Россия
  • Россия
  • Украина
Укр

Бетакор

Міжнародна назва: Betaxolol
Виробник: ПАТ «Київський вітамінний завод».
АТ Код: АТС С07А В05
Клінико-фармакологічна група: Селективний блокатор бета-адренорецепторів. Бетаксолол.
Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою

Склад

діюча речовина: бетаксолол;

1 таблетка містить бетаксололу гідрохлориду 20 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, суміш для плівкового покриття Opadry II White.

Показання

Артеріальна гіпертензія. Профілактика нападів стенокардії напруження.

Протипоказання

  • Тяжкі форми бронхіальної астми та хронічних обструктивних захворювань легень;
  • серцева недостатність, яка не контролюється лікуванням;
  • кардіогенний шок;
  • атріовентрикулярна блокада II-III ступенів у хворих, які не мають водія ритму;
  • стенокардія Принцметала (протипоказана монотерапія препаратом при ізольованій/ типовій формі цього захворювання);
  • дисфункція синусового вузла (включаючи синоатріальну блокаду);
  • брадикардія (частота серцевих скорочень < 45-50 уд/хв);
  • тяжкі форми синдрому Рейно та інших порушень периферичного кровообігу;
  • нелікована феохромоцитома;
  • артеріальна гіпотензія;
  • гіперчутливість до бетаксололу;
  • анафілактичні реакції в анамнезі;
  • метаболічний ацидоз.

Препарат протипоказаний для застосування у комбінації з флоктафеніном та сультопридом. Застосування препарату не рекомендується у комбінації з аміодароном, бепридилом, дилтіаземом і верапамілом .

У зв’язку з наявністю лактози цей лікарський засіб протипоказаний пацієнтам із вродженою галактоземією, мальабсорбцією глюкози/галактози або синдромом дефіциту лактази.

Дозування

Звичайна доза – 1 таблетка по 20 мг на добу при артеріальній гіпертензії та для профілактики нападів стенокардії напруження. Максимальна рекомендована доза становить 40 мг на добу.

Дозування для хворих із нирковою недостатністю. У хворих із нирковою недостатністю кліренс бетаксололу зменшується зі зниженням ниркової функції. Дозу необхідно адаптувати до стану ниркової функції хворого: при кліренсі креатиніну 20 мл/хв корекція дози не потрібна. Однак рекомендується проводити клінічне спостереження, розпочинаючи з 1-го тижня лікування до досягнення рівноважних рівнів препарату у крові (у середньому 4 доби).

Для хворих із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 20 мл/хв) рекомендована початкова доза становить 10 мг на добу (незалежно від частоти та розкладу процедур діалізу у хворих, яким проводиться гемодіаліз).

Для хворих із недостатністю функції печінки немає необхідності коригувати дозу; однак на початку терапії бажане клінічне спостереження.

Побічні дії

З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні реакції, включаючи псоріазоподібні висипання або загострення псоріазу ; кропив’янка, свербіж, гіпергідроз.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль; дистальна парестезія; летаргія.

З боку органів зору: відчуття сухості в очах, порушення гостроти зору.

З боку психіки: астенія, безсоння, втома; депресія; нічні кошмари, сплутаність свідомості, галюцинації.

З боку шлунково-кишкової системи: шлунково-кишкові розлади (біль у животі, діарея, нудота та блювання).

З боку метаболізму та харчування: гіпоглікемія, гіперглікемія.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія (можливо, тяжка); уповільнення атріовентрикулярної провідності або посилення існуючої атріовентрикулярної блокади, серцева недостатність, зниження артеріального тиску; похолодання кінцівок; синдром Рейно, погіршення переміжної кульгавості.

З боку респіраторної системи, грудної клітки та середостіння: бронхоспазм, диспное.

З боку репродуктивної системи: імпотенція.

Лабораторні показники. Рідко спостерігається поява антинуклеарних антитіл, яка тільки у виняткових випадках супроводжується клінічними проявами типу системного червоного вовчака, що минають після припинення лікування.

Передозування

Симптоми передозування препарату: брадикардія або надмірне зниження артеріального тиску.

При брадикардії або надмірному зниженні артеріального тиску необхідно ввести

  • 1-2 мг атропіну внутрішньовенно,
  • 1 мг глюкагону (введення препарату повторити при необхідності),
  • при необхідності робиться повільна інфузія 25 мкг ізопреналіну або вводиться 2,5-10 мкг/кг/хв добутаміну.

При серцевій декомпенсації у новонароджених, матері яких у період вагітності застосовували

β-адреноблокатори:

  • глюкагон із розрахунку 0,3 мг/кг маси тіла,
  • госпіталізація у відділення інтенсивної терапії,
  • ізопреналін і добутамін: зазвичай у досить високих дозах і тривало, під наглядом спеціаліста.

Лікарська взаємодія

Брадикардія може бути зумовлена рядом лікарських засобів: β-адреноблокаторами, антиаритмічними препаратами класу Іа (хінідин, дизопірамід), класу ІІІ (аміодарон і соталол), класу IY (дилтіазем і верапаміл), а також глікозидами наперстянки, клонідином, гуанфацином, мефлохіном і інгібіторами холінестерази, які застосовують для лікування хвороби Альцгеймера.

Протипоказано одночасне застосування лікарського засобу із зазначеними нижче препаратами.

Флоктафенін. У разі шоку або артеріальної гіпотензії, зумовленої флоктафеніном,

β-адреноблокатори спричиняють зниження компенсаторних серцево-судинних реакцій.

Сультоприд. Порушення автоматизму серця (надмірна брадикардія), зумовлене адитивним ефектом зменшення частоти скорочень.

Не рекомендується застосовувати лікарський засіб із зазначеними нижче препаратами.

Блокатори кальцієвих каналів (бепридил, дилтіазем і верапаміл). Порушення автоматизму (надмірна брадикардія, зупинка синусового вузла), синоатріальної та атріовентрикулярної провідності, серцева недостатність (синергічна дія). Такі комбінації можна застосовувати тільки при ретельному клінічному контролі та електрокардіографічному спостереженні, особливо для пацієнтів літнього віку або на початку лікування.

Аміодарон. Порушення скоротливості, автоматизму та провідності (пригнічення симпатичних компенсаторних механізмів).

Слід з обережністю застосовувати лікарський засіб із зазначеними нижче препаратами.

Інгаляційні анестетики, які містять галоген. β-адреноблокатори спричиняють зниження серцево-судинних компенсаторних реакцій (під час операції пригнічення β-адренорецепторів можна усунути за допомогою β-стимуляторів). Як правило, терапію β-блокаторами не слід припиняти, а різкої відміни лікарського засобу слід уникати у будь-якому випадку. Необхідно повідомити анестезіолога про лікування, що проводиться.

Лікарські засоби, які можуть провокувати пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу torsades de pointes (крім сультоприду). Антиаритмічні лікарські засоби класу Іа (хінідин, гідрохінідин і дизопірамід) і класу ІІІ (аміодарон, дофетилід, ібутилід, сотатол); деякі нейролептики групи фенотіазину (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин), бензаміди (амісульприд, сульпірид, тіаприд), бутирофенони (дроперидол, галоперидол), інші нейролептики (пімозид) та інші лікарські засоби (цисаприд, дифеманіл, внутрішньовенний еритроміцин, галофантрин, мізоластин, моксифлоксацин, пентамідин, внутрішньовенні спіраміцин і вінкамін). Підвищення ризику розвитку шлуночкової аритмії та особливо пароксизмальної тахікардії типу torsades de pointes (гіпокаліємія є провокуючим фактором). Необхідний клінічний та електрокардіографічний контроль.

Пропафенон. Порушення скоротливості, автоматизму та провідності (пригнічення симпатичних компенсаторних механізмів). Необхідний клінічний і електрокардіографічний контроль.

Баклофен. Посилення антигіпертензивної дії. Необхідний контроль артеріального тиску та коригування дози антигіпертензивного засобу.

Інсулін і антидіабетичні сульфонаміди. Усі β-блокатори можуть маскувати деякі симптоми гіпоглікемії, такі як тахікардія, відчуття серцебиття . Пацієнта слід попередити про необхідність посилити самоконтроль рівня цукру у крові.

Інгібітори холінестерази (амбеноміум, донепезил, галантамін, неостигмін, піридостигмін, ривастигмін, такрин). Ризик посилення брадикардії (адитивна дія). Необхідний регулярний клінічний контроль.

Антигіпертензивні засоби центральної дії (клонідин, апраклонідин, альфа-метилдопа, гуанфацин, моксонідин, рилменідин). Значне підвищення артеріального тиску при різкій відміні антигіпертензивного лікарського засобу центральної дії. Необхідно уникати раптової відміни антигіпертензивного засобу та проводити клінічний контроль.

Лідокаїн (внутрішньовенно). Збільшення концентрації лідокаїну у плазмі крові з можливим посиленням небажаних неврологічних і серцевих ефектів (зниження метаболізму лідокаїну у печінці). Рекомендується клінічний та електрокардіографічний контроль і, можливо, визначення концентрації лідокаїну у плазмі крові як під час лікування β-адреноблокаторами, так і після його припинення. У разі необхідності – корекція дози лідокаїну.

Комбінації, які потребують особливої уваги.

Нестероїдні протизапальні засоби (системної дії), у тому числі селективні інгібітори ЦОГ-2. Зниження гіпотензивного ефекту (пригнічення вазодилатуючих простагландинів нестероїдними протизапальними засобами і затримка рідини та натрію піразолоновими похідними).

Блокатори кальцієвих каналів (дигідропіридини). Артеріальна гіпотензія, недостатність кровообігу у пацієнтів із латентною або неконтрольованою серцевою недостатністю. Лікування

β-адреноблокаторами може мінімізувати рефлекторні симпатичні механізми, які запускаються при надмірних гемодинамічних реакціях.

Антидепресанти, споріднені з іміпраміном, нейролептики. Посилення гіпотензивного ефекту та ризик ортостатичної гіпотензії (адитивна дія).

Мефлохін. Ризик брадикардії (адитивна дія відносно розвитку брадикардії).

Дипіридамол (внутрішньовенно). Посилення антигіпертензивного ефекту.

Альфа-блокатори, які застосовуються в урології (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин). Посилення антигіпертензивного ефекту. Підвищений ризик ортостатичної гіпотензії.

Аміфостин. Посилення антигіпертензивного ефекту.

Серцеві глікозиди. Комбінація, яка може подовжувати час атріовентрикулярної провідності та спричиняти брадикардію.

Фінголімод. Одночасне застосування фінголімоду з β-блокаторами може потенціювати брадикардичний ефект і тому ця комбінація не рекомендована. Якщо потрібне одночасне застосування, необхідний відповідний моніторинг з моменту початку лікування; рекомендовано щонайменше проводити нічний моніторинг.

Йодовмісні контрастні речовини. У випадку виникнення шоку або артеріальної гіпотензії на введення йодовмісних контрастних речовин, β-блокатори спричиняють зниження серцево-судинних компенсаторних реакцій.

Якщо можливо, лікування β-блокаторами слід припинити перед проведенням радіографічного дослідження. Якщо застосування є необхідним, лікар повинен мати можливість проведення інтенсивної терапії.

Кортикостероїди та тетракозактид. Зниження антигіпертензивного ефекту (затримка води та натрію у комбінації з кортикостероїдами).

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Кардіоселективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності з незначною мембраностабілізуючою дією. Бетаксолол характеризується трьома фармакологічними властивостями:
  • кардіоселективною бета-блокуючою дією;
  • відсутністю часткової агоністичної активності (тобто не виявляє власної симпатоміметичної дії);
  • слабким мембраностабілізуючим ефектом (подібно до хінідину або до місцевих анестетиків) у концентраціях, які перевищують рекомендовані терапевтичні дози.

Фармакокінетика

Абсорбція. Препарат швидко та повністю всмоктується після перорального прийому при дуже невеликому ефекті «першого проходження» через печінку та дуже високій біодоступності – приблизно 85 %, що забезпечує низькі відмінності його концентрації у плазмі крові у різних пацієнтів або в одного пацієнта при тривалому застосуванні. Бетаксолол зв’язується з білками плазми крові приблизно на 50 %. Метаболізм. Об’єм розподілу становить приблизно 6 л/кг. В організмі бетаксолол в основному перетворюється у неактивні метаболіти, і тільки 10-15 % бетаксололу виявляється у сечі у незмінному стані. Основний шлях елімінації – через нирки. Виведення. Період напіввиведення бетаксололу з організму становить 15-20 годин.

Фізико-хімічні властивості

таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею з рискою, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору.

Вплив на керування автотранспортом або іншими механізмами, а так само на швидкість реакції

Дослідження з вивчення впливу бетаксололу на здатність керувати автотранспортом не проводили. При керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами необхідно враховувати, що на фоні прийому цього препарату іноді можуть виникати запаморочення, порушення гостроти зору та інші побічні реакції, що може негативно вплинути на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Особливості застосування

Ніколи не слід раптово припиняти лікування лікарським засобом пацієнтам із стенокардією: різке припинення застосування лікарського засобу може призвести до серйозних порушень серцевого ритму, інфаркту міокарда або раптового летального наслідку.

Запобіжні заходи при застосуванні.

Відміна лікарського засобу.

Лікування лікарським засобом не слід припиняти раптово, особливо для пацієнтів із ішемічною хворобою серця. Дозу необхідно знижувати поступово, впродовж 1-2 тижнів, а за необхідності можна одночасно розпочати замісну терапію, щоб уникнути прогресування стенокардії.

Бронхіальна астма та хронічне обструктивне захворювання легень.

β-адреноблокатори можна призначати тільки пацієнтам із помірним ступенем тяжкості захворювання, з вибором селективного β-адреноблокатора у низькій початковій дозі. Перед початком лікування рекомендується провести оцінку дихальної функції.

У разі розвитку нападів під час лікування можна застосовувати бронходилататори

2-адреноміметики).

Серцева недостатність.

Для лікування пацієнтів із нерефрактерною серцевою недостатністю лікарський засіб при необхідності можна застосовувати під ретельним медичним наглядом у низьких дозах, які поступово підвищуються.

Брадикардія.

Дозу необхідно зменшити, якщо частота серцевих скорочень у стані спокою нижча за 50-55 ударів за хвилину та у пацієнта є клінічні прояви брадикардії.

Атріовентрикулярна блокада І ступеня.

Враховуючи негативний дромотропний ефект β-блокаторів, лікарський засіб з обережністю слід призначати пацієнтам із атріовентрикулярною блокадою І ступеня.

Стенокардія Принцметала.

Кількість і тривалість нападів стенокардії можуть збільшитися при застосуванні β-блокаторів у пацієнтів зі стенокардією Принцметала. Застосування лікарського засобу можливе при захворюванні помірного ступеня тяжкості та за умови, що лікування проводити одночасно із застосуванням судинорозширювальних засобів.

Порушення периферичного кровообігу.

β-адреноблокатори можуть призводити до погіршення стану пацієнтів із порушеннями периферичного кровообігу (хвороба Рейно або синдром Рейно, артеріїт або хронічні облітеруючі захворювання артерій нижніх кінцівок). У таких випадках рекомендується застосовувати кардіоселективний β-блокатор із наявністю властивостей часткового агоніста β-рецепторів; призначати його слід з обережністю.

Феохромоцитома.

При застосуванні β-адреноблокаторів для лікування артеріальної гіпертензії, спричиненої феохромоцитомою, необхідний ретельний моніторинг артеріального тиску.

Пацієнти літнього віку.

Для пацієнтів похилого віку обов’язковою є суворе дотримання рекомендацій щодо протипоказань. Слід дотримуватися обережності: лікування пацієнтів літнього віку слід розпочинати з малої дози та під ретельним наглядом .

Пацієнти з нирковою недостатністю.

Для пацієнтів із нирковою недостатністю дозування необхідно коригувати залежно від концентрації креатиніну у крові або кліренсу креатиніну .

Пацієнти з цукровим діабетом.

Слід попередити пацієнта про необхідність посилити самоконтроль рівня глюкози у крові на початку лікування. Продромальні симптоми гіпоглікемії можуть бути замаскованими, особливо тахікардія, відчуття серцебиття та підвищена пітливість .

Псоріаз.

Призначення лікарського засобу потребує ретельної оцінки необхідності його застосування, оскільки є повідомлення про погіршення стану пацієнтів із псоріазом під час лікування

β-адреноблокаторами .

Алергічні реакції.

У пацієнтів, схильних до тяжких анафілактичних реакцій, особливо пов’язаних із застосуванням флоктафеніну , або при проведенні десенсибілізації терапія β-адреноблокаторами може призвести до подальшого посилення реакції і зниження ефективності лікування цього стану звичайними дозами адреналіну.

Загальна анестезія.

β-блокатори спричиняють ослаблення рефлекторної тахікардії та збільшують ризик артеріальної гіпотензії. Продовження лікування β-блокаторами знижує ризик розвитку аритмії, міокардіальної ішемії та гіпертонічних кризів. Слід повідомити анестезіолога про те, що пацієнт проходить лікування β-блокатором.

При необхідності припинення лікування та відміни лікарського засобу вважається достатнім

48 годин для відновлення чутливості до катехоламінів.

Терапію β-адреноблокаторами не слід припиняти:

  • пацієнтам із коронарною недостатністю, яким бажано застосовувати лікарський засіб до операції, враховуючи ризик, пов’язаний з раптовою відміною β-адреноблокаторів;
  • у разі ургентних операцій або у тих випадках, коли припинення лікування неможливе. Пацієнта необхідно захистити від наслідків збудження блукаючого нерва, призначаючи премедикацію атропіном, з повторенням у разі необхідності. Для анестезії необхідно застосовувати засоби, які пригнічують міокард найменшою мірою, а втрата крові має бути компенсована.

Необхідно враховувати ризик розвитку анафілактичних реакцій.

Офтальмологія.

Блокада β-адренорецепторів зумовлює зниження внутрішньоочного тиску та може призводити до зміни результатів скринінгового дослідження на глаукому. Офтальмолог має бути інформований про те, що пацієнт застосовує бетаксолол. За пацієнтами, які отримують β-блокатори і системно, й у вигляді очних крапель, необхідно встановити нагляд, враховуючи можливий адитивний ефект цих лікарських засобів.

Тиреотоксикоз.

β-блокатори маскують серцево-судинні симптоми тиреотоксикозу.

Спортсмени.

Спортсмени повинні враховувати, що лікарський засіб містить активну субстанцію, яка може давати позитивну реакцію при проведенні тестів антидопінгового контролю.

Лікарський засіб містить лактозу, тому його протипоказано застосовувати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Використання препарату дітьми

Безпека та ефективність застосування препарату дітям не встановлені, тому застосовування його цій категорії пацієнтів протипоказане.

Використання вагітними або при годуванні груддю

Вагітність.

Тератогенний аспект. Дотепер немає повідомлень про тератогенні ефекти у людей, а також інформації про виявлення вроджених вад розвитку.

Неонатальний аспект. Дія β-адреноблокатора зберігається протягом декількох днів після народження у новонароджених, матері яких отримували лікування даним лікарським засобом. Хоча цей залишковий ефект може не мати клінічних наслідків, однак зберігається можливість розвитку серцевої недостатності. У такому разі новонародженого необхідно помістити у відділення інтенсивної терапії , а також слід уникати застосування плазмозамінників (через ризик розвитку гострого набряку легень). Також є повідомлення про випадки розвитку брадикардії, респіраторного дистрес-синдрому і гіпоглікемії. У зв’язку з цим рекомендується ретельний нагляд за новонародженим у спеціалізованих умовах (контроль частоти серцевих скорочень та рівня глюкози в крові протягом перших 3-5 днів життя).

У зв’язку з цим застосування бетаксололу у період вагітності не рекомендується, за винятком випадків, коли користь від застосування препарату переважає можливі ризики.

Годування груддю.

β-адреноблокатори проникають у грудне молоко. Годування груддю у період лікування препаратом слід припинити, оскільки ризик розвитку гіпоглікемії або брадикардії у новонароджених не досліджували.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у пачці.

Категория видачі

За рецептом.

Умови та терміни зберігання

4 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.


Отзывы