Россия
  • Россия
  • Украина
Укр

Арвипрокс-400

Міжнародна назва: Ibuprofen
Виробник: Медітаб, Спешіелітіс Пвт. Лтд., Індія.
АТ Код: АТС М01 А Е01
Клінико-фармакологічна група: Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Ібупрофен.
Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою

Склад

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 200 мг, або 400мг ібупрофену;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, метилпарабен (Е218), пропілпарабен (Е 216), магнію стеарат, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний, гіпромелоза, титану діоксин (Е 171), тальк, пропіленгліколь, барвник Еритрозин супра (Е127).

Показання

  • Ревматоїдний артрит, остеоартрит, анкілозивний спондиліт, цервікальний спондильоз;
  • радикуліт, люмбаго, ішіас, бурсит, тендиніт;
  • зубний біль, слабкий і помірний біль, асоційований з хірургічними операціями в ротовій порожнині і видаленням зубів;
  • первинна дисменорея.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату та інших нестероїдних протизапальних препаратів. Виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, бронхіальна астма, носові поліпи, ангіоневротичний набряк.

Дозування

У дорослих

Звичайна добова доза для дорослих складає від 1,2 до 1,8 г розділена на 3-4 прийоми.

Максимальна добова доза - 2,4 г.

У дітей старше 12 років

Доза 10-20 мг/кг маси тіла на добу, розділена на 3-4 прийоми. Для зниження температури тіла не більше 10 мг/кг маси тіла на добу. Курс лікування при різних показаннях визначається індивідуально.

Побічні дії

Найбільш частими є пептична виразка шлунку, гострий біль у шлунку, блювання. Рідко - висипання на шкірі, головний біль, депресія, сонливість, тромбоцитопенія, гемолітична анемія.

Передозування

Симптоми та лікування

Симптоми: ерозії і геморагії чи перфорація шлунково-кишкового тракту; порушення функції нирок, печінки, серця; гемолітична анемія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, апластична анемія, серозний менінгіт. Запаморочення, головний біль, дзенькіт у вухах, сплутана свідомість, нечіткість зору, ментальні порушення, стоматит, набряк, зниження чутливості сітківки, відкладення на рогівці та

гіперкаліємія.

Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, форсований діурез, симптоматичне лікування. Гемодіаліз не ефективний.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Ібупрофен відноситься до нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), що мають протизапальну, знеболювальну і жарознижувальну активність. Характер його дії, як і інших НПЗП, до кінця не досліджений, хоча може бути пов'язаний з інгібіцією простагландинсинтетази. Після абсорбції рацемічного ібупрофену його [-]R-енантіомер конвертується у форму [+]S-енантіомера. Біологічна активність ібупрофену пов'язана саме з цією [+]S-формою. Зниження температури при гарячці починається через 30 хвилин після прийому, максимальна дія спостерігається через 3 години. Знеболююча дія відчувається вже через 15 хвилин після прийому ібупрофену та достовірно сильніша за плацебо через 30 хвилин. Жарознижуюча та знеболююча дія проявляються раніше за протизапальну дію, яка настає на 5-7 день лікування.

Фармакокінетика

Ібупрофен є рацемічною сумішшю [-]R- та [+]S-ізомерів. Як було встановлено в дослідженнях іп vivo та іп vitro, клінічну активність проявляє тільки [+]S- ізомер. [-]R-ізомер, хоча і вважається неактивним у фармакологічному відношенні, проте повільно і лише частково (60%) взаємно перетворюється в активну [+]S форму у дорослих. Ступінь конвертованості у дітей невідомий, але вважають, що він повинен бути таким самим. [-]R-ізомер виконує роль резерву в системі циркуляції, що підтримує необхідні рівні активної форми препарату. Ібупрофен добре абсорбується після прийому в середину, при цьому в незміненому вигляді із сечею екскретується менше ніж 1% речовини. Крива залежності елімінації ібупрофену від часу має двофазний розподіл, при цьому час напіввиведення дорівнює приблизно 2 годинам. Дослідження у дітей з гарячкою показали пропорційність доз для 5 і 10 мг/кг. Дослідженнями у дорослих була встановлена пропорційність доз ібупрофену, прийнятого перорально, у вигляді одноразових доз у діапазоні від 50 до 600 мг для препарату в цілому, і у дозах до 1200 мг для ібупрофену, не зв'язаного з білками плазми крові. Абсорбція У дослідженнях іп vivo було встановлено, що після перорального прийому ібупрофен добре абсорбується із суспензій, крапель, і жувальних таблеток, при цьому максимальний рівень у плазмі зазвичай досягається протягом 1-2 годин. Розходження фармакокінетичних властивостей між цими продуктами обумовлено розходженням у швидкості абсорбції ібупрофену з цих фармацевтичних форм. У клінічних умовах було показано, що ця обставина не впливає ні на початок зниження температури у дітей, ні на її максимальне значення. Розподіл Ібупрофен, як і більшість інших сполук цього класу, легко зв'язується з білками плазми (при концентрації 20 мкг/мл зв'язується більше 99% ібупрофену). Однак зв'язування є насичуваним, тому вже при концентрації більше 20 мкг/мл воно стає нелінійним. Об'єм розподілу ібупрофену, як показують дослідження перорально введених доз препарату, залежить від віку пацієнтів і від їхнього температурного стану. У дітей молодше 11 років з підвищеною температурою об'єм розподілу складає приблизно 0.2 л/кг, тоді як у дорослих він дорівнює приблизно 0.12 л/кг. Клінічне значення цих результатів поки що залишається незрозумілим. Метаболізм Після прийому в середину більша частина введеної дози протягом 24 годин надходить у сечу у вигляді метаболітів гідрокси-фенілпропіонової (25%) і карбоксипропіл- фенілпропіонової (37%) кислоти. Процентний вміст вільного і кон'югованого ібупрофену складає 1% і 14% відповідно. Частина препарату, що залишилася, міститься у фекаліях як у вигляді метаболітів, так і у вигляді не абсорбованої сполуки. Екскреція Ібупрофен швидко метаболізується й елімінується із сечею. Екскреція ібупрофену фактично закінчується через 24 години після прийому останньої дози препарату. Характер елімінації - двофазний, а час напіввиведення складає близько 2-х годин. Немає розходження ні в кінцевому часі елімінації, ні в часі напіввиведення між дорослими і дітьми. Однак загальний кліренс змінюється залежно від віку і температурного стану. Цей факт підтверджує припущення, що зміни кліренсу, які спостерігаються, обумовлені змінами в об'ємі розподілу ібупрофену.

Особливості застосування

У пацієнтів, які тривалий час приймають ібупрофен, може з'явитися гостра шлунково-кишкова кровотеча, виразки чи перфорація.

Анафілактична реакці, може виникнути навіть у пацієнтів, які раніше не приймали Арвіпрокс.

У пацієнтів із захворюванням нирок рекомендується проводити ретельний моніторинг показників функції нирок.

При появі порушень з боку зору слід припинити застосування препарату.

Вагітність та лактація. Оскільки відсутні добре контрольовані, адекватні дослідження у вагітних жінок, пацієнтам під час вагітності Арвіпрокс можна призначати лише у випадку, коли користь для матері перевищує ризик для дитини. Під час лікування припиняють годування груддю.

Вплив на здатність керувати автомобілем і складними механізмами. В період лікування слід утримуватися від тих видів діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психічної та рухової реакції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Ацетилсаліцилову кислоту та ібупрофен не можна призначати одночасно, оскільки при

цьому рівень ібупрофену у плазмі може знизитися.

Ібупрофен здатний підвищувати токсичність метотрексату та літію.

Ібупрофен може знижувати антигіпертензивну дію АСЕ-інгібіторів, знижує дію фуросеміду та гіпотіазиду. При застосуванні з кортикостероїдами підвищує ризик кровотеч. Підвищує концентрацію дігоксину в плазмі.

Використання препарату дітьми

Виражена лейкопенія, тромбоцитопенія, ураження зорового нерва. ІІІ триместр вагітності, період годування груддю.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру в картонній коробці.

Категория видачі

Без рецепта.

Умови та терміни зберігання

Зберігати при температурі не вище +25оС в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.


Отзывы