Россия
  • Россия
  • Украина
Укр

Липантил 200 М

Міжнародна назва: Fenofibrate
Виробник: Лаборатуар Фурн’є, група Солвей Фармацеутікалз.
АТ Код: АТС С10А В05
Клінико-фармакологічна група: Гіполіпідемічні засоби. Препарати, що знижують рівень холестерину і тригліцеридів у сироватці крові.
Форма випуску: Капсули

Склад

1 капсула містить 200 мг фенофібрату мікронізованого;

Показання

Гіперхолестеринемія і гіпертригліцеридемія окремо і в комбінації (дисліпідемія типу IIa, IIb, III, IV) у пацієнтів, які не реагують на дієтичні та інші немедикаментозні заходи лікування (наприклад, зниження маси тіла або збільшення фізичної активності), особливо за наявності очевидних супутніх факторів ризику.

Протипоказання

Печінкова недостатність (включаючи цироз печінки).

Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 20 мл/хв).

Дитячий вік.

Гіперчутливість до фенофібрату або інших компонентів препарату.

Фоточутливість або фототоксичні реакції під час лікування фібратами або кетопрофеном у минулому.

Захворювання жовчного міхура.

Дозування

В комбінації з дієтотерапією цей медикаментозний препарат призначений для тривалого симптоматичного лікування, ефективність якого необхідно періодично контролювати.

Ліпантил 200 М призначають пацієнтам, яким показаний цей препарат, по 1 капсулі на добу під час одного з основних прийомів їжі.

Дієтотерапію, розпочату до призначення препарату, необхідно продовжити.

Якщо після застосування препарату протягом декількох місяців (наприклад, 3-х місяців) рівень ліпідів у сироватці крові недостатньо знизився, необхідно розглянути питання про призначення додаткового лікування або інших видів терапії.

Побічні дії

Побічні ефекти вказані за частотою в такий спосіб: дуже часті (>1/10), часті (>1/100, <1/10), нечасті (>1/1000, <1/100), рідкі (>1/10000, <1/1000), дуже рідкі (>1/100000, <1/10000), включаючи поодинокі випадки.

Шлунково-кишкові порушення

Часті: порушення з боку системи травлення, а саме шлунка і кишечнику (біль у животі, нудота, блювання, пронос і здуття живота), помірні за вираженістю.

Нечасті: випадки панкреатиту.

Порушення з боку печінки і жовчовивідних шляхів

Передозування

Повідомлень про випадки передозування не було. Специфічні антидоти невідомі. При підозрі на передозування лікування повинно бути симптоматичним із застосуванням необхідної підтримуючої терапії, якщо потрібно. Фенофібрат не виводиться при гемодіалізі.

Лікарська взаємодія

Пероральні антикоагулянти

Ліпантил 200 М посилює ефект пероральних антикоагулянтів і може збільшувати ризик кровотечі. Рекомендується зменшення дози антикоагулянтів на приблизно одну третину на початку лікування і потім поступове її підвищення, якщо необхідно, під контролем INR (міжнародне нормоване співвідношення).

Циклоспорин

Кілька тяжких випадків порушення функції нирок спостерігалося при одночасному призначенні фенофібрату і циклоспорину. Тому в таких пацієнтів необхідно ретельно контролювати функцію нирок і лікування Ліпантилом 200 М необхідно припинити у разі виражених відхилень лабораторних показників.

Інгібітори HMG-CoA редуктази й інші фібрати

Ризик серйозного токсичного ураження м'язів збільшується при одночасному застосуванні з інгібіторами HMG-CoA редуктази або іншими фібратами. Таку комбінацію необхідно застосовувати з обережністю і ретельно відслідковувати появу ознак токсичного ефекту на м'язи .

Ферменти цитохрому Р450

Дослідження in vitro з використанням печінкових мікросом людини показали, що фенофібрат і фенофібринова кислота не є інгібіторами ізоформ цитохрому (CYP) Р450 CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 або CYP1A2. Вони є слабкими інгібіторами CYP2С19 і CYP2А6 і мають слабкий або помірний інгібуючий ефект на CYP2С9 у терапевтичних концентраціях.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Фенофібрат є похідною речовиною фіброєвої кислоти. Його ефекти на ліпідний профіль, які відзначалися у людини, опосередковані активацією рецептора, який активується проліферуючим фактором пероксисом типу альфа (PРАRα). Через активацію PРАRα фенофібрат збільшує інтенсивність ліполізу і виведення із плазми часток, багатих на тригліцериди, шляхом активації ліпопротеїнової ліпази і зменшення утворення апопротеїну СІII. Активація PPFRα також зумовлює збільшення синтезу апопротеїнів АІ і АІI. Вищезазначені ефекти фенофібрату на ліпопротеїни призводять до зниження фракцій ліпопротеїнов дуже низької і низької щільності (ЛПДНЩ і ЛПНЩ), які містять апопротеїн В, і збільшенню фракції ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ), які містять апопротеїни АІ і АІI. Крім того, шляхом модифікації синтезу і катаболізму фракції ЛПДНЩ фенофібрат збільшує кліренс ЛПНЩ і зменшує кількість ЛПНЩ низької щільності, рівень яких підвищений у пацієнтів з ризиком коронарної хвороби серця (атерогенний профіль ліпідів). Під час клінічних випробувань фенофібрату рівень загального холестерину знижувався на 20-25%, тригліцеридів - на 40-55%, а рівень ЛПВЩ-холестерину збільшувався на 10-30%. У пацієнтів з гіперхолестеринемією, в яких рівень ЛПВЩ-холестерину був знижений на 20-35%, сумарний ефект відносно холестерину стосувався зменшення співвідношень загального холестерину до ЛПВЩ-холестерину, ЛПНЩ-холестерину до ЛПВЩ-холестерину або апопротеїну В до апопротеїну АІ, усі з яких є маркерами атерогенного ризику.

