Россия
  • Россия
  • Украина
Укр

Етоксисклерол 0,5%

Міжнародна назва: Polidocanol
Виробник: Кеміче Фабрік Креусслер & Ко. ГмбХ.
АТ Код: АТС С05В В02
Клінико-фармакологічна група: Склерозуючі засоби для локального введення.
Форма випуску: Розчин для ін’єкцій

Склад

діюча речовина: lauromacrogol 400 (polidocanol);

2 мл розчину для ін’єкцій містить лауромакроголу 400 10 мг або 20 мг, або 60 мг;

допоміжні речовини: етанол 96 %; натрію гідрофосфат, дигідрат; калію дигідрофосфат; вода для ін’єкцій.

Показання

Склеротерапія судинних сіток, варикозу гілок центральної вени, ретикулярного варикозу, малих, середніх та великих варикозних вузлів; геморой 1-го та 2-го ступеня.

Залежно від розміру варикозних вузлів використовують різні концентрації препарату, для лікування геморою застосовують Етоксисклерол 3 %.

Протипоказання

При лікуванні варикозу препарат протипоказаний у таких випадках:

абсолютні протипоказання для застосування препарату:

  • відома гіперчутливість до лауромакроголу 400 або до інших компонентів препарату;
  • гострі тяжкі системні захворювання (особливо невиліковні);
  • прикутість до ліжка;
  • облітеруючий ендартериїт III та IV ступеня;
  • тромбоемболічна хвороба;
  • високий ризик виникнення тромбозу (наприклад, при спадковій тромбофілії або у пацієнтів з множинними факторами ризику, такими як замісна гормональна терапія, застосування гормональних контрацептивів, ожиріння, паління, всі захворювання та стани, які супроводжуються обмеженням вільного пересування);

абсолютні протипоказання для застосування препарату у формі піни (додатково):

  • симптоматичне «відкрите овальне вікно» в анамнезі;

відносні протипоказання для застосування препарату:

  • гарячкові стани;
  • бронхіальна астма або відома схильність до алергій;
  • загальна ослабленість огранізму;
  • облітеруючий ендартериїт II ступеня;
  • набряки ніг (які не корегуються компресійним методом);
  • запальні захворювання шкіри в місці введення;
  • симптоми мікроангіопатії чи нейропатії;
  • обмежена рухливість у пацієнта;

відносні протипоказання для застосування препарату у формі піни (додатково):

  • несимптоматичне «відкрите овальне вікно» в анамнезі;
  • психічні, неврологічні симптоми або симптоми з боку органів зору.

При лікуванні геморою препарат протипоказаний у таких випадках:

абсолютні протипоказання для застосування препарату у разі геморою:

  • відома гіперчутливість до лауромакроголу 400 або до інших компонентів препарату;
  • гострі тяжкі системні захворювання (особливо невиліковні);
  • гострі запалення у ділянці анального отвору;

відносні протипоказання для застосування препарату у разі геморою:

  • гарячкові стани;
  • бронхіальна астма або відома схильність до алергій;
  • загальна ослабленість огранізму;
  • хронічні запальні захворювання кишечнику (наприклад хвороба Крона);
  • відома гіперкоагуляція.

Дозування

Судинні сітки х У вигляді розчину Варикоз гілок центральної вени х х У вигляді розчину Ретикулярний варикоз х У вигляді розчину Малі варикозні вузли х У вигляді розчину та піни Середні та великі варикозні вузли х У вигляді розчину та піни Геморой 1-го та 2-го ступеня х У вигляді розчину

Побічні дії

Склеротерапія варикозних вузлів

Побічні реакції, описані нижче, визначені на основі повідомлень щодо застосування лауромакроголу 400, отриманих з усього світу. В деяких випадках побічні реакції були тяжкими, але в більшості випадків – тимчасовими. Часто такі повідомлення були спонтанними, без приналежності до певної групи пацієнтів, без будь-якої контрольної групи, у зв’язку з чим неможливо точно оцінити частоту, а також точно встановити залежність виникнення побічної реакції від впливу препарату.

Місцеві побічні реакції (наприклад некроз), особливо шкіри та прилеглих тканин (рідко – нервових закінчень), спостерігалися після випадкової ін’єкції в навколишні тканини (паравенозна ін’єкція). Ризик виникнення таких реакцій зростає зі збільшенням концентрації та об’єму Етоксисклеролу.

Побічні реакції наведено за такою частотою виникнення (згідно з MedDRA): дуже часто:

≥ 10 %, часто: ≥ 1 % до < 10 %, нечасто: ≥ 0,1 % до < 1 %; рідко: ≥ 0,01 % до < 0,1 %; дуже рідко: < 0,01 %.

З боку імунної системи: дуже рідко – анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, генералізована кропив’янка, астма (астматичні напади).

З боку нервової системи: дуже рідко – порушення мозкового кровообігу, головний біль, мігрень (рідко – при застосуванні препарату у вигляді піни), місцеві порушення чутливості, втрата свідомості, сплутаність свідомості, запаморочення, втрата мовлення, атаксія, геміпарез, оральна гіпестезія.

З боку органів зору: дуже рідко (рідко при застосуванні препарату у вигляді піни) – порушення зору.

З боку серця: дуже рідко – зупинка серця, аномальний серцевий ритм, відчуття серцебиття.

З боку судинної системи: часто – поява судин на ділянці склерозування, гематома; нечасто – поверхневий тромбофлебіт, флебіт; рідко – тромбоз глибоких вен, можливо, спричинений основним станом; дуже рідко – легенева емболія, вазовагальна втрата свідомості, колапс, васкуліт.

З боку органів дихання: дуже рідко – утруднене дихання, відчуття тиску у ділянці грудної клітки, кашель.

З боку травної системи: дуже рідко – дисгевзія, нудота, блювання.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто – зміна кольору шкіри (гіперпігментація, екхімоз); нечасто – алергічний дерматит, контактна кропив’янка, шкірна реакція, еритема;

дуже рідко – гіпертрихоз у ділянці склерозування.

З боку системи м’язів та з’єднувальної тканини: рідко – біль у кінцівках.

Загальні реакції: часто – біль у місці ін’єкції (короткотривалий), локальний (у місці ін’єкції) кров'яний згусток у варикозному вузлі; нечасто – некроз, ущільнення, набряк тканин; дуже рідко – гарячка, припливи крові, астенія, нездужання.

Лабораторні показники: відхилення від норми показників артеріального тиску.

Травми, отруєння та процедурні ускладнення: нечасто – ушкодження нервів.

Склеротерапія геморою

При лікуванні геморою до та після ін’єкції спостерігалися місцеві побічні реакції, такі як відчуття жару, біль, дискомфорт, відчуття тиску, особливо при 11-годинних вузлах у чоловіків (у ділянці простати). Такі реакції є короткотривалими і рідко можуть продовжуватися 2-3 дні. Склерозування гемороїдальних вузлів не болюче, якщо підібрана правильна техніка і в ділянці ін’єкції немає чутливих нервових волокон.

Побічні реакції наводяться за такою частотою виникнення (згідно з MedDRA): дуже часто:

≥ 10 %, часто: ≥ 1 % до < 10 %, нечасто: ≥ 0,1 % до < 1 %; рідко: ≥ 0,01 % до < 0,1 %; дуже рідко: < 0,01 %.

З боку імунної системи: дуже рідко – анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, генералізована кропив’янка, астма (астматичні напади).

З боку нервової системи: дуже рідко – втрата свідомості, сплутаність свідомості, запаморочення.

З боку серця: відчуття серцебиття.

З боку судинної системи: дуже рідко – вазовагальна втрата свідомості, колапс.

З боку травної системи: нечасто – проктит, анальний свербіж; дуже рідко – нудота.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто – алергічний дерматит, контактна кропив’янка, шкірна реакція.

З боку репродуктивної системи: дуже рідко – порушення еректильної функції.

Загальні реакції: часто – відчуття печіння слизової оболонки, біль у місці введення, відчуття дискомфорту, відчуття тиску; нечасто – ущільнення; рідко – некроз (місцевий, рідше поширюється на прилеглі тканини), кровотеча у місці введення, тромбоз у місці ін’єкції (інтрагемороїдальний); дуже рідко – пірексія.

Лабораторні показники: дуже рідко – відхилення від норми показників артеріального тиску.

Передозування

Заходи швидкої допомоги та антидоти

Анафілактичні реакції

Анафілактичні реакції виникають рідко, проте можуть становити потенційну загрозу для життя. У разі склерозуючої терапії завжди повинні бути приготовлені препарати для контрзаходів.

Лікування місцевої інтоксикації після невідповідного застосування препарату для лікування варикозу ніг:

  • внутрішньоартеріальна ін'єкція

1. Залишити канюлю в місці введення; якщо канюля вже видалена, прокол переміщують.

2. Вводять 5-10 мл місцевого анестетика без додавання адреналіну.

3. Вводять гепарин 10 000 МО.

4. Ішемічну ногу слід обгорнути ватою та опустити донизу.

5. Госпіталізувати пацієнта у відділення судинної хірургії.

  • паравенозна ін'єкція

Залежно від дози та концентрації препарату, введеного паравенозно, вводять 5-10 мл 0,9 % розчину натрію хлориду, у разі можливості – разом з гіалуронідазою. У разі гострого болю вводять місцевий анестетик (без адреналіну).

Лікарська взаємодія

Лауромакрогол 400 – місцевий анестетик. При одночасному застосуванні з іншими анестетиками існує загроза посилення їх впливу на серцево-судинну систему.

Несумісність

Дослідження сумісності не проводилися, цей лікарський засіб не можна змішувати в одній ємкості з іншими лікарськими засобами.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Лауромакрогол 400 чинить склерозуючу та водночас локальну знеболювальну дію. За рахунок цього забезпечується майже безболісна облітерація варикозних вузлів. Дія спрямована головним чином на ендотелій. Лауромакрогол 400 має високу афінність до ушкодженого ендотелію, при цьому не діє на неушкоджені ділянки, тому склерозуючий ефект виникає лише у справді варикозно зміненій, а не у просто циліндрично помірно розширеній вені. В основу склерозуючої дії покладено подразнення ушкодженого ендотелію вени, яке спричиняє локальний тромбоз. Завдяки тугій фіксуючій пов'язці, яка накладається після ін’єкції, стінки вени стискаються, і це запобігає реканалізації тромбу, що утворюється, а отже – відбувається бажане перетворення тромбу на фіброзний рубцевий тяж. У разі правильного вибору концентрації та дозування, а також коректної техніки лікування та обслуговування хворого на стадії одужання (компресійне лікування) лауромакрогол 400 добре забезпечує надійну і тривалу облітерацію.

Фармакокінетика

Лауромакрогол 400: уже через 12 годин після внутрішньовенної ін’єкції 89 % введеного лауромакроголу 400 видаляється з крові. У результаті проведеного дослідження у пацієнтів з варикозом (діаметр більше 3 мм) після введення Етокисклеролу 3 % були встановлені такі показники: кінцевий час напіввиведення – 0,94-1,27 години, об’єм розподілу – 17,9 л, загальний кліренс – 12,4 л/годину.

Фізико-хімічні властивості

прозорий розчин від безбарвного до злегка зеленувато-жовтого кольору.

Вплив на керування автотранспортом або іншими механізмами, а так само на швидкість реакції

Повідомлень про негативний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не було.

Особливості застосування

Препарат містить 5 % (об./об.) спирту, що слід брати до уваги пацієнтам, хворим на алкоголізм в анамнезі.

Препарат містить калій (менше 39 мг на ампулу) та натрій (менше 23 мг на ампулу).

Склеротерапія варикозних вузлів

Як і всі засоби для склерозування, лауромакрогол 400 ніколи не можна вводити внутрішньоартеріально, бо це може спричинити тяжкі некрози, які можуть, у свою чергу, призвести до ампутації. У таких випадках слід негайно звернутися до судинного хірурга.

Для всіх склерозуючих засобів діє суворе визначення показань застосування на обличчя, оскільки після внутрішньосудинної ін’єкції може змінитися артеріальний тиск і спричинити незворотне ушкодження очей, що може призвести до сліпоти.

Слід також враховувати загрозу випадкової внутрішньоартеріальної ін'єкції у місці ступні або щиколотки. При облітерації щиколотки з метою уникнення надмірної облітеруючої реакції дають лише невелику дозу з низькою концентрацією під ретельним наглядом.

Рекомендований загальний об’єм піни на сеанс – 2-8 мл, максимальний об’єм піни (для однієї або більше ін’єкцій) – 10 мл.

При лікуванні трункулярних вен ін’єкцію у вигляді піни вводять на мінімальній відстані 8-10 мм від сафено-феморального сполучення. Якщо ультразвукове обстеження показує пінну емболію в системі глибоких вен, пацієнтові необхідно виконати м’язову активацію, наприклад, згинанням назад гомілковостопного суглоба.

Склеротерапія геморою

З особливою обережністю слід проводити склеротерапію геморою, у зв'язку з ризиком пошкодження внутрішнього анального сфінктера і подальшого нетримання.

При лікуванні 11-годинних вузлів у чоловіків, максимально вводять 0,5 мл Етоксисклеролу

3 % через близькість до уретри та передміхурової залози.

Використання препарату дітьми

Препарат не застосовують дітям.

Використання вагітними або при годуванні груддю

Даних щодо застосування препарату вагітним недостатньо. У дослідженнях на тваринах препарат показав репродуктивну токсичність, але не мав тератогенного впливу.

Препарат слід застосовувати вагітним лише тоді, коли потенційна користь переважає ризик для плода.

Невідомо, чи проникає лауромакрогол 400 у грудне молоко.

Якщо склеротерапія є необхідною, годування груддю слід припинити на 2-3 дні.

Упаковка

По 2 мл розчину в ампулі, по 5 ампул у картонній упаковці.

Категория видачі

За рецептом.

Умови та терміни зберігання

3 роки.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.