Россия
  • Россия
  • Украина
Укр

Бупренорфин Етифарм

Міжнародна назва: Buprenorphine
Виробник: «Етіфарм», Франція.
Форма випуску: Таблетки сублінгвальні

Склад

1 таблетка 0,4 мг містить 0,432 мг бупренорфіну гідрохлориду (еквівалентно 0,4 мг бупренорфіну);

1 таблетка 2 мг містить 2,16 мг бупренорфіну гідрохлориду (еквівалентно 2 мг бупренорфіну);

1 таблетка 8 мг містить 8,64 мг бупренорфіну гідрохлориду (еквівалентно 8 мг бупренорфіну);

допоміжні речовини: гранули для таблетування (лактози моногідрат, маніт, крохмаль кукурудзяний, лимонна кислота безводна, натрію цитрат, повідон КЗ0), крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Показання

Лікування опіоїдної лікарської залежності в системі глобальних заходів медичної, соціальної та психологічної терапії.

Протипоказання

  • Підвищена чутливість до бупренорфіну або до одного з компонентів препарату;
  • дитячий вік до 15 років;
  • гостра дихальна недостатність;
  • гостра печінкова недостатність;
  • гостра алкогольна інтоксикація або біла гарячка.

Дозування

Препарат застосовується сублінгвально, при цьому необхідно попередити пацієнта, що прийом під язик є єдиним ефективним та безпечним шляхом введення препарату. Таблетку необхідно тримати під язиком до повного розсмоктування, звичайно протягом 5-10 хвилин.

Початкова доза для дорослих, яка застосовується за один прийом, коливається від 0,8 до 4 мг/добу. Титрування дози здійснюється поступово, але без перевищення максимальної дози препарату (16 мг/добу за один прийом). Тривалість призначення препарату рекомендується обмежити максимум 7 добами. Після досягнення стабілізації стану пацієнта рекомендується поступове зниження дози бупренорфіну до повного припинення замісної терапії. Наявність сублінгвальних таблеток з різним дозуванням (0,4 мг, 2 мг та 8 мг) дозволяє титрувати дозу також й у бік зниження.

У пацієнтів із залежністю від опіоїдних препаратів, яким наркотичний препарат не відмінений: на початку лікування приймати бупренорфін слід не раніше 4 годин після останнього прийому наркотичного препарату або з появою перших симптомів «ломки».

У пацієнтів, які приймають метадон: спочатку варто зменшити дозу метадону до максимально припустимої величини 30 мг/добу. Незважаючи на це, бупренорфін може провокувати виникнення синдрому відміни.

Побічні дії

Початок прояву побічних ефектів залежить від величини порога толерантності, що у наркоманів вище, ніж у пацієнтів звичайної популяції.

У наведеній нижче таблиці перераховані побічні ефекти, що спостерігалися під час проведення клінічних досліджень.

Передозування

У випадку випадкового передозування слід застосовувати звичайну симптоматичну терапію, включаючи ретельний моніторинг життєво важливих функцій організму.

Основний симптом, що вимагає інтенсивної терапії – це пригнічення дихального центра, що може викликати зупинку дихання та смерть. При виникненні блювання необхідно вжити заходів для попередження потрапляння блювотної маси в дихальні шляхи.

Лікування: потрібно вжити заходів інтенсивної терапії та розпочати симптоматичну терапію дихальної недостатності. Верхні дихальні шляхи повинні бути вільними для проведення примусової або контрольованої вентиляції легень. Рекомендується ввести опіоїдний антагоніст (налоксон), який поступово нейтралізує респіраторні ефекти бупренорфіну. При виконанні вищезазначених заходів пацієнт повинен знаходитися в палаті інтенсивної терапії.

Лікарська взаємодія

Не рекомендується супутнє застосування таких речовин:

Алкоголь

Алкоголь підсилює седативну дію бупренорфіну. Зниження пильності (уваги) підвищує небезпеку при керуванні автомобілем і роботі з механізмами. Необхідно уникати вживання спиртних напоїв і ліків, що містять алкоголь.

Застосування супутніх лікарських засобів, яке необхідно враховувати

Одночасне застосування з бензодіазепінами пов'язано з ризиком смерті, що викликається дихальною недостатністю, асоційованою з порушеннями центральної нервової системи.

Інші депресанти центральної нервової системи

Інші похідні опіатів (аналгетики і засоби проти кашлю), деякі антидепресанти, протигістамінні засоби (блокатори Н1-рецепторів), барбітурати, транквілізатори, клонідин при одночасному застосуванні з бупренорфіном викликають посилення депресії центральної нервової системи.

MAOI (інгібітори моноамінооксидази)

Можливе підсилення дії опіатів при одночасному застосуванні з бупренорфіном. Висновок заснований на екстраполяції висновків, отриманих з морфінами.

Інгібітори CYРЗА4

Дослідження взаємодії між бупренорфіном і кетоконазолом (сильний інгібітор CYРЗА4) показало збільшення показників Cmax і AUC бупренорфіну (приблизно на 70% і 50%, відповідно) і в меншій мірі - норбупренорфіну. Таким чином, за пацієнтами, що приймають бупренорфін, повинен бути встановлений постійний контроль, якщо вони паралельно приймають сильні інгібітори CYРЗА4, такі як інгібітори протеази (ритонавір, нелфінавір чи індинавір), азольні протигрибкові засоби (кетоконазол чи ітраконазол), причому в таких випадках виправданим може виявитися зниження дози бупренорфіну.

Індуктори CYРЗА4

Взаємодію між бупренорфіном та індукторами CYРЗА4 доки не досліджено. Тому рекомендується ретельний моніторинг за пацієнтами, що одержують паралельно індуктори CYРЗА4 (фенобарбітал, карбамазепін, фенітоїн чи рифампіцин). Дотепер не виявлено значимої взаємодії бупренорфіну з кокаїном - наркотичною речовиною, найбільш часто уживаною більшістю наркозалежних пацієнтів.

Особливості застосування

Цей лікарський засіб призначений винятково для лікування залежності від опіоїдних препаратів.

Бажано, щоб призначення цього препарату було зроблено лікарем, який забезпечує загальний медичний нагляд за наркотично залежним пацієнтом.

Ризик помилкового застосування і процес адаптації дози вимагають у початковий період терапії призначення препарату на короткі терміни і, якщо це можливо, контрольованого введення, що також сприяє дотриманню лікувального режиму.

Відміна препарату може супроводжуватися синдромом відміни, іноді з затримкою.

Бупренорфін здатний послабляти больові симптоми при деяких патологіях. Дослідження на тваринах і наявний клінічний досвід переконують, що бупренорфін також здатний викликати фармакозалежність, хоча й у меншій мірі, ніж морфін. Отже, під час лікування дуже важливо враховувати всі навколишні умови, вести контроль і дотримуватися призначених доз.

Спортсменам необхідно знати, що цей медичний препарат містить бупренорфін і що ця активна субстанція включена до переліку Допінгових Сполук (Стимуляторів).

Через присутність лактози, цей медичний препарат протипоказаний у випадках уродженої галактоземії, при синдромі мальабсорбції глюкози і галактози або при нестачі ферменту лактази.

Запобіжні заходи при використанні:

Цей продукт слід призначати з обережністю пацієнтам з:

¾ бронхіальною астмою або дихальною недостатністю (було кілька повідомлень про дихальну недостатність, викликану бупренорфіном);

¾ нирковою недостатністю (20% бупренорфіну елімінується через нирки, тому ниркова елімінація може бути тривалою);

¾ печінковою недостатністю (може змінюватися метаболізм бупренорфіну в печінці).

Необхідно уважніше підбирати режим дозування бупренорфіну у тих пацієнтів, які приймають інгібітори CYРЗА4, адже у такому випадку застосування менших доз може виявитися цілком достатнім, оскільки інгібітори CYРЗА4 підвищують концентрацію бупренорфіну.

Як і при прийомі інших опіатів, використання бупренорфіну вимагає обережності у таких випадках:

  • черепно-мозкова травма та підвищений внутрішньочерепний тиск;
  • артеріальна гіпотензія;
  • гіпертрофія простати і стеноз уретри.

Вагітність

Наявні дані, хоча і дуже обмежені, не вказують на підвищення ризику мальформацій, пов'язаного з призначенням бупренорфіну протягом перших трьох місяців вагітності.

Бупренорфін може бути призначений у період вагітності у тому випадку, якщо очікувана користь перевищує можливий ризик для матері чи плоду. Однак для збереження терапевтичної ефективності можливо необхідною виявиться адаптація режиму призначення препарату.

Хронічне вживання препарату матір'ю понад три перші місяці вагітності, незалежно від дози, може стати причиною розвитку синдрому відміни в немовляти. Більше того, високі дози бупренорфіну, якщо їх приймають на останніх місяцях вагітності навіть протягом короткого терміну, здатні викликати пригнічення дихання в немовляти.

Отже, до закінчення вагітності у випадку призначення високих доз чи у випадку хронічного прийому препарату за новонародженим повинно бути встановлене спостереження для виключення ризику пригнічення дихання або розвитку синдрому відміни.

Лактація

Оскільки бупренорфін і його метаболіти потрапляють у материнське молоко, а повноцінні клінічні дані відсутні, як запобіжний захід рекомендується не годувати дитину груддю в період прийому препарату.

Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Водіям і працівникам, що працюють зі складними механізмами, необхідно звернути увагу на те, що зі застосуванням цього медичного препарату асоційований ризик появи сонливості, запаморочення, особливо в тих випадках, коли бупренорфін приймають одночасно з алкоголем, препаратами, що містять алкоголь чи з депресантами центральної нервової системи. Тому необхідно утримуватись від прийому подібних препаратів.

Упаковка

По 7 чи 28 таблеток в блістерній упаковці. Одна блістерна упаковка в картонній коробці.

Категория видачі

За рецептом.

Умови та терміни зберігання

Зберігати при температурі не вище +25˚С.

Зберігати в оригінальній упаковці. Зберігати в недоступному для дітей місці!

Термін придатності – 2 роки.