Россия
  • Россия
  • Украина
Укр

Левопро

Міжнародна назва: Levofloxacin
Виробник: Закрите акціонерне товариство «Інфузія».

Показання

Лікування у дорослих бактеріальних запальних процесів, спричинених бактеріями, чутливими до левофлоксацину: запалення легенів, ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (у тому числі пієлонефрити), інфекції шкіри та м’яких тканин, хронічний бактеріальний простатит.

Протипоказання

Підвищена чутливість до левофлоксацину або інших хінолонів, епілепсія, побічні реакції з боку сухожиль після попереднього застосування хінолонів.

Дитячий вік (до 18 років). Період вагітності та годування груддю.

Дозування

Перед застосуванням препарату необхідно провести пробу на чутливість. Препарат для внутрішньовенного введення застосовують протягом 3 годин після перфорації гумової пробки. Захист від світла при інфузії не потрібний. При кімнатному освітленні розчин для внутрішньовенного введення можна зберігати не більше 3 діб без захисту від світла. Дозування залежить від виду та тяжкості інфекції.

Рекомендовані дози.

Таблиця 4

Для дорослих з нормальною функцією нирок , у яких кліренс креатиніну становить понад 50 мл/хв

 

Показання Добова доза Кількість введень на добу
Позагоспітальні пневмонії 500 мг 1-2 рази
Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів, у т.ч. пієлонефрит 250 мг* 1 раз
Хронічний бактеріальний простатит 500 мг** 1 раз
Інфекції шкіри і м’яких тканин 500 мг 1-2 рази

* Слід розглядати доцільність збільшення дози у разі тяжкої інфекції (це стосується лише розчинів для інфузій).

** Відповідно до стану пацієнта через декілька днів можливий перехід від початкового внутрішньовенного введення до перорального прийому з тим самим дозуванням.

Оскільки левофлоксацин виводиться переважно нирками, для хворих з ослабленою функцією нирок дозу потрібно зменшити (див. таблиця 5).

Таблиця 5

Дози для дорослих пацієнтів з порушенням функції нирок, у яких кліренс креатиніну становить менше 50 мл/хв

 

Кліренс креатиніну Режим дозування (залежно від тяжкості інфекції)
50-20 мл/хв 250 мг/24 години 500 мг/24 години 500 мг/12 годин
перша доза – 250 мг наступні – 125 мг/24 год перша доза – 500 мг наступні – 250 мг/24 год перша доза – 500 мг наступні – 250 мг/12 год
19-10 мл/хв перша доза – 250 мг наступні – 125 мг/48 год перша доза – 500 мг наступні – 125 мг/24 год перша доза – 500 мг наступні – 125 мг/12 год
<10 мл/хв (а також при гемодіалізі та ХАПД 1) перша доза – 250 мг наступні – 125 мг/48 год перша доза – 500 мг наступні – 125 мг/24 год перша доза – 500 мг наступні – 125 мг/24 год

1 Після гемодіалізу або хронічного амбулаторного перитонеального діалізу (ХАПД) додаткові дози не потрібні.

Дозування для пацієнтів з порушенням функції печінки Корекція дози не потрібна, оскільки левофлоксацин незначною мірою метаболізується в печінці.

Дозування для пацієнтів літнього віку. Якщо ниркова функція не порушена, немає потреби в корекції дози.

Розчин препарату вводиться внутрішньовенно повільно шляхом краплинної інфузії. Тривалість введення 100 мл левофлоксацину (100 мл розчину містять 500 мг левофлоксацину) повинна становити не менше 60 хв.

Тривалість лікування залежить від перебігу хвороби. Як і при застосуванні інших антибактеріальних засобів, рекомендується продовжувати лікування препаратом принаймні протягом 48-72 годин після нормалізації температури тіла або підтвердженого мікробіологічними тестами знищення збудників.

Діти.

Дітям віком (до 18 років) не можна призначати левофлоксацин, оскільки не виключене ушкодження суглобового хряща.

Побічні дії

Частоту побічних реакцій визначають, виходячи з такого умовного позначення: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, ≤1/100), рідко (≥1/10000, ≤1/1000), дуже рідко (≤1/10000), частота невідома (не можна оцінити за наявними даними).

Інфекції та інвазії.

Нечасто: мікози та проліферація інших резистентних мікроорганізмів.

Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи.

Нечасто: лейкопенія, еозинофілія.

Рідко: тромбоцитопенія, нейтропенія.

Дуже рідко: агранулоцитоз.

Частота невідома: панцитопенія, гемолітична анемія.

Розлади імунної системи.

Дуже рідко: анафілактичний шок . Анафілактичні та анафілактоїдні реакції можуть іноді виникати навіть після прийому першої дози.

