Гострий інфекційний ендокардит.

Діабетична або геморагічна ретинопатія.

Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) при лікуванні тромбоемболічних ускладнень.

Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) при лікуванні нестабільної стенокардії та інфаркту міокарда без патологічного зубця Q на ЕКГ.

Період вагітності або годування груддю.

Дитячий вік (до 18 років).

Побічні дії

З боку системи крові: кровотечі різних локалізацій, що виникають частіше у пацієнтів із факторами ризику; тромбоцитопенія (включаючи гепариніндуковану тромбоцитопенію); тромбоцитоз; еозинофілія, оборотна при припиненні лікування.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (включаючи ангіоневротичний набряк і шкірні реакції), анафілактоїдна реакція.

З боку метаболізму: оборотна гіперкаліємія, пов’язана з гепариніндукованим пригніченням альдостерону, головним чином у пацієнтів із факторами ризику.

З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня трансаміназ, зазвичай оборотне.

З боку репродуктивної системи: пріапізм.

З боку шкіри: висипання; кропив’янка; еритема; свербіж; некроз шкіри, головним чином у місці введення .

Загальні порушення та зміни у місці введення: невеликі гематоми у місці введення, реакції у місці введення, кальциноз у місці введення.

У деяких випадках можлива поява твердих вузликів, що не означають осумкування гепарину та зникають через кілька днів.

Кальциноз частіше виникає у пацієнтів зі зміненим рівнем кальцію фосфату, наприклад у разі хронічної ниркової недостатності.

Передозування

Головною клінічною ознакою передозування при підшкірному або внутрішньовенному введенні є кровотеча. Кількість тромбоцитів та інші параметри згортання крові необхідно перевірити. Незначні кровотечі дуже рідко потребують специфічних заходів лікування. Як правило, достатнім буде зменшення дози або відтермінування введення чергової дози надропарину.

У тяжких випадках показано застосування протаміну сульфату. Він значною мірою нейтралізує антикоагулянтний ефект надропарину, але деяка анти-Ха-активність залишається. 0,6 мл протаміну сульфату нейтралізує приблизно 950 МО анти-Ха-факторної активності надропарину. При вирішенні питання про кількість протаміну сульфату, яку необхідно ввести, слід брати до уваги час, що пройшов після введення гепарину, оскільки може бути потрібне зменшення дози.

Лікарська взаємодія

Надропарин слід з обережністю застосовувати для лікування пацієнтів, які приймають пероральні антикоагулянти, системні глюкокортикостероїди і декстрани. Якщо для лікування пацієнтів, які застосовують надропарин, слід призначити пероральні антикоагулянти, лікування надропарином потрібно продовжити до стабілізації на цільовому рівні міжнародного нормалізаційного відношення (INR).

Несумісність

Не змішувати з іншими препаратами.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Надропарин – низькомолекулярний гепарин, розроблений шляхом деполімеризації стандартного гепарину. Являє собою глікозаміноглікан із середньою молекулярною масою 4300 дальтон. Надропарин виявляє високий рівень зв’язування з білком плазми антитромбіном ІІІ. Така спорідненість зумовлює прискорену інгібіцію Ха-фактора, що є головним внеском у високу антитромботичну активність надропарину. Іншими механізмами антитромботичної активності надропарину є стимуляція інгібітору шляху тканинного фактора, активація фібринолізу шляхом прямого вивільнення активатора тканинного плазміногена з клітин ендотелію, модифікація гемореологічних параметрів (зменшення в’язкості крові та збільшення текучості мембран тромбоцитів і гранулоцитів). Надропарин має високий рівень співвідношення між анти-Ха- і анти-ІІа-активністю. Він чинить негайну і пролонговану антитромботичну дію. Порівняно з нефракціонованим гепарином надропарин меншою мірою впливає на функцію та агрегацію тромбоцитів і дуже мало впливає на первинний гемостаз.

Фармакокінетика

Фармакокінетичні властивості визначаються виміром анти-Ха-факторної активності плазми крові. Біодоступність Після підшкірного введення пік анти-Ха-активності (Cmax) досягається через 3-5 годин (Tmax). Біодоступність майже повна (близько 88 %). Після внутрішньовенного введення пік анти-Ха-активності (Cmax) досягається менш ніж за 10 хвилин з періодом напіввиведення 2 години.

Виведення Після підшкірного введення період напіввиведення становить приблизно 3,5 години. Однак анти-Ха-активність зберігається протягом щонайменше 18 годин після ін’єкції надропарину у дозі 1900 анти-Ха МО. Особливі групи пацієнтів Пацієнти літнього віку Оскільки фізіологічна функція нирок з віком знижується, виведення препарату сповільнюється. Слід зважати на можливість розвитку ниркової недостатності у цієї групи пацієнтів і відповідно корегувати дозу препарату. Ниркова недостатність У ході досліджень із вивчення фармакокінетичних параметрів надропарину при його внутрішньовенному введенні пацієнтам із різним ступенем ниркової недостатності була продемонстрована кореляція між кліренсом надропарину і кліренсом креатиніну (КК). У пацієнтів із помірною нирковою недостатністю (КК 36-43 мл/хв) середня площа під кривою «концентрація-час» (AUC) і період напіввиведення збільшувалися на 52 % і 39 % відповідно порівняно з такими у здорових добровольців. У цих пацієнтів середній плазмовий кліренс надропарину зменшувався до 63 % норми. Спостерігалася широка індивідуальна варіабельність. У пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (КК 10-20 мл/хв) AUC і період напіввиведення збільшувались на 95 % і 112 % відповідно порівняно з такими у здорових добровольців. Плазмовий кліренс у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю зменшувався до 50 % порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок. У пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (КК 3-6 мл/хв), які перебували на гемодіалізі, середні AUC та період напіввиведення збільшувались на 62 % та 65 % відповідно порівняно зі здоровими добровольцями. Плазмовий кліренс у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю, які перебували на гемодіалізі, зменшувався до 67 % такого у пацієнтів з нормальною функцією нирок.

Фізико-хімічні властивості

прозорий або слабоопалесціюючий, безбарвний або жовтуватий розчин.

Упаковка

По 0,3 мл, по 0,4 мл, по 0,6 мл або по 0,8 мл препарату в попередньо наповнених шприцах, по 2 попередньо наповнених шприца в контурній чарунковій упаковці, по 5 контурних чарункових упаковок у пачці картонній.

Категория видачі

За рецептом.

Умови та терміни зберігання

2 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Не заморожувати.

Зберігати у недоступному для дітей місці.


Отзывы