Россия
  • Россия
  • Украина
Укр

Клабакс

Міжнародна назва: Clarithromycin
Виробник: Сан Фармасьютикал Індастріз Лімітед/
АТ Код: АТХ J01F A09
Клінико-фармакологічна група: Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди.
Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою

Склад

діюча речовина: сlarіthromycin;

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить кларитроміцину 500 мг;

допоміжні речовини: повідон, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кислота стеаринова, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію кроскармелоза;

склад оболонки: гідроксипропілметилцелюлоза, гідроксипропілцелюлоза, пропіленгліколь, сорбітанолеат, титану діоксид (Е 171), барвник хіноліновий жовтий (Е 104), ванілін.

Показання

Лікування інфекцій, спричинених чутливими до кларитроміцину мікроорганізмами:

  • інфекції верхніх дихальних шляхів, тобто носоглотки (тонзиліт, фарингіт), та інфекції придаткових пазух носа;
  • інфекції нижніх дихальних шляхів (бронхіт, гостра крупозна пневмонія та первинна атипова пневмонія);
  • інфекції шкіри та м’яких тканин (імпетиго, фолікуліт, еризипелоїд, фурункульоз, інфіковані рани);
  • гострі та хронічні одонтогенні інфекції;
  • дисеміновані або локалізовані мікобактеріальні інфекції, спричинені Mycobacterium avium або Mycobacterium intracellulare. Локалізовані інфекції, спричинені Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum або Mycobacterium kansasii;
  • ерадикація H.pylori у пацієнтів з виразкою дванадцятипалої кишки при пригніченні секреції соляної кислоти (активність кларитроміцину проти H.pylori при нейтральному pH є вищою, ніж при кислому pH).

Протипоказання

Підвищена чутливість до макролідних антибіотиків та до інших компонентів препарату.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Кларитроміцин – напівсинтетичний антибіотик групи макролідів. Антибактеріальна дія кларитроміцину визначається його зв’язуванням з 5OS-рибосомальною субодиницею чутливих бактерій і пригніченням біосинтезу білка. Препарат виявляє високу ефективність in vitro проти широкого спектра аеробних та анаеробних грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів, у тому числі госпітальних штамів. Мінімальні пригнічувальні концентрації (МПК) кларитроміцину зазвичай у два рази нижчі за МПК еритроміцину. Кларитроміцин in vitro високоефективний проти Legionella pneumophila і Mycoplasma pneumonie. Діє бактерицидно відносно H.Pylori, активність кларитроміцину при нейтральному pH є вищою, ніж при кислому pH. Дані in vitro та in vivo свідчать про високу ефективність кларитроміцину щодо клінічно значущих штамів мікобактерій. Дослідження in vitro показали, що штами Enterobacteriaceae і Pseudomonas, як і грамнегативні бактерії, що не продукують лактозу, не чутливі до кларитроміцину. Мікробіологія Кларитроміцин активний in vitro і в клінічній практиці відносно більшості штамів таких мікроорганізмів. Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes. Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhаlis, Neisseria gonorrhоеae, Legionella pneumophila. Інші мікроорганізми: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR). Мікобактерії: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium соmplex (MAC), які включають Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare. Бета-лактамази мікроорганізмів не впливають на ефективність кларитроміцину. Більшість метицилін- та оксацилінрезистентних штамів стафілококів не чутливі до кларитроміцину. Helicobacter: H.Pylori. Кларитроміцин активний in vitro відносно більшості штамів таких мікроорганізмів, однак клінічна ефективність та безпека його застосування не встановлені. Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Streptococcus agalactiae, Streptococci (групи C,F,G), Viridans group streptococci. Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida. Інші мікроорганізми: Chlamydia trachomatis. Анаеробні грампозитивні мікроорганізми: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes. Анаеробні грамнегативні мікроорганізми: Bacteriodes melaninogenicus. Спірохети: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum. Кампілобактерії: Campylobacter jejuni. Кларитроміцин чинить бактерицидну дію проти кількох штамів бактерій: Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, H. pylori та Campylobacter spp. Основним метаболітом кларитроміцину в організмі людини є мікробіологічно активний 14-гідроксикларитроміцин (14-ОН-кларитроміцин). Для більшості мікроорганізмів мікробіологічна активність метаболіту дорівнює або в 1-2 рази слабша за материнську субстанцію, за винятком H.influenzae, проти якого ефективність метаболіту в 2 рази вища. В умовах in vitro та in vivo материнська субстанція і її основний метаболіт проявляють або адитивний, або синергічний ефект проти H.іnfluenzae, залежно від штаму мікроорганізму.

Фармакокінетика

Кларитроміцин швидко та добре абсорбується зі шлунково-кишкового тракту після перорального застосування препарату у формі таблеток. Мікробіологічно активний метаболіт 14-гідроксикларитроміцин утворюється шляхом метаболізму першого проходження. Кларитроміцин можна застосовувати незалежно від прийому їжі, оскільки їжа не впливає на біодоступність таблеток кларитроміцину. Їжа незначно затримує початок абсорбції кларитроміцину та утворення 14-гідроксиметаболіту. Фармакокінетика кларитроміцину нелінійна; проте рівноважна концентрація досягається у межах 2 днів застосування препарату. При застосуванні 250 мг два рази на добу 15-20 % незміненого препарату виводиться з сечею. При дозі 500 мг два рази на добу виведення препарату з сечею інтенсивніше (приблизно 36 %). 14-гідроксикларитроміцин є основним метаболітом, що виводиться з сечею у кількості 10-15 % застосованої дози. Більша частина залишку дози виводиться з фекаліями, переважно із жовчю. 5-10 % початкової сполуки виявляється у фекаліях. При застосуванні 500 мг кларитроміцину три рази на добу концентрації кларитроміцину у плазмі крові підвищуються порівняно з такими при застосуванні дози 500 мг два рази на добу. Концентрації кларитроміцину в тканинах у кілька разів перевищують концентрацію препарату у крові. Підвищені концентрації були виявлені як у тонзилярній, так і у легеневій тканинах. Кларитроміцин при терапевтичних дозах на 80 % зв’язується з білками плазми крові. Кларитроміцин проникає у слизову оболонку шлунка. Вміст кларитроміцину в слизовій оболонці та тканині шлунка вищий при застосуванні кларитроміцину разом із омепразолом, ніж при монотерапії кларитроміцином.

Фізико-хімічні властивості

таблетки світло-жовтого кольору, овальні, двоопуклі, вкриті оболонкою, з маркуванням «СХТ500» чорним чорнилом з одного боку.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру в картонній коробці.

Категория видачі

За рецептом.

Умови та терміни зберігання

2 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С, в недоступному для дітей місці.