Россия
  • Россия
  • Украина
Укр

Клиноретте

Виробник: Фарбіл Уолтроп ГмбХ, Німеччина, підрозділ Некст Фарма Технолоджіс, Великобританія / Pharbil Waltrop GmbH, Germany, the division of Next Pharma Technologies, United Kingdom.
АТ Код: АТС G03F B05
Клінико-фармакологічна група: Комбіновані препарати, що містять гестагени та естрогени для послідовного застосування. Норетистерон та естроген.
Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою

Склад

діючі речовини: естрадіол, норетистерон;

1 біла таблетка містить 2 мг 17-b естрадіолу; 1 рожева таблетка містить 2 мг 17-b естрадіолу та 1 мг норетистерону;

допоміжні речовини: лактоза, кросповідон, повідон, тальк, магнію стеарат, опадрі білий Y-1-7000, еритрозиновий лак (Е 127).

Показання

Гормонозамісна терапія (ГЗТ) при пери- та постменопаузальному дефіциті естрогенів у жінок з інтактною маткою.

Протипоказання

Кліноретте не слід застосовувати при:

  • раку молочних залоз: наявному, вилікованому або підозрюваному;
  • наявних або підозрюваних естроген-залежних злоякісних пухлинах (наприклад, при раку ендометрія);
  • генітальних кровотечах нез’ясованого походження;
  • нелікованій гіперплазії ендометрія;
  • ідіопатичній наявній або в анамнезі венозній тромбоемболії (тяжка форма тромбозу вен, емболія легеневої артерії);
  • гострих або нещодавно перенесених артеріальних тромбоемболічних захворюваннях (наприклад, при стенокардії, інфаркті міокарда);
  • гострих печінкових захворюваннях або печінкових захворюваннях в анамнезі доти, доки результати тестів печінкової функції залишаються аномальними;
  • відомих реакціях гіперчутливості до діючих речовин або будь-яких компонентів препарату;
  • порфірії.

Дозування

Кліноретте - пероральний препарат для тривалої послідовної гормонозамісної терапії. Лікувальний цикл складається з 28 днів, причому передбачає застосування однієї таблетки щоденно і передбачає порядок приймання таблеток, зазначений на блістері, бажано – в один і той самий час кожного дня. Спочатку щодня застосовують по одній білій таблетці, що містить 2 мг

17-b естрадіолу, після чого переходять до щоденного застосування однієї рожевої таблетки, що містить 2 мг 17-b естрадіолу та 1 мг норетистерону. Після прийому 28 таблеток без перерви переходять до застосування препарату з іншої упаковки.

Вагінальна кровотеча менструального типу звичайно настає в кінці лікувального циклу або після застосування останньої рожевої таблетки, що містить норетистерон.

Якщо у стерилізованих жінок попередньо був діагностований ендометріоз, до лікувальної схеми не рекомендується додавати прогестаген.

Побічні дії

Препарат Кліноретте може спричиняти появу побічних ефектів, які можна класифікувати наступним чином:

Сечостатева система: проривні кровотечі та мазання, зміни характеру менструальної кровотечі, дисменорея, синдром, подібний до передменструального, збільшення фіброміоми матки, вагінальний кандидоз, зміни стану ерозії шийки матки та ступеня відповідної секреції, циститоподібний синдром.

Молочні залози: чутливість, збільшення, виділення, рак молочних залоз (див. нижче).

Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, абдомінальні спазми, здуття, холестатична жовтяниця.

Шкіра: хлоазма та меланоз, які можуть мати місце і після припинення застосування препарату, поліморфна еритема, вузликова еритема, геморагічний висип, втрата волосся на голові, гірсутизм.

Очі: випинання поверхні рогівки, непереносимість контактних лінз.

Центральна нервова система: головний біль, мігрень, запаморочення, депресія, хорея.

Різні системи: збільшення або зменшення маси тіла, погіршення переносимості вуглеводів, погіршення стану порфірії, набряк, зміни лібідо, судоми кінцівок.

Повідомлялось також про інші побічні реакції, пов’язані із застосуванням естрогенів:

  • естроген-залежні доброякісні та злоякісні новоутворення, наприклад рак ендометрія;
  • венозна тромбоемболія, тобто тяжка форма венозного тромбозу ніг і таза, емболія легеневої артерії, що поширеніша серед пацієнток, які застосовували ГЗТ. Щодо додаткової інформації див. розділи «Протипоказання» та «Особливості застосування»;
  • інфаркт міокарда та інсульт;
  • захворювання жовчного міхура;
  • імовірне слабоумство ;
  • судинна пурпура;
  • рак молочних залоз.

Рак ендометрія

У жінок з інтактною маткою ризик розвитку гіперплазії та раку ендометрія зростає при збільшенні тривалості застосування монопрепаратів естрогенів. Згідно з даними епідеміологічних досліджень, залежно від тривалості лікування та дози естрогену, очікуване збільшення кількості випадків раку ендометрія при такій монотерапії зростає у 2 - 12 разів порівняно з жінками, які не застосовували ГЗТ. Додавання прогестагену до терапії значно зменшує цей показник.

