Россия
  • Россия
  • Украина
Укр

Моксифтор 400

Міжнародна назва: Moxifloxacin
Виробник: ТОРРЕНТ ФАРМАСЬЮТІКАЛС Лтд.
АТ Код: АТС J01M A14
Клінико-фармакологічна група: Протимікробні засоби для системного застосування. Антибактеріальні засоби групи хінолонів.

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою

Склад

діюча речовина: moxifloxacin;

1 таблетка містить моксифлоксацину гідрохлориду у перерахуванні на моксифлоксацин 400 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, кремнію діоксид колоїдний безводний, повідон (К-30), натрію кроскармелоза, магнію стеарат;

оболонка: тальк, титану діоксид (Е 171), гіпромелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, полі етиленгліколь 6000, заліза оксид червоний (Е 172).

Показання

Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:

  • загострення хронічного бронхіту;
  • негоспітальна пневмонія, включаючи пневмонію, збудниками якої є штами мікроорганізмів із множинною резистентністю до антибіотиків*;
  • гострий синусит.

Неускладнені інфекції шкіри та підшкірних структур.

Неускладнені запальні захворювання органів малого таза (включаючи інфекції верхнього відділу статевої системи у жінок (матка, яєчники), в тому числі сальпінгіт та ендометрит).

Ускладнені інфекції шкіри та підшкірних структур (включаючи інфіковану діабетичну стопу).

Ускладнені інтраабдомінальні інфекції, включаючи полімікробні інфекції (такі як абсцедування).

* Streptococcus pneumoniae з множинною резистентністю до антибіотиків включають штами, резистентні до пеніциліну, і штами, резистентні до двох або більше антибіотиків таких груп як пеніциліни (при мінімальній пригнічувальній активності > 2 мкг/мл), 2 покоління цефалоспоринів (цефуроксим), макроліди, тетрацикліни і триметоприм/сульфаметоксазол.

Протипоказання

Підвищена індивідуальна чутливість до будь-якого з компонентів препарату або до інших антибіотиків групи фторхінолонів.

Захворювання сухожиль, пов’язані з лікуванням хінолонами, в анамнезі, вроджене або діагностоване набуте подовження інтервалу QT, порушення електролітного балансу, зокрема при нескоригованій гіпокаліємії, клінічно значуща брадикардія, клінічно значуща серцева недостатність зі зниженою фракцією викиду лівого шлуночка, симптоматичні аритмії в анамнезі.

Одночасне застосування з іншими препаратами, які подовжують інтервал QT.

Порушення функції печінки (клас C за шкалою Чайлд-П’ю,), рівень трансаміназ більше ніж у 5 разів порівняно з верхньою межею норми.

Дозування

Дорослі

Рекомендується приймати по 1 таблетці (400 мг) моксифлоксацину на добу. Перевищувати вказану дозу не рекомендується.

Таблетки слід приймати, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. Препарат можна приймати незалежно від часу вживання їжі.

Тривалість терапії

Тривалість лікування визначається тяжкістю захворювання та клінічним ефектом.

Загострення хронічного бронхіту – 5 днів.

Негоспітальна пневмонія – 10 днів.

Гострий синусит – 7 днів.

Неускладнені інфекційні захворювання шкіри та підшкірних тканин – 7 днів.

Неускладнені запальні захворювання органів малого таза – 14 днів.

Ускладнені інфекційні захворювання шкіри та підшкірних тканин – загальна тривалість ступінчастої терапії моксифлоксацином (внутрішньовенне введення препарату з подальшим прийомом перорально) становить 7-21 день.

Ускладнені інтраабдомінальні інфекції – загальна тривалість ступінчастої терапії (внутрішньовенне введення препарату з подальшим прийомом перорально) становить 5-14 днів.

Пацієнти літнього віку Корекція дози для пацієнтів літнього віку не потрібна.

Порушення функції печінки

Побічні дії

Побічні реакції оцінювалися за частотою виникнення: поширені (> 1 %, < 10 %), непоширені (> 0,1 %, < 1 %), рідко поширені (> 0,01 %, < 0,1 %), дуже рідко поширені (< 0,01 %).

Інфекції: поширені – мікотична суперінфекція.

З боку системи крові: непоширені – анемія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, тромбоцитемія, подовження протромбінового часу/збільшення МНВ (міжнародного нормалізованого відношення); рідко поширені – зміна рівня тромбопластину; дуже рідко поширені – збільшення рівня протромбіну/зменшення МНВ, зміна рівня протромбіну/МНВ.

З боку імунної системи: реакції гострої гіперчутливості: непоширені – алергічні реакції, свербіж, висипання, кропив’янка, еозинофілія; рідко поширені – анафілактичні/анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, включаючи набряк гортані (що потенційно загрожує життю); дуже рідко поширені – анафілактичний шок (що потенційно загрожує життю).

Метаболічні порушення: непоширені – гіперліпідемія; рідко поширені – гіперглікемія, гіперурикемія.

З боку психіки: непоширені – реакції тривожності, підвищення психомоторної активності/збудження; рідко поширені – лабільність настрою, депресія (у вкрай поодиноких випадках – з можливою небезпечною поведінкою, наприклад, суїцидальні думки або спроби самогубства), галюцинації; дуже рідко поширені – деперсоналізація, психотичні реакції.

З боку нервової системи: поширені – головний біль, запаморочення; непоширені – парестезії/дизестезії, порушення смаку (включаючи агевзію у вкрай поодиноких випадках), сплутаність свідомості та втрата орієнтації, розлади сну (переважно безсоння), тремор, вертиго, сонливість; рідко поширені – гіпестезія, порушення нюху (втрата нюху), патологічні сновидіння, порушення координації (включаючи розлади ходи внаслідок запаморочення або вертиго, у вкрай поодиноких випадках – такі, що призводять до травм унаслідок падіння, особливо у пацієнтів літнього віку), судомні напади з різними клінічними проявами (у тому числі grand mal напади), порушення уваги, розлади мовлення, амнезія; дуже рідко поширені – гіперестезія.

З боку органів зору: непоширені – порушення зору; дуже рідко поширені – транзиторна втрата зору.

З боку органів слуху: рідко поширені – дзвін у вухах, порушення слуху, включаючи глухоту (зазвичай оборотні).

З боку серцево-судинної системи: поширені – подовження QT-інтервалу у хворих з гіпокаліємією; непоширені – посилене серцебиття, тахікардія, фібриляція передсердь, стенокардія, вазодилатація; рідко поширені – шлуночкові тахіаритмії, короткочасна втрата свідомості, артеріальна гіпотензія/гіпертензія; дуже рідко поширені – «піруетна» шлуночкова тахікардія (torsade de pointes), зупинка серця (особливо у пацієнтів з тяжкими проаритмогенними станами, такими як клінічно значуща брадикардія, гостра ішемія міокарда).

З боку дихальної системи: непоширені – задишка, включаючи астматичний стан.

З боку травного тракту: поширені – нудота, блювання, біль у травному тракті та в черевній порожнині, діарея; непоширені – анорексія, запор, диспепсія, метеоризм, гастроентерит (включаючи ерозійний гастроентерит), підвищення рівня амілази; рідко поширені – дисфагія, стоматит, асоційований із застосуванням антибіотика коліт (у вкрай поодиноких випадках асоційований із ускладненнями, що загрожують життю).

З боку гепатобіліарної системи: поширені – підвищення рівня трансаміназ; непоширені – порушення функції печінки (включаючи підвищення лактатдегідрогенази), підвищення рівня білірубіну та гама-глутамілтранспептидази, підвищення у сироватці лужної фосфатази; рідко поширені – жовтяниця, холестатичний гепатит; дуже рідко поширені – фульмінантний гепатит, що потенційно може призвести до розвитку небезпечної для життя печінкової недостатності (включаючи летальний наслідок).

З боку шкіри та підшкірної клітковини: непоширені – сухість шкіри; дуже рідко поширені – бульозні шкірні реакції (синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз, що потенційно загрожують життю).

З боку кістково-м’язової системи: непоширені – артралгія, міалгія; рідко поширені – підвищення м’язового тонусу, судоми м’язів; дуже рідко поширені – артрити, порушення ходи внаслідок розвитку симптомів з боку опорно-рухового апарату, загострення симптомів міастенії (myasthenia gravis).

З боку сечовидільної системи: непоширені – дегідратація, спричинена діареєю або зменшенням споживання рідини; рідко поширені – порушення функції нирок, ниркова недостатність (внаслідок дегідратації, особливо у пацієнтів літнього віку та із супутніми порушеннями функції нирок).

Інші: непоширені – загальна слабкість, неспецифічний біль, гіпергідроз; рідко поширені – набряк.

Передозування

Наявні дані щодо передозування обмежені. Не відзначалося будь-яких істотних побічних ефектів при застосуванні моксифлоксацину у дозі до 1200 мг одноразово і по 600 мг протягом 10 днів у здорових добровольців. У випадку передозування слід орієнтуватися на клінічну картину і проводити симптоматичну підтримуючу терапію та ЕКГ-моніторинг.

Активоване вугілля можна застосовувати для лікування передозування при пероральному прийомі препарату.

Лікарська взаємодія

Для нижченаведених речовин була доведена відсутність клінічно значущої взаємодії з моксифлоксацином: атенолол, ранітидин, кальцієві добавки, теофілін, пероральні контрацептиви, глібенкламід, ітраконазол, дигоксин, морфін, пробенецид. У випадку застосування цих препаратів корекція дози не потрібна.

Антацидні засоби, мінерали та полівітаміни

Застосування моксифлоксацину разом з антацидними засобами, мінералами та полівітамінами може призвести до порушення всмоктування препарату через утворення хелатних комплексів із полівалентними катіонами, які містяться у цих лікарських засобах, що може спричинити значне зниження їх концентрації у плазмі крові. Таким чином, антациди, антиретровірусні (наприклад диданозин) та інші препарати, які містять магній або алюміній, сукральфат і засоби, що містять залізо або цинк, слід приймати щонайменше за 4 години до або через 2 години після перорального прийому моксифлоксацину.

Варфарин

При поєднаному застосуванні з варфарином фармакокінетичні параметри, протромбіновий час та інші параметри зсідання крові не змінюються.

Зміна значення МНВ (міжнародного нормалізованого відношення). У пацієнтів, які застосовували антикоагулянти у поєднанні з антибіотиками, в тому числі з моксифлоксацином, відзначалися випадки підвищення антикоагуляційної активності. Факторами ризику є інфекційні захворювання (і супутній запальний процес), вік та загальний стан пацієнта. Незважаючи на те, що взаємодія між моксифлоксацином і варфарином не була продемонстрована клінічними дослідженнями, у пацієнтів, які отримують комплексну терапію цими препаратами, необхідно проводити моніторинг МНВ і у разі необхідності змінити дозу перорального антикоагулянту.

Дигоксин

Фармакокінетика дигоксину незначно змінюється під впливом моксифлоксацину. Після багаторазового застосування моксифлоксацину у здорових добровольців спостерігалося збільшення максимальної концентрації дигоксину у плазмі крові приблизно на 30 % у рівноважному стані без впливу на площу під кривою «концентрація-час».

Активоване вугілля

При одночасному застосуванні активованого вугілля і моксифлоксацину перорально у дозі 400 мг системна біодоступність препарату знижується більш ніж на 80 % внаслідок пригнічення його абсорбції in vivo. Застосування активованого вугілля у ранній фазі абсорбції запобігає подальшому зростанню системної експозиції у випадках передозування.

Харчові та молочні продукти

Абсорбція моксифлоксацину не залежить від вживання їжі (у т. ч. молочних продуктів). Зважаючи на це, моксифлоксацин можна застосовувати незалежно від вживання їжі.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Моксифлоксацин – бактерицидний антибактеріальний препарат фторхінолонового ряду широкого спектра дії. Бактерицидна дія препарату зумовлена інгібіторною дією моксифлоксацину на бактеріальні топоізомерази II і IV, що спричиняє порушення біосинтезу ДНК мікробної клітини і, як наслідок, загибель мікробних клітин. Мінімальні бактерицидні концентрації препарату загалом співвідносні з його мінімальними інгібіторними концентраціями. Механізми, що спричиняють розвиток резистентності до пеніцилінів, цефалоспоринів, аміноглікозидів, макролідів і тетрациклінів, не порушують антибактеріальну активність моксифлоксацину. Перехресної резистентності між цими групами антибактеріальних препаратів і моксифлоксацином не відмічається. Дотепер не спостерігалось випадків плазмідної резистентності. Загальна частота розвитку резистентності дуже незначна (10-7-10-10). Резистентність до моксифлоксацину розвивається повільно, шляхом численних мутацій. Багаторазова дія моксифлоксацину на мікроорганізми в концентраціях, нижчих від мінімальної інгібуючої концентрації (МІК), супроводжується лише незначним збільшенням МІК. Відмічаються випадки перехресної резистентності до хінолонів. Проте деякі резистентні до інших хінолонів грампозитивні та анаеробні мікроорганізми чутливі до моксифлоксацину. Моксифлоксацин in vitro активний відносно широкого спектра грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів, анаеробів, кислотостійких і нетипових бактерій (Mycoplasma, Chlamidia, Legionella). Моксифлоксацин ефективний щодо бактерій, резистентних до β-лактамних і макролідних антибіотиків. Спектр антибактеріальної активності моксифлоксацину включає нижченаведені мікроорганізми: грампозитивні – Streptococcus pneumoniae (у тому числі штами, резистентні до пеніциліну та макролідів), Streptococcus pyogenes (група А), Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus aureus (у тому числі чутливі до метициліну штами), Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (у тому числі чутливі до метициліну штами), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae; грамнегативні – Haemophilus influenzae (у тому числі ß-лактамазонегативні та позитивні штами), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (у тому числі ß‑лактамазонегативні та позитивні штами), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii; анаероби – Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum; нетипові – Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Сохiella burnettii. Моксифлоксацин менш активний відносно Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.

Фармакокінетика

При пероральному прийомі моксифлоксацин швидко та майже повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Абсолютна біодоступність досягає майже 91 %. У діапазоні доз 50-1200 мг при одноразовому прийомі та у дозах по 600 мг на добу протягом 10 діб фармакокінетика є лінійною. Стійкий стан параметрів досягається протягом трьох днів. Після одноразового прийому 400 мг максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) досягається протягом 0,5-4 годин і становить 3,1 мг/л. При прийомі моксифлоксацину разом з їжею відмічається незначне збільшення часу досягнення Cmax (на 2 години) і незначне зниження Cmax (приблизно на 16 %), при цьому тривалість абсорбції не змінюється. Однак ці дані не мають клінічного значення і препарат можна приймати незалежно від прийому їжі. Моксифлоксацин швидко розподіляється в тканинах та органах і зв’язується з білками крові (головним чином з альбумінами) приблизно на 45 %. Об’єм розподілу становить приблизно 2 л/кг. Високих концентрацій, що перевищують концентрації у плазмі, препарат досягає у тканинах легенів (у т.ч. в альвеолярних макрофагах), слизовій бронхів, у носових пазухах та осередках запалення. В інтерстиціальній рідині і в слині моксифлоксацин виявляється у вільному, не зв’язаному з білками вигляді, в концентрації вищій, ніж у плазмі. Моксифлоксацин піддається біотрансформації 2-ї фази та виводиться з організму нирками, а також з фекаліями як у незміненому вигляді, так і у вигляді неактивних сульфосполук і глюкуронідів. Моксифлоксацин не піддається біотрансформації макросомальною системою цитохром Р450. Період напіввиведення препарату становить приблизно 12 годин. Середній загальний кліренс після прийому в дозі 400 мг становить 179-246 мл/хв. Приблизно 19 % одноразової дози (400 мг) виводиться у незміненому вигляді із сечею та 25 % – з фекаліями. Фармакокінетика в особливих груп пацієнтів. Ниркова недостатність. Не виявлено суттєвих змін фармакокінетики моксифлоксацину у пацієнтів з порушенням функції нирок (у т.ч. з кліренсом креатиніну < 30 мл/хв/ 1,73 м2) і у тих, хто перебуває на безперервному гемодіалізі та тривалому амбулаторному перитонеальному діалізі. Порушення функції печінки. У пацієнтів з незначними та помірними порушеннями функції печінки (стадія А та В за класифікацією Чайдл-П’ю) фармакокінетика моксифлоксацину не змінюється. Даних щодо фармакокінетики моксифлоксацину у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки (за класифікацією Чайлд-П’ю, стадія С) немає.

Фізико-хімічні властивості

таблетки капсулоподібної форми, світло-рожевого кольору, двоопуклі, вкриті оболонкою, з лінією розлому з одного боку.

Вплив на керування автотранспортом або іншими механізмами, а так само на швидкість реакції

Фторхінолони, включаючи моксифлоксацин, можуть призводити до зниження здатності керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами через виникнення реакцій з боку центральної нервової системи.

Особливості застосування

Ниркова недостатність

Пацієнтам із порушенням функції нирок (у тому числі при кліренсі креатиніну менше 30 мл/хв/ 1,73 м2), а також пацієнтам, які перебувають на безперервному гемодіалізі та довготривалому амбулаторному перитонеальному діалізі, корекція дози не потрібна.

Використання препарату дітьми

Протипоказано.

Використання вагітними або при годуванні груддю

Препарат протипоказаний у період вагітності або годування груддю. На час лікування препаратом годування груддю слід припинити.

Упаковка

По 5 таблеток у блістері; по 1 блістеру у картонній коробці.

Категория видачі

За рецептом.

Умови та терміни зберігання

3 роки.

Зберігати при температурі не вище 30 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.


Отзывы