Частота невідома: підвищена чутливість (гіперчутливість) .

Розлади метаболізму та харчування.

Нечасто: анорексія.

Дуже рідко: гіпоглікемія, особливо у хворих на цукровий діабет .

Психічні розлади.

Нечасто: безсоння, нервовість.

Рідко: психотичні розлади, депресія, сплутаність свідомості, тривожність, ажитація, занепокоєність.

Дуже рідко: психотичні реакції з самодеструктивною поведінкою, включаючи суїцидальну спрямованість мислення чи дій , галюцинації.

Розлади нервової системи.

Нечасто: запаморочення, головний біль, сонливість.

Рідко: судоми, тремор, парестезія.

Дуже рідко: сенсорна чи сенсомоторна периферична нейропатія, дисгевзія (суб’єктивний розлад смаку), включаючи агевзію (втрата смаку), паросмія (порушення нюху), включаючи аносмію (відсутність нюху).

Розлади з боку органів зору.

Дуже рідко: зорові порушення.

Розлади з боку органів слуху та вушного лабіринту.

Нечасто: вертиго.

Дуже рідко: порушення слуху.

Частота невідома: дзвін у вухах.

Серцеві розлади.

Рідко: тахікардія.

Частота невідома: подовження інтервалу QT на електрокардіограмі .

Васкулярні розлади.

Рідко: артеріальна гіпотензія.

Розлади з боку органів дихання, грудної клітки та середостіння.

Рідко: бронхоспазми, диспное.

Дуже рідко: алергічний пневмоніт.

Шлунково-кишкові розлади.

Часто: діарея, нудота.

Нечасто: блювання, болі в животі, диспепсія, здуття живота, запори.

Рідко: геморагічна діарея, що у рідкісних випадках може свідчити про ентероколіт, включаючи псевдомембранозний коліт.

Гепатобіліарні розлади.

Часто: підвищення показників печінкових ензимів (АЛТ/АСТ, лужна фосфатаза, ГГТП).

Нечасто: підвищення білірубіну в крові.

Дуже рідко: гепатит.

Частота невідома: повідомлялося про випадки жовтяниці та тяжких уражень печінки, у. т. ч. гострої печінкової недостатності, переважно у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями .

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин.

Нечасто: висипання, свербіж.

Рідко: уртикарія.

Дуже рідко: ангіоневротичний набряк, підвищена чутливість до сонячного та ультрафіолетового випромінювання.

Частота невідома: токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), синдром Стівенса-Джонсона, ексудативна мультиформна еритема, гіпергідроз.

Іноді можуть виникати шкірно-слизові реакції навіть після прийому першої дози.

Порушення з боку кістково-м’язової системи та сполучної тканини.

Рідко: ураження сухожиль , у тому числі тендиніт (наприклад, ахіллового сухожилля), артралгія, міалгія.

Дуже рідко: розрив сухожилля . Ця небажана побічна реакція може виявитися протягом 48 годин від початку лікування та уразити ахіллове сухожилля обох ніг. Можлива м’язова слабкість, яка може мати особливе значення для хворих на міастенію gravis.

Частота невідома: ураження мускулатури (рабдоміоліз).

Порушення з боку нирок та сечовидільної системи.

Нечасто: підвищені показники креатиніну в сироватці крові.

Дуже рідко: гостра ниркова недостатність (наприклад, внаслідок інтерстиціального нефриту).

Загальні розлади та стани у місці введення.

Нечасто: астенія.

Дуже рідко: пірексія.

Частота невідома: біль (включаючи біль у спині, грудях та кінцівках).

Інші небажані побічні ефекти, що асоціюються з прийомом фторхінолонів:

  • екстрапірамідні симптоми та інші порушення координації рухів,
  • гіперсенситивний васкуліт,
  • напади порфірії у пацієнтів з наявністю порфірії.

Передозування

Найважливіші передбачувані симптоми передозування левофлоксацину стосуються центральної нервової системи (сплутаність та порушення свідомості, запаморочення, судомні напади). Згідно з результатами досліджень, при застосуванні доз, вищих за терапевтичні, спостерігалося подовження QT-інтервалу. У разі передозування проводиться ретельне спостереження за пацієнтом, включаючи ЕКГ. Лікування симптоматичне.

Гемодіаліз, у тому числі перитонеальний діаліз або ХАПД, не є ефективним для виведення левофлоксацину з організму. Не існує жодних специфічних антидотів.

Лікарська взаємодія

Вплив інших лікарських засобів на препарат.

Теофілін, фенбуфен чи подібні нестероїдні протизапальні лікарські засоби.

Не було виявлено фармакокінетичної взаємодії левофлоксацину з теофіліном. Проте можливе суттєве зниження судомного порогу при одночасному застосуванні хінолонів з теофіліном, нестероїдними протизапальними препаратами та іншими агентами, які зменшують судомний поріг. Концентрація левофлоксацину за наявності фенбуфену була приблизно на 13 % вищою, ніж при прийомі лише левофлоксацину.

Пробенецид і циметидин.

Пробенецид та циметидин статистично достовірно впливають на виведення левофлоксацину. Нирковий кліренс левофлоксацину знижується за наявності циметидину на 24 % та пробенециду на 34 %, оскільки обидва препарати здатні блокувати канальцеву секрецію левофлоксацину. Слід з обережністю одночасно застосовувати левофлоксацин з лікарськими засобами, що впливають на канальцеву секрецію, такими як пробенецид та циметидин, особливо пацієнтам з нирковою недостатністю.

Інша інформація.

Клінічні дослідження фармакології продемонстрували, що на фармакокінетику левофлоксацину не було ніякого клінічно значущого впливу при прийомі левофлоксацину разом з карбонатом кальцію, дигоксином, глібенкламідом, ранітидином.

Вплив препарату на інші лікарські засоби.

Циклоспорин.

Період напіввиведення циклоспорину збільшується на 33 % при одночасному застосуванні з левофлоксацином.

Антагоністи вітаміну К.

При одночасному застосуванні з антагоністами вітаміну К (наприклад варфарином) повідомлялося про підвищення коагуляційних тестів (ПЧ/міжнародне нормалізаційне співвідношення) і/або кровотечі, які можуть бути вираженими. Зважаючи на це, пацієнтам, які отримують паралельно антагоністи вітаміну К, необхідно контролювати показники коагуляції.

Лікарські засоби, що подовжують інтервал QT.

Левофлоксацин, подібно до інших фторхінолонів, слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які отримують лікарські засоби, що можуть подовжувати інтервал QT (наприклад протиаритмічні засоби класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти та макроліди).

Несумісність

Левофлоксацин не слід змішувати з гепарином чи лужними розчинами (наприклад з гідрокарбонатом натрію), з іншими лікарськими засобами, крім препаратів, вказаних у розділі «Спосіб застосування та дози».

Змішування з іншими розчинами для інфузій.

Левофлоксацин сумісний з такими розчинами для інфузій:

  • 0,9 % розчин натрію хлориду;
  • 5 % моногідрат глюкози;
  • 2,5 % декстроза у розчині Рінгера;
  • багатокомпонентні розчини для парентерального харчування (амінокислоти, вуглеводи, електроліти).

Особливості застосування

При дуже тяжкому перебігу запалення легенів, спричиненому пневмококами, препарат може не дати оптимального терапевтичного ефекту.

Госпітальні інфекції, спричинені P. aeruginosa, можуть потребувати комбінованої терапії.

Тривалість введення.

Рекомендована тривалість введення становить щонайменше 60 хвилин для 500 мг розчину для інфузій препарату.

Тендиніт та розриви сухожиль.

Рідко можливі випадки тендиніту. Найчастіше це стосується ахіллового сухожилля та може призвести до розриву сухожилля. Ризик тендиніту та розриву сухожилля збільшується у пацієнтів літнього віку та у пацієнтів, які приймають кортикостероїди. Тому необхідне ретельне спостереження за такими пацієнтами, якщо їм призначають препарат. При підозрі на тендиніт застосування препарату слід негайно припинити та розпочати належне лікування (наприклад, забезпечити іммобілізацію сухожилля).

Захворювання, спричинені Clostridium difficile.

Діарея, особливо у тяжких випадках, персистуюча та/чи геморагічна, під час чи після лікування препаратом може бути симптомом хвороби, спричиненої Clostridium difficile, найбільш тяжкою формою якої є псевдомембранозний коліт. Якщо виникають підозри на псевдомембранозний коліт, слід одразу припинити інфузію препарату і невідкладно розпочати лікування підтримуючими засобами та застосовувати специфічну терапію (наприклад пероральний прийом ванкоміцину). Засоби, що пригнічують моторику кишечнику, протипоказані у цій клінічній ситуації.

Пацієнти, схильні до судом.

Розчин для інфузій Левопро протипоказаний пацієнтам з епілепсією в анамнезі. Цей препарат, як і інші хінолони, слід застосовувати з надзвичайною обережністю пацієнтам, схильним до судом, таким як пацієнти з ураженнями центральної нервової системи, при одночасній терапії фенбуфеном та подібними до нього нестероїдними протизапальними лікарськими засобами чи препаратами, що підвищують судомну готовність (знижують судомний поріг), такими як теофілін. У разі появи судом лікування левофлоксацином слід припинити.

