Россия
  • Россия
  • Украина
Укр

Далерон С

Міжнародна назва: Paracetamol, combinations excl. psycholeptics
Виробник: КРКА, д.д., Ново место/КRKA, d.d., Novo mesto.
АТ Код: АТХ N02В Е51
Клінико-фармакологічна група: Анальгетики та антипіретики.
Форма випуску: Гранули для орального розчину

Склад

діючі речовини:

5 г гранул (1 пакетик) містять: 500 мг парацетамолу та 20 мг кислоти аскорбінової;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, повідон, кислота лимонна безводна, сахарин натрію, натрію цикламат, ароматизатор грейпфрутовий, ароматизатор лимонний, хіноліновий жовтий (Е 104), сахароза.

Показання

Симптоматична терапія з метою:

  • зниження підвищеної температури тіла, що супроводжує різні бактеріальні та вірусні інфекції;
  • полегшення болю у м’язах і суглобах при грипі та застуді;
  • полегшення слабкого або помірного болю неінфекційного походження (головний, зубний біль);
  • полегшення болю після травм та медичних втручань.

Протипоказання

Підвищена чутливість до парацетамолу, аскорбінової кислоти або до будь-якої з допоміжних речовин препарату, тяжка печінкова або ниркова недостатність, вірусний гепатит, вроджений дефіцит ферменту глюкоза-6-фосфатдегідрогенази в еритроцитах, вроджена гіпербілірубінемія, синдром Жильбера, алкоголізм, захворювання крові, виражена анемія, лейкопенія, рідкісна спадкова непереносимість фруктози, тромбоз, схильність до тромбозів, тромбофлебіт, цукровий діабет.

Дитячий вік до 12 років (для даного дозування).

Побічні дії

Побічні реакції, що можуть виникнути під час застосування Далерону® С, класифіковані у такі групи згідно з частотою їх виникнення:

  • дуже часто (> 1/10);
  • часто (> 1/100, < 1/10);
  • нечасто (> 1/1000, <1/100);
  • рідко (> 1/10000, < 1/1000);
  • дуже рідко (<1/10000);
  • невідомо (не можна встановити з наявних даних).

У кожній групі за частотою побічні ефекти наводяться у порядку зменшення ступеня вираженості.

Якщо Далерон® C, гранули, приймати у рекомендованих дозах, побічні ефекти з’являються рідко та є легкими.

Частота побічних ефектів з боку окремих систем та органів.

З боку шлунково-кишкового тракту:

  • рідко: нудота;
  • дуже рідко: діарея, печія, коліки у животі та блювання.

З боку печінки та жовчного міхура:

  • дуже рідко: порушення функцій печінки, гепатонекроз, жовтяниця, панкреатит та підвищений рівень ферментів печінки.

З боку імунної системи:

  • рідко: реакції гіперчутливості, включаючи висипання на шкірі, свербіж та кропив’янку;
  • дуже рідко: анафілаксія, анафілактичний шок, висипання на слизових оболонках, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема (включаючи синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

Дуже рідко реєструвалися випадки серйозних шкірних реакцій.

З боку нервової системи:

  • рідко: підвищена втомлюваність, безсоння, порушення сну, підвищена збудливість.

З боку системи дихальних шляхів:

  • дуже рідко: бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти та до інших НПЗЗ.

З боку кров’яної та лімфатичної систем:

  • дуже рідко: анемія, сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, болі в серці), гемолітична анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, синці, кровотечі;
  • невідомо: агранулоцитоз, синці, кровотечі, тромбоцитоз, тромбоутворення.

З боку нирок:

  • рідко: збільшення діурезу;
  • дуже рідко: підвищена ниркова екскреція оксалатів (гіпероксалурія) і формування оксалатних ниркових каменів;
  • невідомо: ниркова недостатність.

З боку шкіри та підшкірної клітковини:

  • невідомо: екзема.

Загальні порушення:

  • дуже рідко: гіпоглікемія аж до гіпоглікемічної коми;
  • невідомо: головний біль, відчуття жару.

У випадку тяжких побічних ефектів лікування слід припинити.

При тривалому застосуванні у високих дозах: подразнення слизової оболонки травного тракту, печія, гіперпротромбінемія, еритроцитопенія, нейтрофільний лейкоцитоз; у хворих із недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази кров’яних тілець може спричинити гемоліз еритроцитів; порушення обміну цинку, міді; ушкодження інсулярного апарату підшлункової залози (гіперглікемія, глюкозурія) та порушення синтезу глікогену аж до появи цукрового ушкодження гломерулярного апарату нирок; кристалурія; утворення уратних, цистинових конкрементів у нирках і сечовивідних шляхах; артеріальна гіпертензія, дистрофія міокарда.

Передозування

У випадку передозування необхідно якомога швидше видалити залишки лікарського засобу із організму пацієнта.

Ураження печінки можливе у дорослих, які прийняли 10 г і більше парацетамолу, та у дітей, які прийняли більше 150 мг/кг маси тіла. У пацієнтів з факторами ризику (тривалий прийом карбамазепіну, фенобарбітону, фенітоїну, примідону, рифампіцину, звіробою або інших препаратів, що індукують печінкові ферменти; зловживання алкоголем; недостатність глутатіонової системи, наприклад: розлади травлення, ВІЛ-інфекція, голодування, муковісцидоз, кахексія) прийом 5 г або більше парацетамолу може призвести до ураження печінки.

Симптоми передозування у перші 24 години: блідість, нудота, блювання, втрата апетиту та абдомінальний біль. Ураження печінки може стати явним через 12-48 годин після передозування. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати до енцефалопатії, крововиливів, гіпоглікемії, коми та мати летальний наслідок. Гостра ниркова недостатність із гострим некрозом канальців може проявлятися сильним поперековим болем, гематурією, протеїнурією і розвинутися навіть при відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначались також серцева аритмія та панкреатит.

При тривалому застосуванні препарату у великих дозах з боку органів кровотворення може розвинутись апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія. При прийомі великих доз з боку центральної нервової системи можливе запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтації; з боку сечовивідної системи – нефротоксичність (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, капілярний некроз).

При передозуванні необхідна швидка медична допомога. Пацієнта слід негайно доставити у лікарню, навіть якщо відсутні ранні симптоми передозування. Симптоми можуть бути обмежені нудотою та блюванням або можуть не відображати тяжкості передозування чи ризик ураження органів. Слід розглянути лікування активованим вугіллям, якщо надмірна доза парацетамолу була прийнята у межах 1 години. Концентрацію парацетамолу у плазмі крові слід вимірювати через 4 години або пізніше після прийому (більш ранні концентрації є недостовірними). Лікування N-ацетилцистеїном може бути застосовано протягом 24 годин після прийому парацетамолу, але максимальний захисний ефект настає при його застосуванні протягом 8 годин після прийому.

Ефективність антидоту різко знижується після цього часу. При необхідності пацієнту внутрішньовенно слід вводити N-ацетилцистеїн, згідно з чинними рекомендаціями. При відсутності блювання можна застосувати перорально метіонін як відповідну альтернативу у віддалених районах поза лікарнею.

Дуже високі дози аскорбінової кислоти (>10 г/добу) можуть призвести до утворення оксалатових каменів. Проте кількість вітаміну С, яка міститься у гранулах Далерону® С, практично не може спричинити передозування.

Лікарська взаємодія

Парацетамол при регулярному тривалому застосуванні посилює дію варфарину та збільшує ризик кровотечі. Супутнє введення парацетамолу і холестираміну призводить до зниження абсорбції парацетамолу (зменшення ефекту дії парацетамолу). Метоклопрамід і домперидон збільшують абсорбцію парацетамолу. Супутнє введення парацетамолу і нестероїдних протизапальних засобів збільшує ризик порушення функції нирок. Супутнє введення парацетамолу і хлорамфеніколу може подовжити період напіввиведення хлорамфеніколу до 5 разів. Парацетамол знижує ефективність діуретиків. При одночасному прийомі препаратів, які активують ферменти печінки, наприклад антиепілептичних засобів (такі як фенітоїн та карбамазепін), барбітуратів та рифампіцину, посилюється імовірність появи токсичних ефектів. Ацетилсаліцилова кислота подовжує час виведення парацетамолу, що призводить до накопичення цієї активної речовини в організмі і, таким чином, до посилення утворення токсичних метаболітів. Супутнє введення парацетамолу та етилового спирту може посилювати гепатотоксичність парацетамолу. Одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому.

Аскорбінова кислота у високих дозах може змінювати лабораторні показники (рівень глюкози, сечової кислоти, креатиніну та неорганічних фосфатів). Аскорбінова кислота при пероральному застосуванні підвищує абсорбцію пеніциліну, тетрацикліну, заліза; сприяє всмоктуванню алюмінію в кишечнику, що слід враховувати при одночасному лікуванні антацидами, що містять алюміній. Одночасне застосування вітаміну С і дефероксаміну підвищує тканинну токсичність заліза, особливо у серцевому м'язі, що може призвести до декомпенсації системи кровообігу. Вітамін С можна застосовувати лише через 2 години після ін’єкції дефероксаміну.

Тривале застосування великих доз вітаміну С особами, які лікуються дисульфіраміном, гальмує реакцію дисульфірам-алкоголь.

Великі дози лікарського засобу зменшують ефективність трициклічних антидепресантів, нейролептиків – похідних фенотіазину, канальцеву реабсорбцію амфетаміну, порушують виведення мексилетину нирками, впливають на резорбцію вітаміну В12.

Аскорбінова кислота підвищує загальний кліренс етилового спирту.

Лікарський засіб зменшує токсичність сульфаніламідних лікарських засобів, знижує ефективність гепарину та непрямих антикоагулянтів.

Вітамін С посилює виділення оксалатів із сечею, таким чином підвищуючи ризик формування у сечі оксалатних каменів, підвищує ризик розвитку кристалурії при лікуванні саліцилатами.

Лікарські засоби хінолінового ряду, кальцію хлорид, саліцилати, кортикостероїди при тривалому застосуванні зменшують запаси аскорбінової кислоти в організмі.

Абсорбція аскорбінової кислоти знижується при одночасному застосуванні пероральних контрацептивних засобів, вживанні фруктових або овочевих соків, лужного пиття.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Гранули Далерон® С містять парацетамол та аскорбінову кислоту (вітамін С). Парацетамол пригнічує синтез простагландинів у центральній нервовій системі, що сприяє зниженню високої температури та зменшує біль. Антипіретична дія парацетамолу зумовлена його прямим впливом на центр регуляції температури тіла в гіпоталамусі. Парацетамол збільшує емісію тепла шляхом периферичної вазодилатації, стимулюючи кровотік та потовиділення. Далерон® С містить також вітамін С, який діє як кофактор у багатьох ферментативних системах і захищає клітини від пошкодження при окислювальних процесах (антиоксидантна активність). Аскорбінова кислота зміцнює імунну систему організму та покращує абсорбцію заліза з кишечнику; бере участь в утворенні колагену – важливої сполучної тканини у кістках, хрящах та шкірі.

Фармакокінетика

Компоненти препарату швидко та майже повністю всмоктуються у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 10-60 хвилин. Метаболізуються у печінці, виводяться переважно нирками у формі кон’югованих метаболітів. Період напіввиведення складає 1-3 години. Надлишок аскорбінової кислоти виводиться з організму у незміненому стані.

Фізико-хімічні властивості

гранули жовтого кольору.

Упаковка

По 5 г гранул у пакетику, по 10 пакетиків у картонній коробці.

Категория видачі

Без рецепта.

Умови та терміни зберігання

3 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від дії вологи при температурі не вище 30 °C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.