Россия
  • Россия
  • Украина
Укр

Дроспифем 30

Виробник: мібе ГмбХ Арцнайміттель.
АТ Код: АТХ G03A А12
Клінико-фармакологічна група: Гормональні контрацептиви для системного застосування. Гестагени та естрогени у фіксованих комбінаціях.
Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою Основні

Склад

діючі речовини: етинілестрадіол, дроспіренон;

1 таблетка містить 0,03 мг етинілестрадіолу та 3 мг дроспіренону;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, мальтодекстрин, магнію стеарат, Opadry 10A32290 жовтий (гіпромелоза, тальк, титану діоксид (E171), полісорбат 80, заліза оксид жовтий (Е172).

Показання

Пероральна контрацепція.

Протипоказання

Комбіновані пероральні контрацептиви (КПК) не слід застосовувати за наявності хоча б одного із нижчезазначених станів. У разі якщо будь-який із цих станів виникає вперше під час застосування КПК, прийом препарату слід негайно припинити.

  • Наявність або ризик розвитку венозної тромбоемболії (ВТЕ):

o венозна тромбоемболія на даний час, зокрема внаслідок терапії антикоагулянтами, або в анамнезі (наприклад тромбоз глибоких вен (ТГВ) або тромбоемболія легеневої артерії (ТЕЛА));

o спадкова або набута схильність до венозної тромбоемболії, зокрема резистентність до активованого протеїну С (у тому числі мутація фактора V Лейдена), дефіцит антитромбіну-III, дефіцит протеїну С, дефіцит протеїну S;

o великі оперативні втручання із тривалою іммобілізацією ;

o високий ризик венозної тромбоемболії через наявність численних факторів ризику .

  • Наявність або ризик розвитку артеріальної тромбоемболії (АТЕ):

o наявність артеріальної тромбоемболії на даний час або в анамнезі (наприклад інфаркт міокарда) або наявність продромальних симптомів (наприклад стенокардія);

o порушення мозкового кровообігу на даний час або в анамнезі, наявність продромальних симптомів (наприклад транзиторна ішемічна атака (TIA));

o спадкова або набута схильність до артеріальної тромбоемболії, зокрема гіпергомоцистеїнемія та антитіла до фосфоліпідів (антитіла до кардіоліпінів, вовчаковий антикоагулянт);

o мігрень з вогнищевими неврологічними симптомами в анамнезі;

o високий ризик артеріальної тромбоемболії через наявність численних факторів ризику або через наявність одного серйозного фактора ризику, такого як:

  • цукровий діабет із судинними ускладненнями;
  • тяжка артеріальна гіпертензія;
  • тяжка дисліпопротеїнемія.
  • Наявність тяжкого захворювання печінки на даний час або в анамнезі, поки показники функції печінки не повернулися в межі норми.
  • Ниркова недостатність тяжкого ступеня або гостра ниркова недостатність.
  • Наявність пухлин печінки на даний час або в анамнезі (доброякісних або злоякісних).
  • Відомі або підозрювані злоякісні пухлини (наприклад, статевих органів або молочних залоз), що є залежними від статевих гормонів.
  • Вагінальна кровотеча нез’ясованої етіології.
  • Підвищена чутливість до діючих речовин або до будь-якого із компонентів препарату.

Дозування

Таблетки слід приймати щодня приблизно в один і той же час, за необхідності запиваючи невеликою кількістю рідини, в послідовності, зазначеній на блістерній упаковці. Приймати по 1 таблетці на добу протягом 21 дня поспіль. Кожну наступну упаковку слід починати після 7-денної перерви в прийомі таблеток, протягом якої зазвичай настає менструальноподібна кровотеча. Вона зазвичай починається через 2-3 дні після прийому останньої таблетки і може не закінчитися до початку прийому таблеток із наступної упаковки.

Як розпочати прийом препарату Дроспіфем 30

Якщо гормональні контрацептиви в попередній період (минулий місяць) не застосовувалися. Прийом таблеток слід починати в перший день менструального циклу (тобто в перший день менструальної кровотечі).

