Россия
  • Россия
  • Украина
Укр

Левокарбгексал

Міжнародна назва: Levodopa and decarboxylase inhibitor

Протипоказання

Гіперчутливість до леводопи, карбідопи або будь-якого з інших компонентів препарату, а також у пацієнтів з протипоказаннями до приймання симпатоміметиків.

Протипоказане спільне застосування леводопи/карбідопи і неселективних інгібіторів моноаміноксидази (МАО), а також селективних інгібіторів МАО-А. Застосування цих препаратів повинно бути припинене не пізніше, ніж за 2 тижні до початку терапії леводопою/карбідопою. Водночас леводопа/карбідопа може застосовуватись з селективними інгібіторами МАО-В (наприклад, селегіліном) у рекомендованих дозах.

Оскільки леводопа може активізувати малігнізацію меланоми, ЛевокарбГЕКСАЛ® не повинен застосовуватися у пацієнтів з передбачуваним або не діагностованим дерматозом або при наявності меланоми в анамнезі.

Період вагітності та лактації; діти та підлітки до 18 років.

Дозування

Добова доза препарату вимагає ретельного підбору. У процесі титрування дози над пацієнтом повинен бути встановлений постійний контроль, особливо при виникненні або підсиленні таких проявів внаслідок застосування препарату, як нудота і патологічні мимовільні рухи, зокрема, дискінезія, хорея або дистонія. Раннім проявом передозування може бути блефароспазм.

Таблетки слід ковтати цілими. Для полегшення прийому таблеток 200/50 мг їх можна ділити навпіл, але не розжовувати, з метою збереження властивостей препарату.

Пацієнти, які раніше не лікувалися препаратами леводопи.

ЛевокарбГЕКСАЛ®100/25 мг.

ЛевокарбГЕКСАЛ® 100/25 мг доцільно застосовувати у пацієнтів, які раніше не лікувалися препаратами леводопи, або – при необхідності – для підсилення ефекту титрування дози у пацієнтів, що отримують ЛевокарбГЕКСАЛ® 200/25 мг.

Рекомендована початкова доза ЛевокарбГЕКСАЛу® становить 1 таблетку 100/25 мг двічі на день. Пацієнти, що потребують вищої дози леводопи, зазвичай добре переносять 3 - 4 таблетки ЛевокарбГЕКСАЛу® 100/25 мг.

ЛевокарбГЕКСАЛ® 200/50 мг.

За необхідності лікування можна також починати із застосування таблеток ЛевокарбГЕКСАЛу® 200/50 мг. Рекомендована початкова доза становить 1 таблетку пролонгованої дії 2 - 3 рази на день і не повинна перевищувати 3 таблеток (600 мг леводопи) на день. Між прийманням окремих доз має минати не менше 6 год. Титрування дози здійснюється з інтервалом не менше 2 - 4 днів. Залежно від тяжкості захворювання оптимальний терапевтичний ефект може бути досягнутий протягом 6 місяців лікування.

Рекомендації щодо дозового режиму у пацієнтів, які отримують препарати леводопи з інгібітором декарбоксилази із швидким вивільненням.

Між останнім прийомом леводопи + інгібітор декарбоксилази і першим прийомом ЛевокарбГЕКСАЛу® повинно минати не менше 12 год.

Переведення на приймання ЛевокарбГЕКСАЛу® має відбуватися в дозах, які дозволяють підвищити добову дозу леводопи не більше, як на 10%, хоча може виникнути необхідність перевищення добової дози леводопи порівняно з попередньою терапією на 30%.

Інтервал часу між прийомами окремих доз слід збільшити до 4 - 12 год. Якщо добова доза ділиться на нерівні одноразові дози, рекомендується прийом мінімальної одноразової дози наприкінці дня.

Рекомендації щодо переведення хворих з таблеток леводопи/карбідопи із швидким вивільненням на таблетки ЛевокарбГЕКСАЛ® пролонгованої дії наведені в таблиці:

 

Таблетки леводопи/карбідопи зі швидким вивільненням ЛевокарбГЕКСАЛ® 100/25 мг таблетки пролонгованої дії
Добова доза леводопи (мг) Добова доза леводопи (мг) Кількість таблеток пролонгованої дії на день
100 – 200 200 1 таблетка пролонгованої дії двічі на день
300 – 400 400 4 таблетки пролонгованої дії, розділені на 3 або більше прийоми

Для досягнення вищих доз можна застосовувати ЛевокарбГЕКСАЛ®200/50 мг.

 

Таблетки леводопи/карбідопи зі швидким вивільненням ЛевокарбГЕКСАЛ® 200/50 мг таблетки пролонгованої дії
Добова доза леводопи (мг) Добова доза леводопи (мг) Кількість таблеток пролонгованої дії на день
300 - 400 400 1 таблетка пролонгованої дії двічі на день
500 - 600 600 1 таблетка пролонгованої дії тричі на день
700 - 800 800 4 таблетки пролонгованої дії, розділені на 3 або більше прийоми
900 - 1 000 1000 5 таблеток пролонгованої дії, розділені на 3 або більше прийоми
1 100 - 1 200 1200 6 таблеток пролонгованої дії, розділені на 3 або більше прийоми
1 300 - 1 400 1400 7 таблеток пролонгованої дії, розділені на 3 або більше прийоми
1 500 - 1 600 1600 8 таблеток пролонгованої дії, розділені на 3 або більше прийоми

Пацієнти, що отримують монотерапію леводопою (тобто, без інгібітора декарбоксилази).

Між останнім прийомом леводопи і першим прийомом ЛевокарбГЕКСАЛу® повинно минати не менше 12 год.

У пацієнтів з легким і помірним перебігом тяжкості захворювання рекомендована початкова доза становить 2 таблетки ЛевокарбГЕКСАЛу® 100/25 мг двічі на день або 1 таблетка ЛевокарбГЕКСАЛу® 200/50 мг двічі на день .

Титрування дози.

Після визначення дозового режиму доза або частота приймання можуть бути збільшені залежно від реакції пацієнта. Коригування дози здійснюють, підвищуючи добову дозу на 1 таблетку по 100/25 мг кожні 2 - 3 дні до досягнення оптимального ефекту.

Для більшості пацієнтів є достатньою добова доза 2 - 8 таблеток ЛевокарбГЕКСАЛу® 200/50 мг. Максимальна добова доза може становити до 12 таблеток ЛевокарбГЕКСАЛу® 200/50 мг.

Порівняно з таблетками леводопи/карбідопи із швидким вивільненням ефект першої дози, прийнятої вранці, може бути відстрочений у деяких пацієнтів на годину.

Підтримуюча доза.

Оскільки прояви хвороби Паркінсона в ході лікування можуть змінюватися, рекомендується регулярна рутинна оцінка стану пацієнтівПри цьому може знадобитися корекція дози препарату.

Побічні дії

З побічних ефектів, виявлених при медичному застосуванні, часто (менше, як у 1 із 10 хворих) зустрічаються анорексія, галюцинації, марення, сонливість, нічні кошмари, психічне виснаження, інсомнія; дискінезії, хорея, дистонія, екстрапірамідні і рухові розлади, феномен “включення-виключення” (брадикінезія) може виникнути через кілька місяців і навіть років від початку лікування леводопою і, мабуть, пов‘язаний з прогресуванням захворювання (у таких випадках може знадобитися корекція доз і інтервалів між ними), нерегулярні серцеві скорочення; ортостатичні порушення, схильність до непритомності, втрата свідомості; нудота, блювання, ксеростомія, гіркота у роті.

Іноді (менше, як у 1 із 100 хворих) можуть мати місце втрата або збільшення ваги, атаксія, посилення тремору рук, гіпертензія; запори, діарея, сіалорея, дисфагія, метеоризм, набряки, міоспазм, темне забарвлення сечі, астенія, слабкість, раптове загострення супутніх захворювань.

У поодиноких випадках (менше, як у 1 із 1 000 хворих) при застосуванні ЛевокарбГЕКСАЛу® можуть виникнути лейкопенія, гемолітична та інші форми анемії, тромбоцитопенія, ажитація, відчуття жаху, порушення мислення, дезорієнтація, головний біль, підвищення лібідо, втрата чутливості, судоми, злоякісний нейролептичний синдром, парестезії, порушення ходи, тризм, розмитість зору, блефароспазм (може бути ранньою ознакою передозування), активація латентного синдрому Хорнера, диплопія, мідріаз, окулогірний криз, флебіт, диспепсія, біль у животі, темне фарбування слини, бруксизм, гикавка, шлунково-кишкові кровотечі, глосалгія, дуоденальні виразки; судинний набряк, кропив‘янка, свербіж, почервоніння обличчя, алопеція, екзантема, гіпергідроз, темне фарбування поту, активація злоякісної меланоми, пурпура Генох-Шейлока; затримка сечі, нетримання сечі, пріапізм.