Передозування

Після передозування препарату можуть спостерігатись нудота та блювання. Лікування повинно бути симптоматичним, оскільки специфічних антидотів препарату не існує.

Лікарська взаємодія

Метаболізм естрогенів та прогестагенів може посилюватись при одночасному застосуванні речовин, що стимулюють ферменти, які беруть участь у метаболізмі лікарських препаратів, особливо ферменти системи цитохрому Р450. До цих препаратів належать антиконвульсанти (фенобарбітал, фенітоїн, карбамазепін) та протимікробні препарати (рифампіцин, рифабутин, невірапін, ефавіренц). Ритонавір та нелфінавір, які хоча й відомі як потужні інгібітори цих ферментів, тим не менше проявляють стимулюючі властивості при одночасному застосуванні зі стероїдними гормонами. Рослинні препарати, які містять звіробій (Hypericum Perforatum), можуть посилювати метаболізм естрогенів та прогестагенів.

З клінічної точки зору посилення метаболізму естрогенів та прогестагенів може призводити до зменшення їхнього ефекту та змін профілю маткових кровотеч.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Діюча речовина препарату - синтетичний 17-b естрадіол - є хімічно та біологічно ідентичним ендогенному людському естрадіолу. У період менопаузи він компенсує зменшення вироблення естрогену у жінок та послаблює менопаузальні симптоми. Оскільки естрогени прискорюють ріст ендометрія, монотерапія естрогенами збільшує ризик розвитку гіперплазії та раку ендометрія. Цим зумовлено додавання до препарату прогестагену у вигляді норетистерону, який значно зменшує індукований естрогеном ризик розвитку гіперплазії ендометрія у нестерилізованих жінок.

Фармакокінетика

Застосований перорально 17-b естрадіол швидко абсорбується. Було встановлено, що швидкість та повнота абсорбції 17-b естрадіолу з білих таблеток препарату є біоеквівалентною до стандартних препаратів, що містять 2 мг 17-b естрадіолу. Досягнута максимальна концентрація (Cmax) для цих таблеток складає 187 пмоль/л. Естрогени та їхні ефіри метаболізуються в організмі тим самим шляхом, що й ендогенні гормони. Інактивація естрогенів відбувається головним чином у печінці. Певна кількість естрогену виділяється у жовч і потім повторно абсорбується з кишечнику. Після перорального застосування норетистерон абсорбується зі шлунково-кишкового тракту, причому його максимальна плазмова концентрація досягається через 1 - 2 год. Для норетистерону характерний високий рівень зв’язування з білками (приблизно 60 % - з альбуміном та 35 % - з глобуліном, що зв’язує статеві гормони (ГЗСГ), та печінковий метаболізм. Його застосування в поєднанні з естрогеном збільшує частку норетистерону, зв’язаного з ГЗСГ.

Фізико-хімічні властивості

16 білих таблеток, вкритих плівковою оболонкою, з тисненням «2» та 12 рожевих таблеток, вкритих плівковою оболонкою, з тисненням «1».

Вплив на керування автотранспортом або іншими механізмами, а так само на швидкість реакції

Повідомлення про вплив препарату на здатність керувати автомобілем та працювати зі складними механізмами відсутні.

Особливості застосування

Початок лікування Кліноретте

Жінкам, у яких ще є менструації, слід застосовувати першу таблетку на п’ятий день менструальної кровотечі. Якщо менструації припинились або нечасті та випадкові, першу таблетку можна приймати у будь-який час. Пацієнтки, які переходять від циклічних або послідовних препаратів для ГЗТ, повинні завершити попередній курс і потім розпочати застосування Кліноретте без переривань терапії. Пацієнтки, які переходять від комбінованих препаратів для ГЗТ, можуть починати терапію у будь-який час у тому випадку, якщо у них встановлена аменорея; в іншому разі вони повинні починати лікування в перший день кровотечі.

Використання вагітними або при годуванні груддю

Кліноретте не показаний для застосування у період вагітності Якщо вагітність настала під час лікування Кліноретте, терапію слід негайно припинити. Дані щодо обмеженої кількості випадків настання вагітності під час такого лікування свідчать про побічний вплив норетистерону на плід. При дозах, вищих за ті, що звичайно застосовуються в препаратах для пероральної контрацепції та гормонозамісної терапії, спостерігалась маскулінізація плода жіночої статі.

Одержані до цього часу результати більшості епідеміологічних досліджень щодо впливу естрогенів та прогестогенів на плід при їхньому випадковому застосовуванні показали відсутність тератогенного або ембріотоксичного ефектів.

Застосування Кліноретте не показане у період годування груддю.

Упаковка

16 білих та 12 рожевих таблеток, вкритих плівковою оболонкою, вміщують у календарну блістерну упаковку з ПВХ/алюмінію та вкладають у картонну коробку.

Категория видачі

За рецептом.

Умови та терміни зберігання

Термін придатності - 3 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла та вологи місці при температурі не вище 25 °С.


Отзывы