Перехід з іншого комбінованого гормонального контрацептиву (таблетки, вагінальне кільце або трансдермальний пластир). Бажано прийняти першу таблетку препарату наступного дня після прийому останньої активної таблетки (таблетки, що містить діючу речовину), але не пізніше наступного дня після перерви у прийомі таблеток. У разі застосування вагінального кільця або трансдермального пластиру слід розпочати приймати препарат у день видалення засобу, але не пізніше дня, коли необхідне наступне застосування цих препаратів.

Перехід з методу, який базується на застосуванні лише прогестагену («міні-пілі», інєкції, імплантати) або внутрішньоматкової системи з прогестагеном. Розпочати прийом препарату можна в будь-який день після припинення прийому «міні-пілі» (у разі застосування імплантату або внутрішньоматкової системи – в день їх видалення, у випадку застосування ін’єкції – замість наступної ін’єкції). Однак у всіх випадках рекомендується додатково використовувати бар’єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому.

Після аборту в першому триместрі вагітності. Застосування препарату слід розпочати одразу в день операції. У такому випадку немає необхідності застосовувати додаткові засоби контрацепції.

Після пологів або аборту у другому триместрі вагітності.

Необхідно розпочинати прийом препарату з 21-28-го дня після пологів або аборту у другому триместрі вагітності. Якщо прийом розпочато пізніше, слід додатково використовувати бар’єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому таблеток. Проте, якщо статевий акт уже відбувся, перед початком застосування необхідно виключити можливу вагітність або дочекатися першої менструації.

Якщо жінка годує груддю – див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю».

Пропуск прийому таблетки.

Якщо запізнення в прийомі таблетки не перевищує 12 годин, протизаплідна дія препарату не знижується. Пропущену таблетку треба прийняти одразу, як тільки згадали про це. Наступну таблетку з цієї упаковки слід приймати у звичний час.

Якщо запізнення з прийомом пропущеної таблетки перевищує 12 годин, контрацептивний захист може знизитися. В такому випадку необхідно керуватися двома основними правилами:

1. Перерва у прийомі таблеток не може становити більше 7 днів.

2. Адекватне пригнічення системи гіпоталамус–гіпофіз–яєчники досягається безперервним прийомом таблеток протягом 7 днів.

Відповідно до цього слід дотримуватися таких рекомендацій:

Дні 17

Прийняти останню пропущену таблетку якомога швидше, навіть якщо доведеться прийняти дві таблетки одночасно. Після цього продовжувати приймати таблетки у звичний час. Крім того, протягом наступних 7 днів слід використовувати бар’єрний метод контрацепції, наприклад презерватив. Якщо у попередні 7 днів відбувся статевий акт, слід враховувати можливість настання вагітності. Чим більше таблеток пропущено і чим ближче перерва у прийманні препарату, тим вище ризик вагітності.

Дні 814

Прийняти останню пропущену таблетку якомога швидше, навіть якщо доведеться прийняти дві таблетки одночасно. Після цього продовжувати приймати таблетки у звичний час. Якщо жінка правильно приймала таблетки протягом 7 днів перед пропуском, немає необхідності застосовувати додаткові протизаплідні засоби. В іншому разі або при пропуску більш ніж однієї таблетки рекомендується додатково використовувати бар’єрний метод контрацепції протягом наступних 7 днів.

Дні 1524

Імовірність зниження контрацептивного ефекту значна через наближення перерви у прийманні препарату. Однак при дотриманні схеми прийому таблеток можна уникнути зниження контрацептивного захисту. Якщо дотримуватися однієї з нижченаведених вказівок, то не виникне необхідності застосовувати додаткові контрацептивні засоби за умови правильного прийому таблеток протягом 7 днів до пропуску. В іншому випадку рекомендується дотримуватися першої із нижченаведених вказівок і використовувати додаткові методи контрацепції протягом наступних 7 днів.

1. Слід прийняти останню пропущену таблетку якомога швидше, навіть якщо доведеться прийняти дві таблетки одночасно. Після цього продовжувати приймати таблетки у звичний час. Таблетки з наступної упаковки слід почати приймати відразу ж після закінчення попередньої, тобто не робити перерви між прийомом таблеток з двох упаковок. Малоймовірно, що у жінки розпочнеться менструальноподібна кровотеча до закінчення прийому таблеток з другої упаковки, хоча можуть спостерігатися кров’янисті виділення або проривна кровотеча.

