Россия
  • Россия
  • Украина
Укр

Лекоклар

Міжнародна назва: Clarithromycin
Виробник: Лек фармацевтична компанія д.д.
АТ Код: АТС - J01FA09
Клінико-фармакологічна група: Антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди.
Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою

Склад

1 таблетка містить 250 мг або 500 мг кларитроміцину;

допоміжні речовини: полівінілпіролідон, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, крохмаль завчасно желатинізований, тальк, кислота стеаринова, натріюкарбоксиметилцелюлоза, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь, заліза оксид, титану діоксид, ванільний запашник, віск карнаубський, вода очищена.

Показання

  • Інфекції верхніх дихальних шляхів (стрептококовий тонзилофарингіт, гострий середній отит, гострий синусит).
  • Інфекції нижніх дихальних шляхів (гострий бактеріальний бронхіт, загострення хронічного бактеріального бронхіту, позалікарняна пневмонія (також атипова пневмонія)).
  • Інфекції шкіри і м’яких тканин.
  • Мікобактеріальні інфекції, викликані M. avium complex (MAC), M. kansassi, M. marinum и M. leprae.
  • Виразка шлунка або дванадцятипалої кишки, що асоційована з Helicobacter pylori (обов’язково в комбінації з іншими лікарськими засобами).

Протипоказання

  • Підвищена індивідуальна чутливість до кларитроміцину і/або до будь-якого іншого макролідного антибіотика.
  • Тяжкі захворювання печінки, а також приймання пацієнтом терфенадину, цисаприду або пімозиду.

Дозування

Таблетку не можна розламувати, її слід проковтнути цілою, запиваючи водою.

Дорослі і діти старші 12 років. Звичайна доза для дорослих становить 250 – 500 мг два рази на добу протягом 7 – 14 діб. У клінічних випробуваннях була показана ефективність більш короткого курсу лікування гострого бронхіту та середнього отиту (5 – 6 діб).

Пацієнтам з ВІЛ-інфекцією або інфекцією, викликаною M. avium complex, слід призначати 1 – 2 г кларитроміцину на добу. Максимальна добова доза для дорослих становить 2 г.

Схеми, які рекомендовані для лікування дорослих.

 

Інфекційне захворювання Доза (кожні 12 годин) Тривалість лікування (діб)
Тонзилофарингіт 250 мг 10 діб
Гострий синусит 500 мг 14 діб
Загострення хронічного бронхіту і/або позалікарняна пневмонія, викликана:

  • ;S. pneumoniae
  • ;M. catarrhalis
  • ;H. influenzae
  • ;M. pneumoniae

250 мг 250 мг 500 мг 250 мг 7-14 діб 7-14 діб 7-14 діб 7-14 діб
Інфекції шкіри та її структур 250 мг 7-14 діб

 

Збудник Тривалість лікування
Helicobacter pylori (у складі комплексної терапії) 250 мг 2 x /доба – 500 мг 3 x /доба 14 діб

Корекція дози при порушеннях функцій печінки та нирок. Для пацієнтів з порушеннями функції печінки при нормальній роботі нирок корекція дози препарату не потрібна.

Для пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менш 30 мл/хв) слід зменшити дозу препарату вдвічі, або вдвічі збільшити інтервали між його прийомами.

Побічні дії

Більшість побічних ефектів, які спостерігались при прийомі препарату, були слабкими або минущими. Частіше відзначаються шлунково-кишкові розлади (діарея, нудота, розлади травлення, біль у шлунку), головний біль. Можуть з’явитися стоматит, глосит, зміна смакових відчуттів, реакції підвищеної чутливості (висипи на шкірі, анафілаксія, дуже рідко – синдром Стивенса-Джонса). Мали місце поодинокі повідомлення про реакції з боку центральної нервової системи (запаморочення, сплутаність свідомості, неспокій, безсоння, тяжкі сновидіння).

У виключних випадках відзначали підвищення активності ферментів печінки та холестатичну жовтяницю.

З застосуванням кларитроміцину, як і еритроміцину, пов’язували появу шлуночкової аритмії, включаючи шлуночкову тахікардію та torsades de pointes, у деяких пацієнтів зі збільшеним QT-інтервалом.

Передозування

Надмірна доза ліків, як правило, викликає шлунково-кишкові розлади, головний біль та сплутаність свідомості. Рекомендується промивання шлунка протягом 2 годин після прийому препарату.