Пацієнти з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Пацієнти з латентними чи наявними дефектами активності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази можуть бути схильними до гемолітичних реакцій при лікуванні антибактеріальними засобами групи хінолонів, тому левофлоксацин їм слід застосовувати з обережністю.

Пацієнти з нирковою недостатністю.

Оскільки левофлоксацин виводиться переважно нирками, потрібна корекція дози для хворих із ослабленою функцією нирок (нирковою недостатністю).

Реакції підвищеної чутливості.

Левофлоксацин може спричинити серйозні реакції підвищеної чутливості (наприклад ангіоневротичний набряк аж до анафілактичного шоку) після застосування початкової дози. У такому випадку пацієнтам слід негайно припинити лікування і звернутися до лікаря.

Гіпоглікемія.

Як і у разі застосування інших хінолонів, повідомлялося про випадки гіпоглікемії, особливо у пацієнтів, хворих на цукровий діабет, які отримували супутню терапію гіпоглікемічними засобами перорально (наприклад глібенкламідом) чи інсуліном. Рекомендується ретельне спостереження за рівнем глюкози в крові у пацієнтів, хворих на цукровий діабет.

Профілактика фотосенсибілізації.

Хоча фотосенсибілізація виникає дуже рідко при прийомі левофлоксацину, з метою її уникнення пацієнтам не рекомендується без особливої потреби піддаватися дії сильних сонячних променів чи штучного УФ-випромінювання.

Пацієнти, які отримували антагоністи вітаміну К.

З огляду на можливе збільшення показників коагуляційних тестів (ПЧ/міжнародне нормалізаційне співвідношення) і/або кровотечі у пацієнтів, які приймали левофлоксацин у поєднанні з антагоністом вітаміну К (наприклад варфарином), за коагуляційними тестами слід спостерігати, якщо ці лікарські засоби застосовують одночасно.

Психотичні реакції.

Повідомлялося про психотичні реакції у пацієнтів, які приймають хінолони, включаючи левофлоксацин. У дуже рідкісних випадках вони прогресували до суїцидальних думок та самодеструктивної поведінки, іноді лише після прийому однієї дози левофлоксацину. Якщо у пацієнта виникають ці реакції, прийом левофлоксацину слід припинити та вжити відповідних заходів. Рекомендується з обережністю застосовувати левофлоксацин пацієнтам із психотичними розладами чи пацієнтам із психічними захворюваннями в анамнезі.

Подовження інтервалу QT.

Слід з обережністю застосовувати фторхінолони, включаючи левофлоксацин, пацієнтам з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT, такими як:

  • вроджений синдром подовження інтервалу QT;
  • супутнє застосування лікарських засобів, які можуть подовжувати інтервал QT (наприклад протиаритмічних засобів класу ІА та ІІІ, трициклічних антидепресантів, макролідів);
  • нескоригований електролітний дисбаланс (наприклад гіпокаліємія, гіпомагніємія);
  • літній вік;
  • хвороба серця (наприклад серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія).

Периферична нейропатія.

Повідомлялося про сенсорну чи сенсомоторну периферичну нейропатію що може швидко наставати у пацієнтів, які приймали фторхінолони, включаючи левофлоксацин. Прийом левофлоксацину слід припинити, якщо у пацієнта спостерігаються симптоми нейропатії, щоб попередити виникнення необоротного стану.

Опіати.

У пацієнтів, які отримували левофлоксацин, визначення опіатів у сечі може дати хибно-позитивний результат. Може виникнути необхідність підтвердити позитивні результати на опіати за допомогою більш специфічних методів.

Гепатобіліарні порушення.

Повідомлялося про випадки некротичного гепатиту аж до печінкової недостатності, що загрожує життю, при прийомі левофлоксацину, переважно у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями, наприклад сепсисом . Пацієнтам слід рекомендувати припинити лікування та звернутися до лікаря, якщо виникають такі прояви та симптоми захворювання печінки, як анорексія, жовтяниця, чорна сеча, свербіж чи болі в ділянці живота.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Через відсутність досліджень і з огляду на можливі ушкодження хінолонами суглобового хряща в організмі, який росте, левофлоксацин не можна призначати вагітним та жінкам, які годують груддю. Якщо під час лікування препаратом діагностується вагітність, про це слід повідомити лікаря.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Пацієнтам, які керують транспортними засобами, працюють з іншими механізмами, слід враховувати можливі небажані реакції з боку нервової системи (запаморочення, заціпеніння, сонливість, сплутаність свідомості, розлади зору та слуху, рухові розлади, у т.ч. під час ходьби).

Упаковка

По 100 мл у пляшці, по 1 пляшці у пачці.

Категория видачі

За рецептом.

Умови та терміни зберігання

3 роки.

Зберігати при температурі не вище 25 °C у захищеному від світла та недоступному для дітей місці.


Комментарии: