Россия
  • Россия
  • Украина
Укр

Хипотел

Міжнародна назва: Telmisartan
Виробник: ТОВ «КУСУМ ФАРМ».
АТ Код: АТХ С09С А07
Клінико-фармакологічна група: Прості препарати антагоністів ангіотензину ІІ.
Форма випуску: Таблетки

Склад

діюча речовина:  telmisartan;

1 таблетка містить телмісартану 20 мг, 40 мг або 80 мг;

допоміжні речовини: натрію гідроксид, меглюмін, маніт (E 421), кросповідон, магнію стеарат.

Показання

Гіпертензія.

Лікування есенціальної гіпертензії у дорослих.

Попередження серцево-судинних захворювань.

Зниження захворюваності на серцево-судинні хвороби у пацієнтів з:

  • маніфестним атеротромботичним серцево-судинним захворюванням (ішемічна хвороба серця, інсульт або ураження периферичних артерій в анамнезі);
  • цукровим діабетом ІІ типу із задокументованим ураженням органів-мішеней.

Протипоказання

  • Гіперчутливість до складових препарату;
  • вагітні або жінки, які планують завагітніти ;
  • обструктивні біліарні порушення;
  • тяжкі порушення функції печінки;
  • дитячий вік (до 18років).

Протипоказане одночасне застосування телмісартану та аліскіренвмісних продуктів пацієнтам з цукровим діабетом або з порушеннями функції нирок (ШКФ < 60 мл/хв/1,73 м2) .

Дозування

Лікування артеріальної гіпертензії.

Звичайна ефективна доза становить 40 мг на добу. Деяким пацієнтам може бути достатня добова доза 20 мг. У разі якщо бажаний артеріальний тиск не досягається, дозу телмісартану можна підвищити до 80 мг 1 раз на добу. Альтернативно телмісартан можна призначати в комбінації з тіазидними діуретиками, такими як гідрохлоротіазид, який продемонстрував додаткове зниження артеріального тиску при застосуванні разом з телмісартаном. Коли розглядається питання про збільшення дози, необхідно взяти до уваги, що максимальний антигіпертензивний ефект у цілому досягається через 4–8 тижнів від початку лікування.

Профілактика серцево-судинних захворювань.

Рекомендована доза становить 80 мг один раз на добу. Ефективність телмісартану у дозах менше

80 мг при попередженні серцево-судинних захворювань невідома.

Розпочинаючи лікування телмісартаном з метою попередження серцево-судинних захворювань, рекомендується проводити моніторинг артеріального тиску і у разі потреби, коригувати дозу препаратів, які знижують артеріальний тиск.

Особливі групи пацієнтів

Порушення функції нирок. Досвід лікування хворих з нирковою недостатністю або хворих, які перебувають на гемодіалізі, обмежений. Таким хворим рекомендується починати лікування з низької дози 20 мг . Для хворих з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості немає потреби в корекції дози.

Одночасне застосування телмісартану та аліскірену пацієнтам з цукровим діабетом або з порушеннями функції нирок (ШКФ < 60 мл/хв/1,73 м2) протипоказане .

Порушення функції печінки. Хіпотел протипоказаний пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки.

Для пацієнтів із легкими або помірними порушеннями функції печінки добова доза не повинна перевищувати 40 мг 1 раз на добу .

Пацієнти літнього віку. Немає потреби в корекції дози для пацієнтів літнього віку.

Спосіб застосування.

Хіпотел приймати 1 раз на добу перорально з достатньою кількістю рідини, разом з/або без їжі.

Таблетки зберігати в запаяному блістері для захисту від вологи. Таблетки необхідно виймати з блістера безпосередньо перед застосуванням.

Діти.

Безпека та ефективність препарату Хіпотел у дітей (віком до 18 років) не досліджувалися.

Побічні дії

Інфекції та інвазії: інфекції верхніх дихальних шляхів, включаючи фарингіт і синусит; інфекції сечових шляхів, включаючи цистит; сепсис, у т.ч. з летальним наслідком.

З боку системи крові та лімфатичної системи:  анемія, тромбоцитопенія, еозинофілія.

З боку імунної системи: гіперчутливість, анафілактична реакція.

Порушення з боку обміну речовин: гіперкаліємія, гіпоглікемія (у хворих на діабет).

Психічні розлади: депресія, безсоння, занепокоєність.

З боку нервової системи: синкопе, сонливість.

З боку органів зору:  порушення зору.

З боку органів слуху, вестибулярного апарату: вертиго.

З боку серця: брадикардія, тахікардія.

З боку судин:  артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: диспное, кашель, інтерстиціальна хвороба легень.

З боку травного тракту: абдомінальний біль, діарея, диспепсія, метеоризм, блювання, дискомфорт у ділянці шлунка, сухість у роті, дисгевзія.

З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки/печінкові розлади.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: посилене потовиділення, свербіж, висипання, еритема, ангіоневротичний набряк (у т.ч. з летальним наслідком), медикаментозний дерматит, токсичний дерматит, екзема, кропив’янка.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: міалгія, біль у спині (наприклад ішіас), судоми м’язів, артралгія, біль у кінцівках, біль у сухожиллі (симптоми подібні до тендиніту).

З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність.

Загальні порушення: біль у грудях, астенія (слабкість), симптоми, подібні до грипу.

Лабораторні дані: підвищення креатиніну в крові, підвищення сечової кислоти в крові, підвищення печінкових ензимів, підвищення рівня креатинфосфокінази (КФК) у крові, зниження гемоглобіну.

Передозування

Обмежена інформація щодо передозування людини.

Симптоми. Найзначнішими проявами при передозуванні телмісартану були артеріальна гіпотензія і тахікардія; також повідомлялося про брадикардію, запаморочення, підвищення концентрації креатиніну в сироватці та гостру ниркову недостатність.

Терапія. Телмісартан не видаляється шляхом гемодіалізу. Хворі повинні перебувати під пильним контролем і отримувати симптоматичну та підтримуючу терапію. Терапія залежить від часу прийому препарату та тяжкості симптомів. Рекомендовані заходи включають викликання блювання та/або промивання шлунка. При терапії передозування можна застосовувати активоване вугілля. Необхідно часто перевіряти рівень електролітів та креатиніну в сироватці. При виникненні артеріальної гіпотензії пацієнта слід покласти на спину та надати допомогу, спрямовану на швидке поповнення об’єму рідини та солі в організмі.

Лікарська взаємодія

Дигоксин.

При одночасному застосуванні телмісартану та дигоксину відзначалися середні зростання пікових концентрацій дигоксину у плазмі крові (на 49 %) та мінімальні концентрації (на 20 %). На початку прийому у разі коригування дози та припинення прийому телмісартану слід вести моніторинг рівнів дигоксину для їх підтримання у межах терапевтичного діапазону.

Як і з іншими препаратами, які пригнічують ренін-ангіотензинову систему, телмісартан може спровокувати гіперкаліємію . Ризик може збільшитись у разі лікування в комбінації з іншими засобами, які також можуть спровокувати гіперкаліємію (замінники солі, що містять калій, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2), гепарин, імуносупресанти (циклоспорин або такролімус) та триметоприм).

Випадки гіперкаліємії залежать від пов’язаних з нею факторів ризику. Ризик зростає у разі наведених вище терапевтичних комбінацій. Особливо високим є ризик при комбінації з калійзберігаючими діуретиками та в поєднанні з замінниками солі, що містять калій. Комбінація з інгібіторами АПФ або НПЗП, наприклад, є менш ризикованою за умови чіткого дотримування запобіжних заходів при застосуванні.

Супутнє застосування не рекомендується.

Калійзберігаючі діуретики або калієві добавки. Такі антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, як телмісартан, пом’якшують спричинену діуретиками втрату калію. Калійзберігаючі діуретики, наприклад спіронолактон, еплеренон, триамтерен або амілорид, калієві добавки або замінники солі, що містять калій, можуть спричинити значне зростання концентрації калію в сироватці крові. Якщо супутнє застосування показане через документально підтверджену гіпокаліємію, їх необхідно приймати з обережністю, часто контролюючи рівень калію в сироватці.

Літій. Відомі випадки оборотного зростання концентрації літію в сироватці та підвищення токсичності під час супутнього прийому літію з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту та антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ, включно з телмісартаном. Якщо призначення цієї комбінації вважається необхідним, під час супутнього застосування слід уважно контролювати рівень літію в сироватці.

Супутнє застосування вимагає обережності.

Нестероїдні протизапальні препарати. НПЗП (тобто ацетилсаліцилова кислота в протизапальних дозах, інгібітори ЦОГ-2 та неселективні НПЗП) можуть знижувати антигіпертензивну дію антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ.

У деяких пацієнтів з погіршенням функції нирок (наприклад хворі із зневодненням організму або пацієнти літнього віку з погіршенням функції нирок) комбінований прийом антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ та засобів, що гальмують циклооксигеназу, може призвести до подальшого погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність, яка зазвичай є оборотною. Тому цю комбінацію слід призначати з обережністю, особливо людям літнього віку. Пацієнтам слід забезпечити належну гідратацію; крім того, після початку комбінованої терапії, а також періодично в подальшому необхідно перевіряти функцію нирок.

Є дані про те, що комбінований прийом телмісартану та раміприлу призводить до збільшення в 2,5 раза AUC0-24 та Cmax раміприлу та раміприлату. Клінічна значущість цього спостереження невідома.

Діуретики (тіазидні або петльові діуретики). Попереднє лікування високими дозами таких діуретиків, як фуросемід (петльовий діуретик) і гідрохлоротіазид (тіазидний діуретик), може призвести до втрати об’єму та ризику гіпотензії, якщо почати лікування телмісартаном.

Слід узяти до уваги при супутньому застосуванні.

Інші антигіпертензивні засоби. Здатність телмісартану знижувати артеріальний тиск може бути збільшена супутнім застосуванням інших антигіпертензивних засобів.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Механізм дії. Телмісартан є специфічним та ефективним антагоністом рецепторів ангіотензину II (тип АТ1). Телмісартан з дуже високою спорідненістю заміщує ангіотензин II у місцях його зв’язування на рецепторах субтипу АТ1, що є відповідальними за активність ангіотензину II. Телмісартан не має будь-якого часткового агоністичного впливу на АТ1-рецептор. Телмісартан селективно зв’язує АТ1-рецептор. Зв’язування є довготривалим. Телмісартан не виявляє спорідненості з іншими рецепторами, включаючи АТ2 та інші, менш вивчені АТ-рецептори. Функціональна роль цих рецепторів невідома, як невідомий ефект їх можливого «надстимулювання» ангіотензином II, рівень якого підвищується під впливом телмісартану. Телмісартан знижує рівні альдостерону у плазмі крові. Телмісартан не інгібує ренін у плазмі людини, не блокує іонні канали. Телмісартан не інгібує ангіотензинперетворюючий ензим (кініназа II), ензим, що також руйнує брадикінін. Тому не слід очікувати потенціювання брадикінінсупроводжуючих побічних ефектів. У людини телмісартан у дозі 80 мг майже повністю інгібує підвищення артеріального тиску, який спричинюється ангіотензином II. Блокуючий ефект зберігається протягом 24 годин і залишається відчутним до 48 годин.

Фармакокінетика

Всмоктування. Всмоктування телмісартану швидке, хоча адсорбовані кількості розрізняються. Середня абсолютна біодоступність телмісартану становить близько 50 %. Коли телмісартан застосовують під час їди, зниження площі під кривою «концентрація в плазмі-час» (AUC) для телмісартану варіює приблизно від 6 % (40 мг) до 19 % (160 мг). Через 3 години після введення концентрація у плазмі крові однакова, незалежно від того, приймається телмісартан натще або з їжею. Лінійність/нелінійність. Вважається, що невелике зниження AUC не спричиняє зниження терапевтичної ефективності. Немає лінійної залежності між дозою та рівнем у плазмі крові. Сmax і меншою мірою AUC збільшується диспропорційно при дозах вище 40 мг. Розподіл. Телмісартан активно зв’язується з протеїнами плазми (> 99,5 %), головним чином з альбуміном та альфа-1 кислим глікопротеїном. Середнє значення об’єму розподілу (Vss) становить приблизно 500 л. Метаболізм. Телмісартан метаболізується шляхом кон’югації до глюкуроніду вихідної сполуки. Фармакологічна активність кон’югата не встановлена. Виведення. Телмісартан характеризується біекспоненціальною фармакокінетикою з термінальним періодом напіввиведення > 20 годин. Максимальна концентрація в плазмі (Сmax) і меншою мірою AUC зростають непропорційно до дози. Немає даних про клінічно значущу кумуляцію телмісартану при застосуванні у рекомендованих дозах. Концентрації у плазмі крові були вищі у жінок, ніж у чоловіків, без відповідного впливу на ефективність. Після перорального введення телмісартан майже повністю виводиться з калом, в основному як незмінена сполука. Кумулятивна ниркова екскреція становить < 1 % дози. Загальний кліренс плазми (Сltot) високий (приблизно 1000 мл/хв) порівняно з печінковим кровотоком (близько 1500 мл/хв). Особливі категорії пацієнтів.

Фізико-хімічні властивості

білого або майже білого кольору круглі двоопуклі таблетки.

Вплив на керування автотранспортом або іншими механізмами, а так само на швидкість реакції

При керуванні автомобілем та механічними пристроями необхідно брати до уваги можливість виникнення запаморочення або гіперсомнії при антигіпертензивній терапії, у т. ч. препаратом Хіпотел.

Особливості застосування

На підставі фармакологічних властивостей баклофену та аміфостину можна очікувати, що ці лікарські засоби можуть підсилити гіпотензивну дію всіх антигіпертензивних засобів, включно з телмісартаном. Крім того, ортостатична гіпотензія може бути погіршена алкоголем, барбітуратами, наркотиками та антидепресантами.

Кортикостероїди (системне застосування). Зниження антигіпертензивної дії.

Використання препарату дітьми

Результати досліджень фармакокінетики у дітей загалом відповідають даним, отриманим для дорослих, та підтверджують нелінійність телмісартану, зокрема, для Cmax.

Стать. Концентрації у плазмі крові Сmax та AUC у жінок приблизно в 3 та 2 рази відповідно вищі, ніж у чоловіків.

Використання вагітними або при годуванні груддю

Вагітність.

Лікарський засіб протипоказано застосовувати вагітним або жінкам, які планують завагітніти. Якщо під час лікування цим засобом підтверджується вагітність, його застосування необхідно негайно припинити і, якщо необхідно, – замінити іншим лікарським засобом, дозволеним до застосування у вагітних .

Немає відповідних даних про застосування телмісартану вагітним жінкам.

Епідеміологічне обґрунтування ризику тератогенності внаслідок застосування інгібіторів АПФ упродовж першого триместру вагітності не було переконливим, проте не можна виключати невеликого підвищення ризику. Хоча немає контрольованих епідеміологічних даних щодо ризику тератогенності при застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ, подібні ризики можуть існувати для цього класу лікарських засобів. При плануванні вагітності слід завчасно замінити препарат на інший антигіпертензивний засіб, який має встановлений профіль безпеки для застосування у період вагітності. При встановленні вагітності лікування антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ необхідно терміново припинити та за необхідності почати альтернативне лікування.

Як відомо, застосування антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ протягом ІІ та ІІІ триместрів вагітності спричиняє фетотоксичність у людей (порушення функції нирок, олігогідрамніоз, затримка формування кісток черепа) і неонатальну токсичність (ниркова недостатність, гіпотонія, гіперкаліємія). Якщо застосування антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ почали з другого триместру вагітності, рекомедується провести ультразвукове обстеження функції нирок і кісток черепа плода. Стан немовлят, матері яких приймали антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, необхідно ретельно контролювати на наявність артеріальної гіпотензії .

Годування груддю.

Через відсутність інформації щодо застосування телмісартану у період годування груддю Хіпотел не рекомендований для застосування. Перевага надається альтернативному лікуванню з краще вивченим профілем безпеки, особливо при годуванні груддю новонародженого або недоношеної дитини.

Фертильність.

У ході доклінічних досліджень не виявлено впливу телмісартану на фертильність чоловіків та жінок.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в картонній упаковці.

По 14 таблеток у блістері; по 2 або по 4, або по 6 блістерів у картонній упаковці.

Категория видачі

За рецептом.

Умови та терміни зберігання

2 роки.

Зберігати при температурі не вище 25 ºC в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.