Россия
  • Россия
  • Украина
Укр

Хелпосерин

Міжнародна назва: Cycloserine
Виробник: ХЕЛП С.А.
АТ Код: АТС J04A B01
Клінико-фармакологічна група: Засоби для лікування туберкульозу.
Форма випуску: Капсули

Склад

діюча речовина:cycloserine;

1 капсула містить 250 мг циклосерину;

допоміжні речовини: магнію стеарат;

до складу капсули входять: желатин, жовтий захід FCF (Е 110), еритрозин (Е 127), титану діоксид (Е 171).

Показання

Туберкульоз легень в активній формі, позалегеневі форми туберкульозу (включаючи ураження нирок) за умови чутливості до циклосерину, після невдалого лікування основними препаратами (рифампіцином, ізоніазидом, стрептоміцином, етамбутолом).

Гострі інфекції сечовивідних шляхів, спричинені чутливими штамами грампозитивних та грамнегативних бактерій, особливо видами Klebsiella/Enterobacter, Escherichiacoli. Застосовувати циклосерин для лікування вказаних інфекцій слід тільки у разі неефективності звичайних засобів лікування та коли визначена чутливість мікроорганізму до даного препарату.

Протипоказання

Підвищена чутливість до циклосерину, епілепсія, депресія, виражені стани збудження або психозу, тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 250 мл/хв), зловживання алкоголем, вагітність, період годування груддю, дитячий вік до 3 років, серцева недостатність.

Дозування

Застосовують внутрішньо.

Дорослі: звичайна доза становить від 500 мг до 1000 мг на добу за декілька прийомів. Початкова доза для дорослих найчастіше становить 250 мг двічі на добу з 12-годинним інтервалом, протягом 2 тижнів. Добова доза не повинна перевищувати 1 г.

Діти. Звичайна доза становить від 10 мг/кг маси тіла на добу за декілька прийомів, після цього її корегують залежно від концентрації препарату в плазмі крові та терапевтичного ефекту. Добова доза не повинна перевищувати 750 мг.

Пацієнти літнього віку. Пацієнтам віком від 60 років, а також з масою тіла менше 50 кг рекомендована доза становить 250 мг циклосерину двічі на добу.

Побічні дії

Більшість побічних ефектів пов’язані з порушенням функції центральної нервової системи або підвищеною чутливістю до препарату.

З боку центральної нервової системи (у випадках прийому доз більше 500 мг/добу): судоми, сонливість, головний біль, тремор, дизартрія, запаморочення, сплутаність свідомості, що супроводжується втратою пам’яті, психози, можливо, зі спробами самогубства, зміна характеру, підвищена дратівливість, агресивність, периферичні парези, гіперрефлексії, великі та малі напади клонічних судом та кома.

Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж.

Інші побічні ефекти: мегалобластна анемія, збільшення рівня амінотрансфераз печінки, нудота, печія, діарея, особливо у пацієнтів з хворобами печінки.

Спостерігалося загострення хронічної серцевої недостатності у хворих, які приймали 1 – 1,5 гциклосерину на добу.

Передозування

Може спостерігатися гостре отруєння, якщо дорослий хворий прийняв більше 1 г препарату. Хронічна токсичність залежить від дозування та може виникати, якщо в організм щодоби надходить більше 500 мг препарату. У випадку застосування препарату хворими з порушенням функції нирок див. розділи „Протипоказання” та „

Лікарська взаємодія

Паралельне введення етіонаміду потенціює нейротоксичні ефекти циклосерину. Алкоголь та циклосерин несумісні, особливо під час прийому великих доз препарату (алкоголь підвищує ризик виникнення епілептичних нападів).

Хворі, які приймають циклосерин та ізоніазид, повинні знаходитись під наглядом лікаря, оскільки за цієї комбінації можливе посилення токсичного ефекту на центральну нервову систему і може виникнути необхідність корекції дози.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Препарат чинить бактеріостатичну та бактерицидну дію, залежно від концентрації препарату у місці запалення та чутливості мікроорганізмів. Механізм дії полягає в інгібуванні синтезу клітинної стінки чутливих штамів грампозитивних, грамнегативних бактерій та Mycobacteriumtuberculosis.Циклосерин слід застосовувати у комбінації з іншими протитуберкульозними препаратами.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо циклосерин швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Рівня концентрації в плазмі, що визначається, досягає протягом години. Вільно розподіляється в тканинах та рідинах організму. Проникає через гематоенцефалічний бар’єр; концентрація препарату, що досягається в спинномозковій рідині, близька до концентрації в плазмі. У хворих на туберкульоз циклосерин визначається у мокротинні, препарат також потрапляє в плевральну та асцитну рідини, жовч, амніотичну рідину та кров плода, грудне молоко, тканини легень та лімфоїдну тканину. Виводиться нирками, визначається в сечі через 30 хвилин після прийому. Приблизно 66 % циклосерину виводиться у незміненому стані із сечею протягом 24 годин. 10 % виводиться протягом наступних 48 годин. З калом виділяється незначна кількість препарату. Приблизно 35 % циклосеринуметаболізується, але метаболіти не ідентифіковані. Період напіввиведення препарату становить 8-12 годин.

Фізико-хімічні властивості

тверді желатинові капсули білого/помаранчевого кольору, які містять порошок відбілого до світлогорожевогокольору.

Вплив на керування автотранспортом або іншими механізмами, а так само на швидкість реакції

Під час лікування препаратом слід утримуватися від керування автотранспортом та роботи зі складними механізмами.

Особливості застосування

Зазвичай токсичні ефекти виявляються з боку центральної нервової системи:головний біль, запаморочення, сплутаність свідомості, підвищена дратівливість, парестезії, дизартрії, психози. У разі прийому високих доз можливе виникнення периферичних парезів, судом та коми. Етанол підвищує ризик виникнення епілептичних нападів.

Лікування. Рекомендується проводити симптоматичне та підтримуюче лікування, активоване вугілля ефективніше для зменшення всмоктування препарату, ніж промивання шлунка. У випадку розвитку нейротоксичних ефектів потрібно вводити 200 – 300 мг піридоксину на добу. Під час гемодіалізу циклосерин виводиться з крові, але не виключений розвиток токсичного ефекту, що може становити загрозу для життя.

Використання препарату дітьми

Не застосовують дітям віком до 3 років.

Використання вагітними або при годуванні груддю

Концентрація препарату в крові плода близька до концентрації в плазмі крові вагітної жінки. Дослідження на 2 поколіннях щурів показало відсутність тератогенного ефекту у новонароджених. Не встановлено, чи викликає циклосерин ушкодження плода при призначенні його вагітним жінкам і чи впливає він на репродуктивну функцію. Циклосерин призначають вагітним тільки в разі крайньої необхідності.

Концентрація в грудному молоці близька до концентрації циклосерину в плазмі крові вагітної. Лікар приймає рішення про припинення годування груддю або лікування препаратом.

Упаковка

По 10 капсул у блістері; по 5 блістерів у пачці.

По 50 капсул в поліетиленовій або скляній пляшці; по 1 поліетиленовій або скляній пляшці в картонній пачці.

Категория видачі

За рецептом.

Умови та терміни зберігання

2 роки.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці.


Комментарии: