Россия
  • Россия
  • Украина
Укр

Локрен

Міжнародна назва: Betaxolol
Виробник: САНОФІ ВІНТРОП ІНДАСТРІА - ТУРЗ.
АТ Код: АТХ С07А В05
Клінико-фармакологічна група: Селективні блокатори бета-адренорецепторів.
Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою

Склад

діюча речовина: бетаксолол;

1 таблетка містить бетаксололу гідрохлориду − 20 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат; оболонка: гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь.

Показання

Артеріальна гіпертензія.

Профілактика нападів стенокардії напруження.

Протипоказання

Тяжкі форми бронхіальної астми та хронічних обструктивних захворювань легень.

Серцева недостатність, яка не контролюється лікуванням.

Кардіогенний шок.

Атріовентрикулярна блокада II та III ступеня у хворих, які не мають водія ритму.

Стенокардія Принцметала (протипоказана монотерапія препаратом при ізольованій/типовій формі цього захворювання).

Дисфункція синусового вузла (включаючи синоатріальну блокаду).

Брадикардія (частота серцевих скорочень <45-50 уд/хв).

Тяжкі форми синдрому Рейно та інших порушень периферичного кровообігу.

Нелікована феохромоцитома.

Артеріальна гіпотензія.

Гіперчутливість до бетаксололу.

Анафілактичні реакції в анамнезі.

Метаболічний ацидоз.

Препарат протипоказаний для застосування у комбінації з флоктафеніном та сультопридом .

Застосування препарату не рекомендується у комбінації з аміодароном, бепридилом, дилтіаземом і верапамілом .

У зв’язку з наявністю лактози цей лікарський засіб протипоказаний пацієнтам із вродженою галактоземією, мальабсорбцією глюкози/галактози або синдромом дефіциту лактази.

Побічні дії

Розлади з боку шкіри та підшкірної клітковини

Рідко: шкірні реакції, включаючи псоріазоподібні висипання або загострення псоріазу .

Невідомо: кропив’янка, свербіж, гіпергідроз.

Розлади з боку нервової системи

Часто: запаморочення, головний біль.

Дуже рідко: дистальна парестезія.

Невідомо: летаргія.

Розлади з боку органа зору.

Дуже рідко: відчуття сухості в очах, порушення гостроти зору.

Психічні розлади

Часто: астенія, безсоння, втома.

Рідко: депресія.

Дуже рідко: нічні кошмари, сплутаність свідомості, галюцинації.

Розлади з боку травної системи

Часто: шлунково-кишкові розлади (біль у животі, діарея, нудота та блювання.)

Метаболічні та нутритивні розлади.

Дуже часто: гіпоглікемія, гіперглікемія.

Часто: брадикардія (можливо, тяжка).

Рідко: уповільнення атріовентрикулярної провідності або посилення існуючої атріовентрикулярної блокади, серцева недостатність, зниження артеріального тиску.

Розлади з боку судин.

Часто: похолодання кінцівок.

Рідко: синдром Рейно, погіршення переміжної кульгавості.

Розлади з боку респіраторної системи, грудної клітки та середостіння.

Рідко: бронхоспазм, диспное.

Розлади з боку репродуктивної системи.

Часто: імпотенція.

Лабораторні показники. Рідко спостерігається поява антинуклеарних антитіл, яка тільки у виняткових випадках супроводжувалася клінічними проявами типу системного червоного вовчака, що минали після припинення лікування.

Лікарська взаємодія

Брадикардія може бути зумовлена цілим рядом лікарських засобів: бета-адреноблокаторами, антиаритмічними препаратами класу Іа (хінідин, дизопірамід), класу ІІІ (аміодарон і соталол), класу IY (дилтіазем і верапаміл), а також глікозидами наперстянки, клонідином, гуафанцином, мефлохіном і інгібіторами холінестерази, які застосовують для лікування хвороби Альцгеймера.