Завдяки значному ефекту на ЛПНЩ-холестерин і тригліцериди лікування фенофібратом має позитивний ефект як у пацієнтів з гіперхолестеринемією в комбінації з гіпертригліцеридемією, так і без неї, включаючи вторинну гіперліпопротеїнемію, таку як, наприклад, спостерігається при цукровому діабеті ІІ типу. На сьогоднішній день відсутні результати тривалих контрольованих випробувань для демонстрації ефективності фенофібрату відносно первинної і вторинної профілактики ускладнень атеросклерозу. Екстраваскулярні відкладення холестерину (xanthoma tendinosum et tuberosum) можуть істотно зменшуватися або навіть повністю зникати під час терапії фенофібратом. У пацієнтів зі збільшеним рівнем фібриногену, які лікувалися фенофібратом, спостерігалося значне зменшення цього параметра. Інші маркери запалення, такі як С-реактивний протеїн, також знижуються при лікуванні фенофібратом. Урикозуричну дію фенофібрату, що призводить до зниження рівня сечової кислоти на приблизно 25%, можна розглядати як додатковий позитивний ефект у пацієнтів з дисліпідемією в комбінації з гіперурикемією. Було показано, що фенофібрат може зменшувати агрегацію тромбоцитів, індуковану аденозиндифосфатом, арахідоновою кислотою і епінефрином.

Фармакокінетика

Максимальна концентрація в плазмі (Cmax) досягається через 4-5 годин після перорального приймання. Концентрація в плазмі є стабільною при постійному лікуванні. Усмоктування фенофібрату збільшується при прийомі з їжею. Фенофібринова кислота має високий ступінь зв'язування з альбуміном плазми крові (більше 99%). Період напіввиведення з плазми складає приблизно 20 годин. Фенофібрат у незміненому вигляді в плазмі не визначається. Основним метаболітом є фенофібринова кислота. Фенофібрат екскретується переважно із сечею. Практично весь фенофібрат виводиться протягом 6 діб. Він виділяється переважно у вигляді фенофібринової кислоти і її кон’югата з глюкуронідом. У літніх пацієнтів загальний плазмовий кліренс фенофібринової кислоти не змінюється. Кінетичні дослідження після прийому одноразової дози і при тривалому лікуванні показали, що фенофібрат не акумулюється. Фенофібринова кислота не виводиться при гемодіалізі.

Особливості застосування

Нечасті: утворення каменів у жовчному міхурі.

Дуже рідкі: епізоди гепатиту. Якщо симптоми (наприклад, жовтяниця, свербіж) указують на виникнення гепатиту, необхідно провести лабораторні тести для підтвердження діагнозу і, якщо необхідно, відмінити препарат (див. також розділ «Особливі застосування»).

Порушення з боку шкіри і підшкірних тканин

Нечасті: висипи, свербіж, кропив’янка або реакції фоточутливості.

Рідкі: алопеція.

Дуже рідкі: фоточутливість шкіри з еритемою, появою пухирців або вузликів на ділянках шкіри, які піддалися впливу сонячного світла або штучного ультрафіолетового опромінення в окремих випадках (навіть після багатьох місяців застосування без ускладнень).

Порушення з боку скелетно-м'язової системи, сполучної тканини і кісток

Рідкі: дифузійна міалгія, міозит, судоми м'язів і м'язова слабкість.

Дуже рідкі: рабдоміоліз.

Серцево-судинна система

Нечасті: венозна тромбоемболія (емболія легеневої артерії, тромбоз глибоких вен).

Порушення з боку крові і лімфатичної системи

Рідкі: зниження рівня гемоглобіну і лейкоцитів.

Порушення з боку нервової системи

Рідкі: сексуальна слабкість, головний біль.

Порушення з боку органів дихання, грудної клітки і середостіння

Дуже рідкі: інтерстиціальна пневмонія.

Результати обстеження

Нечасті: збільшення рівня креатиніну і сечовини в сироватці крові.

Упаковка

По 10 капсул у блістері, по 3 блістери в картонній упаковці.

Категория видачі

За рецептом.

Умови та терміни зберігання

Зберігати в сухому і недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ºС. Термін придатності - 3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення зазначеного на упаковці терміну придатності.


Отзывы