2. Припинити прийом активних таблеток з поточної упаковки. Перерва в прийомі препарату повинна становити 7 днів, включаючи дні пропуску таблеток; потім почати прийом таблеток із наступної блістерної упаковки.

Якщо після пропуску в прийомі таблеток відсутня менструальноподібна кровотеча під час першої звичної перерви у прийомі препарату, слід враховувати ймовірну вагітність.

Рекомендації на випадок порушень з боку шлунково-кишкового тракту.

У разі тяжких розладів з боку шлунково-кишкового тракту (блювання, діарея) можливе неповне всмоктування препарату. У такому випадку слід застосовувати додаткові засоби контрацепції. Якщо блювання почалось протягом 3-4 годин після прийому таблетки, необхідно якомога швидше прийняти нову (замісну) таблетку. Нову таблетку необхідно прийняти впродовж 12 годин після звичного часу прийому. Якщо пройшло більше 12 годин, слід дотримуватися правил, зазначених у розділі «Пропуск прийому таблетки» вище. Якщо жінка не хоче змінювати свою звичну схему прийому препарату, їй необхідно прийняти додаткову(і) таблетку(и) з іншої упаковки.

Як змістити настання кровотечі «відміни». Щоб затримати день початку менструації, жінці слід продовжувати приймати таблетки з нової упаковки без перерви між упаковками. При бажанні термін прийому можна продовжити аж до закінчення другої упаковки. При цьому можуть спостерігатися проривна кровотеча або кровомазання. Звичайний прийом препарату відновлюється після 7-денної перерви у прийомі таблеток.

Щоб змістити час настання менструації на інший день тижня, рекомендується скоротити перерву в прийомі таблеток на бажану кількість днів. Слід зазначити, що чим коротшою буде перерва, тим частіше спостерігається відсутність менструальноподібної кровотечі та вищий ризик виникнення проривної кровотечі або кровомазання протягом прийому таблеток з наступної упаковки (як у випадку затримки настання менструації).

Діти.

Препарат показаний для застосування за призначенням лікаря тільки після настання сталого менструального циклу.

Побічні дії

Найсерйозніші побічні ефекти, пов’язані із застосуванням КПК, описані в розділі «Особливості застосування».

При застосуванні препарату спостерігалися такі побічні реакції:

 

Класи та системи органів Часті (≥ 1/100 до < 1/10) Нечасті ( ≥ 1/1000 до < 1/100) Поодинокі (≥ 1/10000 до < 1/1000)
З боку імунної системи Гіперчутливість, астма
Психічні порушення Пригнічення настрою Підвищення лібідо, зниження лібідо
З боку нервової системи Головний біль
З боку органів слуху Гіпоакузія
З боку судинної системи Мігрень Артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія Венозна тромбоемболія, артеріальна тромбоемболія
З боку травної системи Нудота Блювання, діарея
З боку шкіри та підшкірної клітковини Акне, екзема, свербіж, алопеція Вузлувата еритема, мультиформна еритема
З боку репродуктивної системи та молочних залоз Менструальні розлади, міжменструальні кровотечі, болючість молочних залоз, нагрубання молочних залоз, вагінальні виділення, вульвовагінальний кандидоз Збільшення молочних залоз, вагінальні інфекції Виділення з молочних залоз
Загальні розлади Затримка рідини, збільшення маси тіла, зменшення маси тіла

Опис окремих побічних реакцій

У жінок, які приймали КПК, спостерігався підвищений ризик розвитку венозних або артеріальних тромботичних та тромбоемболічних явищ, у тому числі інфаркту міокарда, інсульту, транзиторних ішемічних атак, венозного тромбозу та ТЕЛА, які детальніше описані у розділі «Особливості застосування».