Лікарська взаємодія

Кларитроміцин зазнає метаболізм у печінці, де він інгібує активність деяких ферментів цитохрому Р450. У результаті цього метаболізм інших лікарських засобів, який також здійснюється за допомогою даної ферментної системи, може сповільнюватись, їх сироваткові концентрації при цьому підвищуються, що може призвести до отруєння.

Одночасне застосування кларитроміцину з терфенадином, цисапридом та пімозидом протипоказано.

Не рекомендується застосовувати кларитроміцин одночасно з дигідроерготаміном, дигоксином та астемізолом.

При призначенні кларитроміцину одночасно з бензодіазепінами, карбамазепіном, циклоспорином, ранітидином, нітратом вісмуту, рифабутином, саквінавіром, такролімусом, теофіліном, варфарином та зидовудином потрібен ретельний контроль за лікуванням; при можливості слід проводити визначення сироваткових концентрацій даних препаратів, дози яких можуть виявитись надто низкими.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Кларитроміцин є напівсинтетичним антибіотиком з групи макролідів. Його антимікробна дія обумовлена гальмуванням синтезу білків у бактеріальній клітині, внаслідок чого формується дефіцит основних бактеріальних білків, що призводить до порушення нормальної життєдіяльності мікроорганізмів. Найхарактернішим для макролідних антибіотиків, у тому числі кларитроміцину, є бактеріостатичний ефект, однак, він може проявляти також бактерицидну дію. Кларитроміцин проявляє активність відносно таких мікроорганізмів: Грампозитивні мікроорганізми: стрептококи та стафілококи, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; Грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae, H. ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae та N. meningitidis, Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, Campylobacter spp. і Helicobacter pylori; Анаероби: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens і Bacteroides melaninogenicus; Внутрішньоклітинні мікроорганізми: Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, C. pneumoniae та Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii і всі мікобактерії, крім M. tuberculosis. Спектр антибактеріальної дії кларитроміцину збігається з еритроміцином, крім того, він активний відносно атипових мікобактерій. Відзначається високий ступінь перехресної стійкості мікроорганізмів для еритроміцину та кларитроміцину.

Фармакокінетика

Кларитроміцин залишається стабільним в присутності кислоти, що виробляється у шлунку; він добре всмоктується. Їжа не впливає на ступінь всмоктування кларитроміцину, однак, в її присутності всмоктування може сповільнюватись. Приблизно 20% введеного кларитроміцину підлягає негайному перетворенню в 14-гідроксикларитроміцин, який діє аналогічно кларитроміцину. Він швидко проникає в рідини та тканини організму. Як правило, концентрація кларитроміцину в тканинах в 10 разів вища, ніж у сироватці крові. Кларитроміцин зазнає активного метаболізму в печінці за участю цитохрому Р450. Відомі якнайменше 7 метаболітів. Препарат виводиться в сечю у вигляді метаболітів або в незмінному стані, у меншому ступені він виділяється через шлунково-кишковий тракт. В сечу виводиться приблизно 20 – 30 % у незмінному стані. Період напіввиведення кларитроміцину становить 3 – 4 години при введенні його в дозі 250 мг кожні 12 годин і 5 – 7 годин при введенні його в дозі 500 мг кожні 12 годин.

Особливості застосування

Слід з обережністю призначати кларитроміцин пацієнтам з захворюваннями печінки та тяжкими захворюваннями нирок.

З обережністю застосовують препарат для лікування пацієнтів з тяжкими захворюваннями серця та порушенням електролітного балансу в анамнезі.

Якщо під час лікування з’явилась виражена діарея, необхідно виключити можливість розвитку псевдомембранозного коліту.

Застосування в періоди вагітності та лактації. Дані щодо безпечності застосування кларитроміцину при вагітності та годуванні груддю відсутні. Як і інші макролідні антибіотики, кларитроміцин проникає в грудне молоко.

Якщо пацієнтка вагітна, планує вагітність або завагітніла під час лікування препаратом, вона повинна повідомити про це лікаря, оскільки при вагітності та грудному вигодовуванні кларитроміцин призначають у виключних випадках, враховуючи користь лікування та його можливу негативну дію.

Лікування дітей. Безпечність та ефективність застосування кларитроміцину для лікування дітей віком до 6 місяців не встановлена.

Вплив на здатність керувати автомобілем та механізмами. Невідомо.

Упаковка

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 250 мг по 10 або 14 штук в упаковці.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 500 мг по 14 штук в упаковці.

Категория видачі

За рецептом.

Умови та терміни зберігання

Зберігати при температурі не вище 250 С у недоступному для дітей місці.

Термін зберігання – 2 роки.