Россия
  • Россия
  • Украина
Укр

Бетагистин Пфайзер

Міжнародна назва: Betahistine
Виробник: Ауробіндо Фарма Лтд.
АТ Код: АТС N07C A01
Клінико-фармакологічна група: Засоби для лікування вестибулярних порушень.
Форма випуску: Таблетки

Склад

діюча речовина: 1 таблетка містить 8 мг, 16 мг або 24 мг бетагістину дигідрохлориду;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, маніт (Е 421), повідон, кросповідон, кислота лимонна безводна, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, кислота стеаринова.

Показання

  • Синдром Меньєра, який зазвичай характеризується запамороченням, дзвоном у вухах, нудотою, головним болем і часто супроводжується зниженням гостроти слуху.
  • Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення.

Протипоказання

Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату.

Дитячий вік.

Дозування

Добова доза для дорослих становить 24–48 мг, рівномірно розподілена для прийому протягом доби.

 

Таблетки по 8 мг Таблетки по 16 мг Таблетки по 24 мг
1-2 таблетки 3 рази на добу ½ - 1 таблетка 3 рази на добу 1 таблетка 2 рази на добу

Приймати таблетки бажано після їди. Дозу слід підбирати індивідуально залежно від ефекту терапії. Зменшення симптомів інколи спостерігається тільки після 2-3 тижнів лікування. Найкращі результати досягаються при прийомі препарату протягом кількох місяців. Існують дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресуванню і/або втраті слуху на пізніх стадіях.

Побічні дії

Побічні реакції класифікували за частотою випадків їх проявів:

дуже часто ( ≥ 1/10 );

часто ( ≥ 1/100 та < 1/10 );

нечасто ( ≥ 1/1000 та < 1/100 );

рідко ( ≥ 1/10 000 та < 1/1000 );

дуже рідко ( < 1/10 000 ).

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, в т.ч. негайного типу (наприклад анафілаксія).

З боку травного тракту: часто – нудота та диспепсія. У деяких випадках виникали скарги на незначні розлади шлунка (блювання, біль у ШКТ, біль у абдомінальній ділянці внаслідок здуття та метеоризму). Ці побічні ефекти зазвичай зникають при прийомі препарату з їжею або після зменшення дози.

З боку шкіри та підшкірних тканин: у поодиноких випадках спостерігалися реакції гіперчутливості шкіри та підшкірної жирової клітковини, зокрема ангіоневротичний набряк, висипання, свербіж і кропив’янка.

З боку нервової системи: головний біль.

Передозування

Відомо кілька випадків передозування препарату. У деяких пацієнтів після прийому препарату в дозах до 640 мг спостерігалися легкі і помірні симптоми (нудота, сонливість, біль у животі). Серйозніші ускладнення (судоми, серцево-легеневі ускладнення) спостерігалися при навмисному прийомі підвищених доз бетагістину, особливо у поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів.

Лікування передозування

Лікування передозування передбачає симптоматичну терапію.

Лікарська взаємодія

Досліджень in vivo, направлені на вивчення взаємодії з іншими лікарськими засобами, не проводили. Дані дослідження in vitro дають можливість передбачити відсутність інгібірування активності цитохромних ферментів P 450 in vivo.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Механізм дії бетагістину повністю не вивчений. Циркуляція крові в капілярах внутрішнього вуха покращується, вірогідно, за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів у системі мікроциркуляції внутрішнього вуха. Під час фармакологічних досліджень було встановлено, що бетагістин є слабким агоністом рецепторів Н1 і вираженим антагоністом рецепторів Н3 центральної та автономної нервової системи. Також було встановлено, що бетагістин має дозозалежний інгібуючий вплив на генерацію пікових потенціалів нейронів у латеральних і медіальних вестибулярних ядрах. Бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції після однобічної нейректомії, прискорюючи і полегшуючи процес центральної вестибулярної компенсації. Цей ефект характеризується посиленням регуляції обміну і вивільнення гістаміну та реалізується в результаті антагонізму H3-рецепторів. У поєднанні всі ці властивості забезпечують позитивний терапевтичний ефект бетагістину при лікуванні хвороби Меньєра і вестибулярного запаморочення різного походження. Бетагістин посилює обмін і вивільнення гістаміну, блокуючи пресинаптичні H3-рецептори, що призводить до зниження їх чутливості. Подібна дія на гістамінергічну систему пояснює ефективність бетагістину при лікуванні запаморочення і вестибулярних порушень.

Фармакокінетика

При пероральному застосуванні бетагістин швидко і практично повністю всмоктується в травному тракті. Після всмоктування препарат швидко і майже повністю метаболізуєтся з утворенням метаболіту 2-піридилоцтової кислоти (фармакологічно неактивний). Рівень концентрації бетагістину у плазмі крові дуже низький (нижче межі виявлення 100 пг/мл), тому всі фармакокінетичні аналізи проводять шляхом вимірювання концентрації метаболіту 2-піридилоцтової кислоти у плазмі і сечі. Максимальна концентрація 2-піридилоцтової кислоти у плазмі крові досягається через 1 годину після прийому препарату. Період напіввиведення 2-піридилоцтової кислоти становить приблизно 3,5 години. 2-піридилоцтова кислота швидко виводиться із сечею. При прийомі препарату в дозуванні 8-48 мг близько 85 % початкової дози виявляється в сечі.

Фізико-хімічні властивості

таблетки по 8 мг: білі або майже білі таблетки круглої форми з плоскою поверхнею без оболонки, на яких витиснений символ «Х» з одного боку та «87» – з іншого;

таблетки по 16 мг: білі або майже білі таблетки круглої форми без оболонки, з рискою для поділу та витисненим символом «Х» з одного боку та «88» – з іншого;

Вплив на керування автотранспортом або іншими механізмами, а так само на швидкість реакції

Досліджень впливу на здатність керувати автомобілем і працювати з механічними пристроями не проводили.

Особливості застосування

Пацієнти, хворі на феохромоцитому або бронхіальну астму у період застосування препарату повинні знаходитися під ретельним медичним наглядом. Препарат з обережністю призначають пацієнтам з пептичною виразкою в анамнезі.

Використання препарату дітьми

У зв’язку з недостатністю даних щодо безпеки та ефективності застосування бетагістину препарат не рекомендується призначати дітям.

Використання вагітними або при годуванні груддю

Вагітність.

При вагітності препарат можливо приймати тільки за наявності безперечної потреби і під безпосереднім наглядом лікаря, оскільки даних для того, щоб оцінити можливі небажані ефекти при застосування препарату в період вагітності недостатньо.

Період годування груддю.

Проникнення бетагістину в грудне молоко не вивчалося. Користь застосування препарату для матері слід співвідносити з перевагами годування груддю і потенційним ризиком для дитини.

Упаковка

Таблетки по 8 мг: по 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у пачці з картону.

Таблетки по 16 мг: по 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у пачці з картону.

Таблетки по 24 мг: по 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у пачці з картону.

Категория видачі

За рецептом.

Умови та терміни зберігання

3 роки.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C.


Отзывы