Вказані нижче серйозні побічні реакції спостерігалися у жінок, які застосовували КПК (див. також розділ «Особливості застосування»):

  • венозні тромбоемболічні розлади;
  • артеріальні тромбоемболічні розлади;
  • артеріальна гіпертензія;
  • пухлини печінки;
  • розвиток або загострення захворювань, зв’язок яких із прийомом КПК не з’ясований остаточно: хвороба Крона, неспецифічний виразковий коліт, епілепсія, міома матки, порфірія, системний червоний вовчак, герпес вагітних, хорея Сиденгама, гемолітико-уремічний синдром, холестатична жовтяниця;
  • хлоазма;
  • гострі або хронічні розлади функції печінки, що можуть потребувати припинення застосування КПК, доки показники функції печінки не повернуться до норми;
  • у жінок зі спадковою схильністю до ангіоневротичного набряку екзогенні естрогени можуть викликати або посилювати симптоми ангіоневротичного набряку.

Частота діагностування раку молочної залози дещо підвищується серед жінок, які застосовують КПК. Оскільки рак молочної залози у жінок віком до 40 років зустрічається рідко, збільшення кількості випадків діагностування раку молочної залози у жінок, які застосовують або нещодавно застосовували КПК, є незначним щодо загального ризику раку молочної залози. Зв’язок із застосуванням КПК невідомий. Див. також розділи «Протипоказання» та «Особливості застосування».

Взаємодії

Проривні кровотечі та/або зниження контрацептивної дії може виникнути внаслідок взаємодії інших лікарських засобів (індукторів ферментів) із КПК .

Передозування

Дотепер немає жодних даних про передозування препарату Дроспіфем 30.

На підставі загального досвіду застосування КПК при передозуванні можуть спостерігатися: нудота, блювання, а в молодих жінок – незначна кровотеча з піхви. Спеціальних антидотів не існує, лікування повинно бути симптоматичним.

Лікарська взаємодія

Жінки з гіпертригліцеридемією або ті, що мають це порушення в сімейному анамнезі, належать до групи ризику розвитку панкреатиту при застосуванні КПК.

Хоча незначне підвищення артеріального тиску спостерігалося у багатьох жінок, які приймали КПК, клінічно значуще підвищення артеріального тиску відмічалося рідко. Тільки в рідкісних випадках необхідне негайне припинення прийому КПК. Якщо під час застосування КПК у жінки з наявною раніше артеріальною гіпертензією значення артеріального тиску постійно підвищені або значне підвищення артеріального тиску адекватно не відповідає на гіпотензивну терапію, прийом КПК слід припинити. За необхідності застосування КПК може бути продовжено, якщо за допомогою гіпотензивної терапії досягнуті нормальні значення артеріального тиску.

Повідомлялося про виникнення або загострення зазначених нижче захворювань під час вагітності та при застосуванні КПК, але їх зв’язок із застосуванням КПК не є остаточно з’ясованим: жовтяниця та/або свербіж, пов’язаний з холестазом; утворення каменів у жовчному міхурі; порфірія; системний червоний вовчак; гемолітично-уремічний синдром; хорея Сиденгама; герпес вагітних; втрата слуху, пов’язана з отосклерозом.

У жінок зі спадковим ангіоневротичним набряком екзогенні естрогени можуть викликати або посилити симптоми ангіоневротичного набряку.

При гострих або хронічних порушеннях функції печінки може виникнути необхідність припинити застосування КПК доти, поки показники функції печінки не повернуться до норми. При рецидиві холестатичної жовтяниці, яка вперше виникла під час вагітності або попереднього застосування статевих гормонів, застосування КПК слід припинити.

Хоча КПК можуть впливати на периферичну інсулінорезистентність і толерантність до глюкози, немає даних щодо необхідності змінювати терапевтичний режим для жінок з діабетом, які приймають низькодозові КПК (що містять ≤ 0,05 мг етинілестрадіолу). Проте жінки, які страждають на цукровий діабет, повинні бути під постійним ретельним наглядом протягом усього періоду застосування КПК.

Відомі випадки виникнення хвороби Крона та виразкового коліту на тлі застосування КПК можуть бути пов’язані із застосуванням КПК, але цей зв’язок не доведений. Також повідомлялося про погіршення стану при ендогенній депресії, епілепсії, хворобі Крона та виразковому коліті на тлі застосування КПК.

Іноді може виникати хлоазма, особливо у жінок з хлоазмою вагітних в анамнезі. Жінки, схильні до виникнення хлоазми, повинні уникати тривалого впливу прямих сонячних променів або ультрафіолетового опромінювання під час приймання КПК.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Дроспіфем 30 – комбінований пероральний контрацептив, що містить етинілестрадіол і дроспіренон. У терапевтичних дозах дроспіренон виявляє антиандрогенні і помірні антимінералокортикоїдні властивості. Він не має естрогенної, глюкокортикоїдної та антиглюкокортикоїдної активності. Отже, дроспіренон має схожий фармакологічний профіль з природним прогестероном.

Протизаплідна дія препарату базується на взаємодії різних чинників, найважливішими серед яких є пригнічення овуляції і зміна цервікальної секреції.

Фармакокінетика

Дроспіренон Всмоктування. При пероральному прийомі дроспіренон швидко і майже повністю всмоктується. Максимальна концентрація у сироватці – 38 нг/мл – досягається приблизно через 1-2 години після одноразового прийому. Біодоступність становить 76-85 %. Одночасне вживання їжі не впливає на біодоступність дроспіренону. Розподіл. Після перорального прийому сироваткова концентрація дроспіренону знижується з середнім кінцевим періодом напіввиведення близько 31-ї години. Дроспіренон зв’язується із сироватковим альбуміном, при цьому не з’єднуючись із глобуліном, що зв’язує статеві стероїди (ГЗСС), та кортикоїдозв’язуючим глобуліном (КЗГ). Тільки 3-5 % його загальної кількості в сироватці присутні у вільному стані. Спричинене етинілестрадіолом підвищення ГЗСС не впливає на зв’язування дроспіренону з протеїнами сироватки. Середній об’єм розподілу дроспіренону становить 3,7±1,2 л/кг. Метаболізм. Дроспіренон значною мірою метаболізується після перорального застосування. Головними метаболітами в плазмі крові є кислотна форма дроспіренону та 4,5-дигідро-дроспіренон-3-сульфат, який утворюється шляхом гідратації з подальшим сульфатуванням. Дроспіренон також є об’єктом окиснювального метаболізму, що каталізується CYРЗА4. Іn vitro дроспіренон може слабко або помірно пригнічувати ферменти цитохрому Р450: CYP1A1, CYP2C9, CYP2C19 та CYP3A4 Виведення. Швидкість метаболічного кліренсу дроспіренону із сироватки становить приблизно 1,5±0,2 мл/хв/кг. Лише незначна кількість дроспіренону екскретується у незміненому вигляді. Метаболіти виділяються із сечею та калом у співвідношенні 1,2 :1,4; період напіввиведення метаболітів становить приблизно 40 годин. Стан рівноваги. Упродовж циклу застосування максимальна рівноважна концентрація дроспіренону в сироватці (приблизно 70 нг/мл) досягається після 8 днів прийому. Рівні дроспіренону у крові збільшувалися в 3 рази як наслідок співвідношення термінального періоду напіввиведення та інтервалу дозування. Окремі категорії пацієнток:
  • із порушенням функції нирок: рівноважна концентрація дроспіренону в сироватці у жінок з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 50-80 мл/хв) була порівнянною із цим показником у жінок із нормальною функцією нирок. Рівень дроспіренону в сироватці був у середньому на 37 % вищим у жінок із нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 30-50 мл/хв) порівняно з цим показником у жінок із нормальною функцією нирок. Терапія дроспіреноном добре переносилася жінками із нирковою недостатністю легкого та помірного ступеня. Показано, що приймання дроспіренону не має клінічно значущого ефекту на концентрацію калію в сироватці;
  • із порушенням функції печінки: у дослідженні прийому разової дози кліренс дроспіренону при пероральному застосуванні знижувався приблизно на 50 % в осіб із помірною печінковою недостатністю порівняно з добровольцями з нормальною функцією печінки. Виявлене відхилення кліренсу не спричинило жодної різниці в концентраціях калію в крові між двома групами добровольців. Навіть за наявності цукрового діабету та супутньої терапії спіронолактоном (два фактори, що можуть провокувати гіперкаліємію) не спостерігалося зростання концентрації калію у сироватці крові вище верхньої межі норми. Можна зробити висновок, що дроспіренон добре переноситься особами із печінковою недостатністю легкого або середнього ступеня (клас В за класифікацією Чайлд-П’ю).
Етинілестрадіол Всмоктування. При пероральному застосуванні етинілестрадіол швидко і повністю всмоктується. Після застосування 30 мкг пікова сироваткова концентрація 100 пкг/мл досягається протягом 1-2 годин. Етинілестрадіол піддається екстенсивному ефекту першого проходження, що залежить від індивідуальних відмінностей. Абсолютна біодоступність складає близько 45 %. Розподіл. Очікуваний об’єм розподілу етинілестрадіолу становить приблизно 5 л/кг, а зв’язування з білками плазми крові – близько 98 %. Етинілестрадіол індукує синтез у печінці ГЗСГ, а також глобулінів, що зв’язують кортикоїдні гормони. При застосуванні 30 мкг етинілестрадіолу плазмова концентрація ГЗСГ збільшується від 70 до близько 350 нмоль/л. Етинілестрадіол у невеликій кількості виділяється із грудним молоком (0,02 % дози). Метаболізм. Етинілестрадіол значною мірою метаболізується у шлунково-кишковому тракті та при першому проходженні через печінку. Головним чином це відбувається шляхом гідроксилювання ароматичного кільця з утворенням широкого спектра гідроксильованих та метильованих метаболітів, які присутні у вільному стані та як кон’югати з глюкуронідами та сульфатами. Метаболічний кліренс етинілестрадіолу становить близько 5 мл/хв/кг. In vitro етинілестрадіол є зворотним інгібітором CYP2C19, CYP1A1 та CYP1A2, а також інгібітором CYP3A4/5, CYP2C8 та CYP2J2. Виведення. Етинілестрадіол практично не виводиться у незміненій формі. Метаболіти етинілестрадіолу виводяться з сечею та жовчю у співвідношенні 4:6. Період напіввиведення метаболітів становить майже 1 добу. Стан рівноваги. Стан рівноваги досягається у другій половині циклу прийому, коли сироватковий рівень етинілестрадіолу збільшується у 1,4-2,1 раза.

Фізико-хімічні властивості

круглі таблетки вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору без дефектів покриття.

Вплив на керування автотранспортом або іншими механізмами, а так само на швидкість реакції

Не відзначалося жодних негативних ефектів комбінованих пероральних контрацептивів на здатність керувати автомобілем або іншими механізмами.

Особливості застосування

Лабораторні аналізи

Застосування КПК може впливати на результати деяких лабораторних аналізів, таких як біохімічні показники функції печінки, щитовидної залози, надниркових залоз і нирок, на концентрацію у плазмі транспортних білків, таких як кортикоїдозв’язуючий глобулін, на концентрацію у плазмі фракцій ліпідів/ліпопротеїнів, на показники вуглеводного обміну, коагуляції та фібринолізу. Зазвичай такі зміни перебувають у межах нормальних значень. Дроспіренон збільшує активність реніну та альдостерону в плазмі, що індукується його помірною антимінералокортикоїдною активністю.

Використання вагітними або при годуванні груддю

Застосування під час вагітності протипоказане. Перед тим, як почати застосування препарату, необхідно виключити наявність вагітності. При настанні вагітності під час застосування препарату його прийом слід негайно припинити.

Період годування груддю.

Естрогени можуть змінювати кількість та склад грудного молока. Невеликі кількості контрацептивних гормонів та/або їх метаболітів можуть виділятися з грудним молоком і впливати на дитину. Тому не слід використовувати препарат під час годування груддю.

Упаковка

По 21 таблетці у блістері; по 1, або по 3, або по 6 блістерів у картонній упаковці.

Категория видачі

За рецептом.

Умови та терміни зберігання

2 роки.

Зберігати у недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °С.


Отзывы