Протипоказано одночасне застосування препарату Локрен® з зазначеними нижче препаратами

Флоктафенін. У разі шоку або артеріальної гіпотензії, зумовленої флоктафеніном, бета-адреноблокатори спричиняють зниження компенсаторних серцево-судинних реакцій.

Сультоприд. Порушення автоматизму серця (надмірна брадикардія), зумовлена адитивним ефектом зменшення частоти скорочень.

Не рекомендується застосовувати препарат Локрен® із зазначеними нижче препаратами

Блокатори кальцієвих каналів (бепридил, дилтіазем і верапаміл). Порушення автоматизму (надмірна брадикардія, зупинка синусового вузла), синоатріальної та атріовентрикулярної провідності, серцева недостатність (синергічна дія). Такі комбінації можна застосовувати тільки при ретельному клінічному контролі та електрокардіографічному спостереженні, особливо для хворих літнього віку або на початку лікування.

Аміодарон. Порушення скоротливості, автоматизму та провідності (пригнічення симпатичних компенсаторних механізмів).

Слід з обережністю застосовувати препарат Локрен® із зазначеними нижче препаратами

Інгаляційні анестетики, які містять галоген. Бета-адреноблокатори спричиняють зниження серцево-судинних компенсаторних реакцій (під час операції пригнічення бета-адренорецепторів можна усунути за допомогою бета-стимуляторів). Як правило, терапію бета-блокаторами не слід припиняти, а різкої відміни препарату слід уникати у будь-якому випадку. Необхідно повідомити анестезіолога про лікування, що проводиться.

Препарати, які можуть провокувати пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «torsades de pointes» (крім сультоприду). Антиаритмічні препарати класу Іа (хінідин, гідрохінідин і дизопірамід) і класу ІІІ (аміодарон, дофетилід, ібутилід, сотатол); деякі нейролептики групи фенотіазину (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин), бензаміди (амісульприд, сульпірид, тіаприд), бутирофенони (дроперидол, галоперидол), інші нейролептики (пімозид) та інші препарати (цисаприд, дифеманіл, внутрішньовенний еритроміцин, галофантрин, мізоластин, моксифлоксацин, пентамідин, внутрішньовенні спіраміцин і вінкамін). Підвищення ризику розвитку шлуночкової аритмії та особливо пароксизмальної тахікардії типу «torsades de pointes» (гіпокаліємія є провокуючим фактором). Потрібен клінічний та електрокардіографічний контроль.

Пропафенон. Порушення скоротливості, автоматизму та провідності (пригнічення симпатичних компенсаторних механізмів). Необхідний клінічний і електрокардіографічний контроль.

Баклофен. Посилення антигіпертензивної дії. Потрібен контроль артеріального тиску та коригування дози антигіпертензивного засобу.

Інсулін і антидіабетичні сульфонаміди. Усі бета-блокатори можуть маскувати деякі симптоми гіпоглікемії, такі як тахікардія, відчуття серцебиття . Пацієнт має бути попереджений про необхідність посилити самоконтроль рівня цукру у крові.

Інгібітори холінестерази (амбеноміум, донепезил, галантамін, неостигмін, піридостигмін, ривастигмін, такрин). Ризик посилення брадикардії (адитивна дія). Потрібен регулярний клінічний контроль.

Антигіпертензивні засоби центральної дії (клонідин, апраклонідин, альфа-метилдопа, гуанфанцин, моксонідин, рилменідин). Значне підвищення артеріального тиску при різкій відміні антигіпертензивного препарату центральної дії. Необхідно уникати раптової відміни антигіпертензивного засобу та проводити клінічний контроль.

Лідокаїн (внутрішньовенно). Збільшення концентрації лідокаїну у плазмі крові з можливим посиленням небажаних неврологічних і серцевих ефектів (зниження метаболізму лідокаїну у печінці). Рекомендується клінічний та електрокардіографічний контроль і, можливо, визначення концентрації лідокаїну у плазмі крові як під час лікування бета-адреноблокаторами, так і після його припинення. При необхідності – корекція дози лідокаїну.

Комбінації, які потребують особливої уваги.

Нестероїдні протизапальні препарати (системної дії), у тому числі селективні інгібітори ЦОГ-2. Зниження гіпотензивного ефекту (пригнічення вазодилатуючих простагландинів нестероїдними протизапальними препаратами і затримка рідини та натрію піразолоновими похідними).

Блокатори кальцієвих каналів (дигідропіридини). Артеріальна гіпотензія, недостатність кровообігу у хворих із латентною або неконтрольованою серцевою недостатністю. Лікування бета-адреноблокаторами може мінімізувати рефлекторні симпатичні механізми, які запускаються при надмірних гемодинамічних реакціях.

Антидепресанти, споріднені з іміпраміном, нейролептики. Посилення гіпотензивного ефекту та ризик ортостатичної гіпотензії (адитивна дія).

Мефлохін. Ризик брадикардії (адитивна дія відносно розвитку брадикардії).

Дипіридамол (внутрішньовенно). Посилення антигіпертензивного ефекту.

Альфа-блокатори, які застосовуються в урології (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин). Посилення антигіпертензивного ефекту. Підвищений ризик ортостатичної гіпотензії.

Аміфостин. Посилення антигіпертензивного ефекту.

Серцеві глікозиди. Комбінація яка може подовжувати час атріовентрикулярної провідності та спричиняти брадикардію.

Фінголімод. Одночасне застосування фінголімоду з бета блокаторами може потенціювати брадикардичний ефект і тому ця комбінація не рекомендована. Коли одночасне застосування потрібне потрібен відповідний моніторинг з моменту початку лікування, рекомендовано щонайменше проводити нічний моніторинг.

Йодовмісні контрасні речовини. У випадку виникнення шоку або артеріальної гіпотензії на введення водовмісних контрасних речовин, бета блокатори спричиняють зниження серцево-судинних компенсаторних реакцій.

Коли можливо, лікування бета блокаторами треба зупинити перед проведенням радіографічного дослідження. Якщо застосування є необхідним лікар повинен мати можливості проведення інтенсивної терапії.

Кортикостероїди та тетракозактид. Зниження антигіпертензивного ефекту (затримка води та натрію в комбінації з кортикостероїдами).

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Бетаксолол характеризується трьома фармакологічними властивостями:
  • кардіоселективною бета-адреноблокуючою дією;
  • відсутністю часткової агоністичної активності (тобто не проявляє власної симпатоміметичної активності);
  • слабким мембраностабілізуючим ефектом (подібно до хінідину або до місцевих анестетиків) у концентраціях, які перевищують рекомендовані терапевтичні дози.

Фармакокінетика

Абсорбція. Препарат швидко та повністю всмоктується після перорального прийому при дуже невеликому ефекті «першого проходження» через печінку та дуже високій біодоступності – приблизно 85 %, що забезпечує низькі відмінності його концентрації у плазмі крові у різних пацієнтів або в одного пацієнта при тривалому застосуванні. Бетаксолол зв’язується з білками плазми крові приблизно на 50 %. Метаболізм. Об’єм розподілу становить приблизно 6 л/кг. В організмі бетаксолол в основному перетворюється у неактивні метаболіти, і тільки 10-15 % бетаксололу виявляється у сечі у незмінному стані. Основний шлях елімінації – через нирки. Виділення. Період напіввиведення бетаксололу з організму становить 15-20 годин.

Фізико-хімічні властивості

білого кольору двоопуклі круглі таблетки, вкриті оболонкою, з лінією розподілу з одного боку та гравіюванням – з іншого.

Упаковка

№ 28 (14х2): по 14 таблеток у блістері; по 2 блістери у картонній коробці.

Категория видачі

За рецептом.

Умови та терміни зберігання

3 роки.

Зберігати у недоступному для дітей місці. Не потребує спеціальних умов зберігання.