Дуже рідко (менше, як у 1 із 10 000 хворих) – агранулоцитоз.

Передозування

Лікування гострого передозування ЛевокарбГЕКСАЛом® аналогічне лікуванню гострого передозування леводопою, однак застосування одного піридоксину з метою послаблення дії ЛевокарбГЕКСАЛу® недостатнє.

Над пацієнтами повинен бути встановлений ретельний контроль, в першу чергу ЕКГ, з метою виявлення можливого розвитку аритмії і підключення відповідної антиаритмічної терапії. Дані щодо ефективності діалізу при передозуванні ЛевокарбГЕКСАЛом® відсутні.

Лікарська взаємодія

Необхідна обережність при одночасному застосуванні ЛевокарбГЕКСАЛу® з такими лікарськими засобами.

Антигіпертензивні препарати.

При застосуванні леводопи/карбідопи з окремими антигіпертензивними препаратами можливий розвиток симптоматичних ортостатичних порушень, тому у процесі титрування дози ЛевокарбГЕКСАЛу® необхідна корекція дози супутніх антигіпертензивних препаратів.

Антидепресанти.

Зрідка при спільному застосуванні леводопи/карбідопи і трициклічних антидепресантів можуть виникати побічні ефекти у вигляді гіпертензії та дискінезії.

Антихолінергічні засоби.

ЛевокарбГЕКСАЛ® може застосовуватися разом з антихолінергічними засобами, які виявляють синергічну дію з леводопою щодо послаблення тремору. Проте, їх спільне застосування може підсилювати мимовільні рухові порушення. Антихолінергічні засоби можуть підсилювати ефекти леводопи за рахунок сповільненої абсорбції. У таких випадках необхідна корекція дози леводопи/карбідопи.

Інші протипаркінсонічні засоби.

Разом з ЛевокарбГЕКСАЛом® можуть застосовуватися антихолінергічні засоби, антагоністи дофаміну, амантадин. При цьому, якщо дані засоби призначаються додатково до терапії, що проводиться ЛевокарбГЕКСАЛом®, може бути необхідна корекція доз зазначених засобів.

Спільне застосування селегеліну з леводопою/карбідопою може провокувати тяжкі ортостатичні порушення.

Інші лікарські препарати

Оскільки карбідопа запобігає послабленню ефектів леводопи, спричинених застосуванням піридоксину (вітаміну В6), ЛевокарбГЕКСАЛ® може застосовуватись у пацієнтів, які додатково отримують піридоксин.

Антагоністи дофамінових D2-рецепторів (наприклад, фенотіазини, бутирофенони, рисперидон), бензодіазепіни і протитуберкульозні засоби можуть послаблювати терапевтичний ефект леводопи.

Позитивний вплив леводопи при хворобі Паркінсона може бути послаблений при спільному застосуванні з фенітоїном і папаверином. У цих випадках необхідний ретельний контроль з боку лікаря через можливість зниження ефективності лікування.

Спільне застосування селегеліну з леводопою/карбідопою може провокувати тяжкі ортостатичні порушення.

Спільне застосування інгібіторів катехолометилтрансферази (толкапон, ентакапон) та леводопи/карбідопи може підвищувати біодоступність карбідопи.

Амантадин виявляє синергічну дію з леводопою і може підсилювати побічні ефекти леводопи. У зв‘язку з цим може бути необхідною корекція дози леводопи/карбідопи.

Метоклопрамід прискорює спорожнення шлунка і може підвищувати біодоступність ЛевокарбГЕКСАЛу®.

Симпатоміметики можуть потенціювати серцево-судинні побічні ефекти леводопи.

Спільне застосування сульфату заліза та леводопи/карбідопи може знижувати абсорбцію леводопи.

Оскільки леводопа конкурує з окремими амінокислотами, абсорбція леводопи може порушуватись у деяких пацієнтів, які знаходяться на збагаченій білками дієті.

Особливості застосування

Припинення лікування. У випадку раптового зниження дози або по закінченні лікування ЛевокарбГЕКСАЛом® над пацієнтами повинен бути встановлений ретельний контроль. Особливо це важливо для пацієнтів, які отримують антипсихотичні засоби.

При необхідності застосування анестезії ЛевокарбГЕКСАЛ® може застосовуватися стільки часу, скільки пацієнт спроможний приймати препарат. При тимчасовому припиненні лікування через анестезію приймання стандартної дози може бути поновлено тільки-но пацієнт зможе приймати препарат.

Застосування у пацієнтів похилого і старечого віку.

Вищенаведені рекомендації стосуються також пацієнтів похилого і старечого віку і спираються на клінічні дані про застосування леводопи/карбідопи у цих вікових групах.

Застосування при порушеннях функцій печінки та нирок.

Будь-яка корекція дози не потрібна.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати зі складними механізмами.

Пацієнти, які отримують терапію леводопою і у яких відмічались випадки сонливості та/або раптових сонних падінь, повинні бути попереджені про необхідність утримуватися від керування автомобілем та роботи з технікою. Крім того, необхідно враховувати можливість зниження дози або припинення лікування у такому випадку.

Як і монотерапія леводопою, ЛевокарбГЕКСАЛ® може спричинити мимовільні рухи і психічні порушення, які пов'язані з підвищенням рівня дофаміну в мозку і можуть потребувати зниження дози препарату.

Усі пацієнти потребують постійного спостереження на предмет виявлення депресивних розладів й існуючих суїцидальних тенденцій. Особливої обережності вимагає лікування пацієнтів із психічними порушеннями (у тому числі і в анамнезі). При підсиленні психотичної симптоматики ЛевокарбГЕКСАЛ® необхідно відмінити.

ЛевокарбГЕКСАЛ® слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з тяжкими серцево-судинними або легеневими захворюваннями, бронхіальною астмою, нирковими або ендокринними порушеннями, виразковою хворобою, гематемезисом і судомами в анамнезі.

ЛевокарбГЕКСАЛ® слід застосовувати з обережністю також у пацієнтів зі свіжим інфарктом міокарда і наявністю передсерцевої, вузлової або шлуночкової аритмії. У таких пацієнтів необхідний ретельний контроль серцевої функції, особливо на початку лікування і титрування дози.

За необхідності застосування ЛевокарбГЕКСАЛ® у пацієнтів з хронічною відкритокутовою глаукомою, потрібен постійний контроль змін внутрішньоочного тиску.

При раптовому припиненні лікування можливий розвиток симптомокомплексу, подібного до злоякісного нейролептичного синдрому, який проявляється м‘язовою ригідністю, підвищенням температури тіла, психічними порушеннями і підвищенням рівня креатинфосфокінази в сироватці крові. Через це при різкому зменшенні дози або відміні препарату необхідно над пацієнтами встановити ретельний контроль, особливо якщо вони отримують антипсихотичні засоби.

Застосування ЛевокарбГЕКСАЛу® для лікування фармакогенних екстрапірамідних реакцій, а також хореї Гентингтона не рекомендується.

При довготривалій терапії рекомендується періодичне визначення функцій печінки, нирок, кровотворних органів та серцево-судинної системи.

Лабораторні тести.

Леводопа і карбідопа спричиняють відхилення у показниках багатьох лабораторних тестів. Це також може спостерігатися і при застосуванні ЛевокарбГЕКСАЛу® і включає, зокрема: зміни рівнів лужної фосфатази, аспартат-амінотрансферази, аланін-амінотрансферази, лактатдегідрогенази, білірубіну, сечовини крові, креатиніну, сечової кислоти, а також позитивний тест Кумбса.

Крім того, може спостерігатися зниження рівня гемоглобіну і гематокриту, підвищення рівня глюкози в крові, поява лейкоцитів і крові в сечі.

При використанні тестових смужок для виявлення кетонурії леводопа/карбідопа можуть спричинити появу хибної позитивної реакції на наявність кетонових тіл. Дана реакція не змінюється при кип‘ятінні проб сечі.

Хибний негативний результат може проявитися при застосуванні глюкозооксидазного методу виявлення глюкозурії.

Категория видачі

За рецептом.

Умови та терміни зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище +25°С. Термін придатності – 4 роки.