Россия
  • Россия
  • Украина
Укр

Глибомет

Міжнародна назва: Metformin and sulfonamides
Виробник: Виробництво “in bulk”:
АТ Код: АТС А10В D02
Клінико-фармакологічна група: Протидіабетичні засоби і пероральні гіпоглікемізуючі препарати.
Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою

Склад

діюча речовина: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить метформіну гідрохлориду 400 мг та глібенкламіду 2,5 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, желатин, гліцерин, тальк, магнію стеарат, целюлози ацетилфталат, діетилфталат.

Показання

Цукровий діабет ІІ типу (інсулінонезалежний цукровий діабет – ІНЦД) при недостатній ефективності дієтотерапії та монотерапії препаратами сульфонілсечовини або бігуанідів.

Протипоказання

  • Підвищена чутливість до будь-якого діючого (глібенкламід, метформін) або допоміжного компонента препарату, чи до інших похідних сульфонілсечовини, сульфамідів, сульфамідних діуретичних засобів та до пробенециду через можливість перехресних реакцій;
  • діабет вагітних;
  • повна неефективність терапії глібенкламідом при цукровому діабеті ІІ типу;
  • діабет І типу (інсулінозалежний);
  • діабетична кома та прекома;
  • ниркова недостатність або порушення функції нирок (кліренс креатиніну < 60 мл/хвилину);
  • гострі стани, пов’язані з ризиком порушення функції нирок: дегідратація, виражені інфекційні захворювання, гострі та хронічні захворювання, що можуть спричинити розвиток тканинної гіпоксії;
  • гострі та хронічні захворювання, що можуть спричинити розвиток тканинної гіпоксії, такі як тяжкі порушення серцевої діяльності та кровообігу (серцева недостатність, кардіогенний шок, інфекційно-токсичний шок, порушення артеріального периферичного кровообігу), нещодавно перенесений інфаркт міокарда, тяжкі респіраторні захворювання);
  • застосування діуретичних або антигіпертензивних засобів, здатних спричинити порушення функції нирок, або при внутрішньовенній урографії;
  • метаболізм з ухилом у бік ацидозу;
  • епізоди лактоацидозу в анамнезі;
  • стан після резекції підшлункової залози;
  • тяжкі порушення функції печінки, гостра алкогольна інтоксикація, хронічний алкоголізм;
  • тяжкі розлади дихання;
  • адреналінова недостатність;
  • жорстка низькокалорійна дієта та особливе голодування;
  • тяжкі дистрофічні захворювання;
  • тяжкі гострі кровотечі;
  • гангрена;
  • вагітність або період годування груддю;
  • одночасне застосування з босентаном.

Дозування

Добову дозу, схему та тривалість лікування на підставі показників метаболізму хворого визначає лікар.

Як правило, початкова доза становить 2 таблетки, вкритих оболонкою, на добу, яку слід приймати під час основного вживання їжі. Добова доза не повинна перевищувати 6 таблеток. Поступово її слід зменшувати до мінімальної підтримуючої дози під контролем рівня глікемії.

Побічні дії

З боку крові та лімфатичної системи.

Тромбоцитопенія, лейкоцитопенія, еритроцитопенія, гранулоцитопенія (аж до розвитку агранулоцитозу), панцитопенія, гемолітична анемія. Зазначені реакції мають оборотний характер та минають після припинення застосування препарату.

З боку нервової системи.

Головний біль, порушення смакового сприйняття.

З боку органів зору.

Унаслідок зміни рівня глюкози у крові можуть виникати порушення зору та акомодації, особливо на початку лікування.

З боку обміну речовин та харчування.

Збільшення маси тіла.

Передозування

Оскільки препарат містить глібенкламід, у випадку його передозування може розвинутись гіпоглікемія, яка може призвести до порушення поведінкових реакцій і коми. Симптомами передозування (гіпоглікемії) можуть бути: раптове потовиділення, посилене серцебиття, тремтіння, відчуття голоду, неспокій, парестезії у ділянці рота, блідість шкірних покривів, головний біль, сонливість, розлади сну, лякливість, непевність рухів, оборотні неврологічні випадіння (порушення мови та зору, поява паралічу або порушення чутливості). При прогресуючій гіпоглікемії хворий може втратити контроль над своїм станом і втратити свідомість (гіпоглікемічний шок). У таких випадках шкіра на дотик волога та холодна, має місце тахікардія, гіпертермія, рухове збудження, гіперрефлексія, парези, позитивний рефлекс Бабінського, можуть з’явитися судоми. Відповідно до ступеня тяжкості необхідно призначити пероральний прийом глюкози або внутрішньовенно ввести гіпертонічний розчин глюкози та госпіталізувати хворого. У хворих із нирковою дисфункцією кліренс глібенкламіду може збільшуватися. Через зв’язування з білками глібенкламід, вірогідно, не піддається гемодіалізу. Окрім цього, можуть виникнути розлади травного тракту та ознаки гіперлактоацидемії, тому у таких випадках необхідна госпіталізація хворого для проведення гемодіалізу.

Лікарська взаємодія

Метформін не рекомендується застосовувати одночасно з:

  • етиловим спиртом (у випадку гострої алкогольної інтоксикації підвищується ризик виникнення лактоацидозу, особливо при супутньому голодуванні, виснаженні, печінковій недостатності. Треба уникати вживання алкогольних напоїв та застосування препаратів, що містять спирт).
  • йодовмісними контрастними речовинами (внутрішньосудинне введення йодовмісних контрастних речовин може призвести до ниркової недостатності, в результаті чого в організмі накопичується метформін і підвищується ризик виникнення лактоацидозу. Метформін не слід застосовувати протягом 48 годин до та після проведення цієї процедури, причому його застосування можна відновити тільки після підтвердження нормальної функції нирок).

Застосування глібенкламіду може призвести до розвитку гіпоглікемії при одночасному застосуванні з:

пероральними антидіабетичними засобами або інсуліном; інгібіторами ангіотензинперетво-рювального ферменту; анаболічними стероїдними засобами та іншими чоловічими статевими гормонами; антидепресантними засобами, наприклад флуокетином, інгібіторами МАО; блокаторами бета-адренорецепторів; похідними хінолону; хлорамфеніколом; клофібратом та його аналогами; похідними кумарину; дизопірамідом; фенфлураміном, міконазолом, пара-аміносаліциловою кислотою, пентоксифіліном при парентеральному застосуванні у великих дозах; пергекселіном; похідними піразолону; пробенецидом; саліцилатами; сульфонамідами; препаратами групи тетрацикліну; тритокваліном; цитостатичними засобами групи циклофосфаміду.

Вираженість симптомів гіпоглікемії може також бути ослаблена при застосуванні блокаторів бета-адренорецепторів, клонідину, гуанетидину та резерпіну.

Гіперглікемічні реакції, як наслідок ослаблення дії глібенкламіду, можуть виникати при одночасному застосуванні з:

ацетазоламідом; блокаторами бета-адренорецепторів; барбітуратами; діазоксидом; діуретичними засобами; глюкагоном; ізоніазидом; кортикостероїдними засобами; засобами групи нікотинової кислоти; похідними фенотіазіну; фенітоїном; рифампіцином; гормонами щитовидної залози; жіночими статевими гормонами (прогестерон, естрогени); симпатоміметичними засобами.

Антагоністи Н2-рецепторів, клонідин та резерпін можуть спричинити як ослаблення, так і посилення ефекту зниження рівня глюкози у крові.

В окремих випадках пентамідин може призводити до тяжкої гіпоглікемії або гіперглікемії.

Ефект похідних кумарину може посилюватися або знижуватися у хворих, які застосовують глібенкламід.

Босентан. У хворих, які застосовували босентан одночасно з глібенкламідом, часто спостерігався підвищений рівень ферментів печінки. Як босентан, так і глібенкламід пригнічують механізм експорту жовчних кислот, що призводить до накопичення цитотоксичних жовчних кислот усередині клітин, тому одночасне застосування цих засобів протипоказано.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Препарат Глібомет ® містить глібенкламід – сульфонілсечовину другого покоління, який у низьких дозах впливає на кінетику продукування інсуліну протягом не дуже тривалого періоду часу та повторно після кожного прийому, та метформін — бігуанід, який стимулює периферичну чутливість тканини до дії інсуліну (підвищення зв'язування інсуліну з рецепторами, посилення ефекту на пострецепторному рівні), регулює всмоктування глюкози в кишечнику, пригнічує глюконеогенез та відновлює ліпідний обмін, зменшує надмірну вагу тіла у хворих на цукровий діабет з надмірною масою тіла, а також зменшує адгезивність тромбоцитів та чинить фібринолітичну дію; усі ці ефекти пов'язані з покращеною переносимістю, простотою застосування та зниженням ризику лактатоацидемії порівняно з іншими бігуанідами. Взаємно посилююча активність двох діючих компонентів препарату: стимулюючий ефект сульфонілсечовини щодо продукування ендогенного інсуліну (панкреатична дія) та прямий вплив бігуаніду на м'язову (позапанкреатична дія) та печінкову тканину (зниження глюконеогенезу), — дозволяє при певному співвідношенні доз зменшити вміст кожного компонента, що сприяє профілактиці надмірної стимуляції бета-клітин підшлункової залози, а, отже, зменшенню ризику дисфункції органа, а також забезпечує безпеку та зниження частоти побічних дій.

Фармакокінетика

Глібенкламід на 84 % всмоктується у травному тракті та виводиться через травний тракт та з сечею після його перетворення у печінці в неактивні метаболіти; період напіввиведення становить 5 годин; ступінь зв'язування з білками плазми – 97 %. Метформін всмоктується у травному тракті; швидко виводиться з калом та сечею; не зв'язується з білками плазми, не піддається метаболізму в організмі; період напіврозпаду у плазмі складає близько двох годин.

Фізико-хімічні властивості

білі круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, з насічкою для поділу.

Вплив на керування автотранспортом або іншими механізмами, а так само на швидкість реакції

Хворого слід повідомити про ризик розвитку гіпоглікемії і, як наслідок, зниження здатності до концентрації уваги та швидкості реакцій, щоб він враховував це при управлінні транспортними засобами та роботі з механізмами.

Особливості застосування

12 з наступним зниженням його рівня у сироватці крові хворого, що може спричинити розвиток мегалобластичної анемії.

З боку травного тракту.

Нудота, блювання, діарея, болі у верхній частині живота, металевий присмак у роті, здуття живота, втрата апетиту, відчуття переповнення шлунка, відрижка. Найчастіше зазначені побічні реакції виникають на початку лікування і у більшості випадків зникають самі по собі. Для уникнення цих явищ рекомендується поступове збільшення дози та застосування добової дози у 2-3 прийоми.

З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини.

Еритема, свербіж, кропив’янка, кореподібні або макулопапульозні екзантеми, підвищена фотосенсибілізація, пурпура, алергічний дерматит. Зазначені прояви є тимчасовими реакціями гіперчутливості, але дуже рідко вони можуть призводити до загрозливих для життя станів, які супроводжуються пригніченням дихання, зниженням артеріального тиску аж до розвитку шоку, що загрожує життю хворого. Дуже рідко можуть розвиватися загальні реакції гіперчутливості, включаючи шкірні висипання, артралгію, підвищення температури тіла, протеїнурію, жовтяницю, алергічний васкуліт, що може становити загрозу життю. У випадку появи шкірних реакцій про це необхідно негайно повідомити лікаря.

З боку печінки.

Були окремі повідомлення про порушення біохімічних показників функції печінки (минуще підвищення АсАТ, АлАТ, лужної фосфатази) або про розвиток гепатиту, у тому числі медикаментозного гепатиту, внутрішньопечінкового холестазу. Ці реакції проходили після відміни препарату.

Інші.

Слабка діуретична дія, оборотна протеїнурія, гіпонатріємія, дисульфірамоподібна реакція, перехресна алергія з сульфонамідами, похідними сульфонамідів та пробенецидом.

Використання препарату дітьми

Препарат протипоказано застосовувати дітям.

Використання вагітними або при годуванні груддю

Стосовно застосування препарату у період вагітності відсутні доклінічні та клінічні дані, тому застосування препарату протипоказано. Якщо вагітність запланована або її було діагностовано під час лікування препаратом, то його застосування треба припинити та повідомити про це лікаря. Стосовно проникнення метформіну та глібенкламіду у грудне молоко дані відсутні, тому їх застосування у період годування груддю протипоказано.

Упаковка

20 таблеток, вкритих оболонкою, у блістері; 2 блістери або 5 блістерів у картонній коробці.

Категория видачі

За рецептом.

Умови та терміни зберігання

3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Зберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати препарат у недоступному для дітей місці.


Отзывы