Россия
  • Россия
  • Украина
Укр

Ифолем

Міжнародна назва: Ifosfamide
Виробник: ЛЕМЕРІ С.А. де С.В., Lemery, S.A. de C.V.
АТ Код: АТС L01A
Клінико-фармакологічна група: Антинеопластичні засоби. Алкілуючі сполуки.

Форма випуску: Ліофілізований порошок для приготування розчину для ін’єкцій

Склад

1 флакон містить іфосфаміду 1000 мг;

допоміжні речовини: манітол.

Показання

Неоперабельні злоякісні пухлини, чутливі до іфосфаміду, в тому числі:

  • рак легені;
  • рак яєчників;
  • пухлини яєчка;
  • рак молочної залози;
  • рак шийки матки;
  • рак підшлункової залози;
  • саркоми м’яких тканин;
  • пухлини у дітей (саркоми, пухлина Вільмса, нейробластома, герміногенні пухлини, злоякісні лімфоми).

Препарат, як правило, застосовують у поєднанні з іншими протипухлинними препаратами.

Протипоказання

  • Виражена гіпоплазія кісткового мозку;
  • порушення функції нирок;
  • двостороннє порушення відтоку сечі;
  • гіпопротеїнемія;
  • вагітність;
  • підвищена чутливість до іфосфаміду;
  • вагітність і годування груддю (на час лікування відміняється).

Дозування

Препарат можна вводити внутрішньовенно окремими дозами (кожну дозу вводять 30 хв) протягом 3-5 днів. Курсова доза становить 250-300 мг/кг. Для нетривалої інфузії (30 хв) Іфолем розводять у 500 мл розчину Рінгера, фізіологічного розчину або розчину декстрози.

Для безперервної інфузії (24-годинної) Іфолем призначають в добовій дозі 125-200 мг/кг з наступною перервою на 3-5 тижнів. При інфузії протягом 5 днів дозу Іфолему зменшують до 80 мг/кг/доба. Інтервал між курсами становить 3-5 тижнів під контролем картини периферичної крові і ступеня вираженості можливих побічних ефектів. Для 24-годинної інфузії розчин Іфолему розводять у 3 л 5% розчину декстрози або фізіологічного розчину. Для збереження стерильності розчину його необхідно використати протягом 24 год. Розчин препарату потрібно зберігати в холодильнику, де він зберігає свою хімічну стабільність протягом тривалого часу.

Побічні дії

З боку ШКТ і печінки: нудота і блювання, які можна зупинити або зменшити призначенням протиблювотних препаратів. В одиничних випадках – порушення функції печінки, які найбільш можливі після проведеної раніше терапії етопозидом і цисплатином.

З боку системи кровотворення: пригнічення кістково-мозкового кровотворення і зміни картини периферичної крові. Лейкопенія (до 700-3600/мм3) зазвичай спостерігається на 8-10-й день від початку лікування; тромбоцитопенія. (відновлення показників в периферичній крові відбувається протягом наступних 8 днів)

З боку сечовивідної системи: порушення функції нирок, підвищення рівнів креатиніну і сечовини в плазмі, цистит. За відсутності своєчасної діагностики та профілактики, особливо у дітей, можливий розвиток симптомів, характерних для синдрому Фанконі: лужна реакція сечі, протеїнурія, глюкозурія, гіпоаміноацидурія (підвищення в крові глютатіону, треоніну та серину), фосфатурія.

З боку нервової системи: енцефалопатія (дезорієнтація, сплутаність свідомості), яка зазвичай є оборотною.

Дерматологічні реакції: оборотна алопеція.

Інші: зниження імунітету, порушення функції статевих залоз.

Застосування Іфолему, як і більшості протипухлинних препаратів, пов’язано з ризиком розвитку вторинних пухлин (пізнє ускладнення терапії).

Передозування

Симптоми: характеризуються швидким розвитком і різкою вираженістю основних побічних ефектів.

Лікування: симптоматичне, з обов’язковим використанням уромітексану.

Лікарська взаємодія

Іфолем сумісний з іншими протипухлинними засобами. Посилює гіпоглікемізуючу дію протидіабетичних засобів. При одночасному застосуванні з алопуринолом посилюється пригнічувальний вплив Іфолему на кістково-мозкове кровотворення.

Умови і термін зберігання. Зберігати ліофілізований порошок при кімнатній температурі не вище 25°С, у недоступному для дітей місці.

Розчин препарату потрібно зберігати в холодильнику при температурі +4-8°С.

Фармакологічні властивості

Алкілуючий цитостатик, похідний оксазафосфоринів. Протипухлинна активність іфосфаміду зумовлена алкілуванням нуклеофільних центрів полімерних біомолекул, у т.ч. ДНК, порушує її утворення і функціонування. Блокує мітотичний поділ пухлинних клітин. Ушкодження ДНК найчастіше відбувається у фазах G1 і G2 клітинного циклу. Метаболічно активується ферментами (фосфоамідази) печінки і пухлинної тканини шляхом гідроксилювання атома вуглецю у кільці з появою нестабільного 4-гідроксиіфосфаміду, який швидко перетворюється у стабільні 4-кетоіфосфамід і, після розкриття кільця, - 4-карбоксиіфосфамід. Окислення хлоретильних бокових ланцюжків і наступні процеси деалкілування призводять до утворення дехлоретилфосфаміду і дехлоретилциклофосфаміду. Проміжні активні метаболіти алкілують ДНК з утворенням складних триефірів і поперечних зв’язків між ланцюжками.

Фармакокінетика

Фармакокінетика характеризується насиченням з ростом дози. Після одноразового внутрішньовенного введення 5 г/м2 концентрація в плазмі знижується біекспоненційно з періодом напіввиведення кінцевої фази 15 год і виділенням 61% дози у незміненому вигляді; при менших дозах (1.6-2.4 г/м2) виведення проходить моноекспоненційно з періодом напіввиведення близько 7 год, частина незміненого препарату в сечі знижується у 4-5 разів (12-18%) дози.

Особливості застосування

Терапію Іфолемом слід проводити в поєднанні з введенням уромітексану для запобігання уротоксичним ефектам. Хворим з однією ниркою підбір доз Іфолему проводять індивідуально. Не можна проводити хіміотерапію раніше ніж через 3 місяці після нефректомії. Перед початком лікування Іфолемом необхідно відновити відток сечі у разі його порушення, санувати осередки хронічної інфекції, провести корекцію порушень водно-електролітного обміну.

Жінкам рекомендується користуватися протизаплідними засобами під час лікування і не менше 3 місяців після закінчення.

У разі проведеного раніше лікування цисплатином можливе посилення побічних ефектів Іфолему (гемато- та нефротоксичних).

Для профілактики і зменшення вираженості побічних дій слід регулярно проводити аналізи крові і сечі, контролювати діурез, своєчасно проводити симптоматичну терапію: протиблювотні засоби на початковому етапі лікування; при вираженій лейкопенії слід призначити гемотрансфузії і, за показаннями, антибіотики та/або протигрибкові препарати.

Упаковка

По 1 г ліофілізованого порошка у флаконах №1 в картонній коробці.

Категория видачі

За рецептом.

Умови та терміни зберігання

– 2 роки.


Комментарии: