Россия
  • Россия
  • Украина
Укр

Амикацин-Фармекс

Міжнародна назва: Amikacin
Виробник: НЕОН ЛАБОРАТОРИС ЛІМІТЕД.
АТ Код: АТС J01G B06
Клінико-фармакологічна група: Антибактеріальні засоби для системного застосування. Аміноглікозиди.
Форма випуску: Розчин для ін’єкцій

Склад

1 мл розчину містить амікацину сульфат еквівалентний амікацину 50 мг або 125 мг, або 250 мг;

допоміжні речовини: натрію метабісульфіт, натрію цитрат (тригідрат), кислота сірчана, вода для ін’єкцій.

Показання

Інфекційно-запальні захворювання, викликані грамнегативними мікроорганізмами (стійкими до гентаміцину, сизоміцину і канаміцину) або асоціаціями грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів:

  • інфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, емпієма плеври, абсцес легень);
  • сепсис;
  • септичний ендокардит;
  • інфекції ЦНС (менінгіт);
  • інфекції черевної порожнини (перитоніт);
  • інфекції сечостатевих шляхів (пієлонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея);
  • гнійні інфекції шкіри і м’яких тканин (інфіковані опіки, інфіковані виразки і пролежні різного походження);
  • інфекції жовчних шляхів;
  • інфекції кісток і суглобів (остеомієліт);
  • ранова інфекція;
  • післяопераційні інфекції;
  • отит.

Протипоказання

Важкі порушення функції нирок, неврит слухового нерва, вагітність, годування груддю, підвищена чутливість до антибіотиків групи аміноглікозидів.

Дозування

Амібіотік вводять внутрішньом’язово, внутрішньовенно (струйно, протягом 2 хв або краплинно) по 5 мг/кг кожні 8 год або по 7,5 мг/кг кожні 12 год. Максимальні дози для дорослих – до 15 мг/кг/добу, але не більше 1,5 г/добу. Максимальна курсова доза 15 г.

Тривалість лікування при внутрішньовенному введенні – 3 – 7 днів при внутрішньом’язовому – 7 – 10 днів.

Недоношеним немовлятам початкова доза – 10 мг/кг, потім по 7,5 мг/кг кожні 18 – 24 год; немовлятам початкова доза – 10 мг/кг, потім по 7,5 мг/кг кожні 12 год.

При бактеріальних інфекціях сечових шляхів (неускладнених) – 250 мг кожні 12 год; після сеансу гемодіалізу може бути призначена додаткова доза – 3 – 5 мг/кг.

Пацієнтам з нирковою недостатністю потрібна корекція режиму дозування: зменшення дози або збільшення інтервалів між введеннями без зміни разової дози. Інтервал розраховують за формулою: концентрація креатиніну в сироватці крові * 9. Перша доза хворим з нирковою недостатністю складає 7,5 мг/кг, для розрахунку наступних доз використовують формулу: Cl креатиніну (мл/хв) * первісна доза (мг) / Cl креатиніну в нормі (мл/хв).

При бактеріальних інфекціях пацієнтам з опіками може бути необхідна доза 5 – 7,5 мг/кг кожні 4 – 6 год у зв’язку з більш коротким T½ (1 – 1,5 год) у цих хворих.

Для внутрішньовенного введення розчин Амібіотіка попередньо розбавляють 200 мл 5-процентного розчину декстрози або 0.9-процентного розчину натрію хлориду. Концентрація амікацину в розчині для в/в введення не повинна перевищувати 5 мг/мл. Швидкість в/в краплинного введення для дорослих і дітей складає 30 – 60 хв, для немовлят – 1 – 2 год.

Побічні дії

З боку травної системи: нудота, блювання, порушення функції печінки (підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія).

З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, сонливість, нейротоксична дія (посмикування м’язів, відчуття оніміння, поколювання, епілептичні напади), порушення нервово-м’язової передачі (зупинка дихання).

З боку органів чуття: ототоксичність (зниження слуху, вестибулярні і лабіринтові порушення, необоротна глухота), токсична дія на вестибулярний апарат (дискоординація рухів, запаморочення, нудота, блювання).

З боку сечовидільної системи: нефротоксичність – порушення функції нирок (олігурія, протеїнурія, мікрогематурія).

Алергічні реакції: шкірні висипи, свербіж, гіперемія шкіри, гарячка, набряк Квінке.

Передозування

Симптоми: токсичні реакції (втрата слуху, атаксія, запаморочення, розлади сечовипускання, спрага, зниження апетиту, нудота, блювання, дзенькіт або відчуття закладання у вухах, порушення дихання).

Лікування: для зняття блокади нервово-м’язової передачі і її наслідків – гемодіализ або перитонеальний діаліз; антихолінестеразні засоби, солі кальцію, штучна вентиляція легень, інша симптоматична і підтримуюча терапія.

Лікарська взаємодія

Фармацевтично несумісний з пеніцилінами, гепарином, цефалоспоринами, капреоміцином, амфотерицином В, гідрохлоротіазидом, еритроміцином, нітрофурантоїном, вітамінами групи В і С, калію хлоридом.

Амікацин виявляє синергізм при взаємодії з карбеніциліном, бензилпеніциліном, цефалоспоринами (у хворих з важкою хронічною нирковою недостатністю при одночасному застосуванні з бета-лактамними антибіотиками можливе зниження ефективності аміноглікозидів).

Налідиксова кислота, поліміксин В, цисплатін і ванкоміцин збільшують ризик розвитку ото- і нефротоксичності.

Діуретики (особливо фуросемід), цефалоспорини, пеніциліни, сульфаніламіди і НПЗЗ, конкуруючи за активну секрецію в канальцях нефрону блокують елімінацію аміноглікозидів, підвищують їх концентрацію в сироватці крові, підсилюючи нефро- і нейротоксичність.

Підсилює міорелаксуючу дію курареподібних препаратів.

Метоксифлуран, поліміксини для парентерального введення, капреоміцин та інші лікарські засоби, які блокують нервово-м’язову передачу (галогенізовані вуглеводні препарати у якості препаратів для інгаляційної анестезії, опіоїдні аналгетики), переливання великого об’єму крові з цитратними консервантами – підвищують ризик зупинки дихання (особливо при внутрішньочеревному введенні Амібіотіка).

Парентеральне введення індометацину підвищує ризик розвитку токсичної дії аміноглікозидів (збільшення T½ і зниження кліренсу).

Амікацин зменшує ефективність лікарських засобів, які застосовують при міастенії.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Амікацин – напівсинтетичний антибіотик групи аміноглікозидів широкого спектру дії. Виявляє бактерицидну дію. Активно проникаючи через клітинну мембрану бактерій, необоротно зв’язується з 30S субодиницею бактеріальних рибосом, що пригнічує синтез білка збудника. Високоактивний відносно аеробних грамнегативних бактерій: Pseudomonas aerugіnosa, Escherіchіa colі, Shіgella spp., Salmonella spp., Klebsіella spp., Enterobacter spp., Serratіa spp., Provіdencіa stuartіі. Активний також відносно деяких грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (у т. ч. штамів, стійких до пеніциліну, метициліну, деяких цефалоспоринів), деяких штамів Streptococcus spp. Неактивний відносно анаеробних бактерій.

Фармакокінетика

Всмоктування. Після внутрішньом’язового введення всмоктується швидко і повністю. Максимальна концентрація (Cmax) у плазмі крові при внутрішньом’язовому введенні препарату в дозі 7,5 мг/кг – 21 мкг/мл, після в/в інфузії в дозі 7,5 мг/кг протягом 30 хв – 38 мкг/мл. Час досягнення максимальної концентрації (Cmax) у плазмі крові після внутрішньом’язового введення – близько 1,5 год. Розподіл. Рівномірно розподіляється в позаклітинній рідині (вміст абсцесів, плевральний випіт, асцитична, перикардіальна, синовіальна, лімфатична і перітонеальна рідини); у високих концентраціях виявляється в сечі; у низьких – у жовчі, грудному молоці, водянистій волозі ока, бронхіальному секреті, мокротинні і спинномозковій рідині. Легко проникає у всі тканини організму, де накопичується внутрішньоклітинно. Високі концентрації виявляються в органах з інтенсивним кровопостачанням: легенях, печінці, міокарді, селезінці, і особливо в кірковій речовині нирок; більш низькі концентрації – у м’язах, жировій тканині і кістах. У дорослих у середніх терапевтичних дозах (у нормі) амікацин не проникає через гематоенцефалічний бар’єр. У немовлят досягаються більш високі концентрації в спинно-мозковій рідині, ніж у дорослих. Амікацин проникає через плацентарний бар’єр – виявляється в крові плоду та амніотичній рідині. Об’єм розподілу (Vd) у дорослих – 0,26 л/кг, у дітей – 0,2 – 0,4 л/кг, у немовлят віком менше тижня і з масою тіла менше 1,5 кг – до 0,68 л/кг, у віці менше тижня і масою тіла більше 1,5 кг – до 0,58 л/кг, у хворих муковісцидозом – 0,3 – 0,39 л/кг. Середня терапевтична концентрація при внутрішньовенному або внутрішньом’язовому введенні зберігається протягом 10 – 12 год. Метаболізм. Не метаболізується. Виведення. Період напіввиведення (T½) у термінальній (b) фазі в дорослих – 2 – 4 год, у немовлят – 5 – 8 год, у дітей – 2,5 – 4 год. Кінцева величина T½ – понад 100 год (вивільнення з внутрішньоклітинних депо). Виводиться нирками шляхом клубочковой фільтрації (65 – 94 %) переважно в незміненому вигляді. Нирковий кліренс – 79 – 100 мл/хв. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках. При порушенні функції нирок у дорослих T½ варіює в залежності від ступеня порушення – до 100 год, у хворих з муковісцидозом – 1 – 2 год. У хворих з опіками і гіпертермією T½ може бути коротший порівняно із середніми показниками внаслідок підвищеного кліренсу. Виводиться при гемодіалізі (50 % за 4 – 6 год) і перитонеальному діалізі (25% за 48 – 72 год).

Особливості застосування

Перед застосуванням препарату визначають чутливість виділених збудників.

З обережністю слід застосовувати препарат при міастенії, паркінсонізмі, ботулізмі (аміноглікозиди можуть викликати порушення нервово-м’язової передачі, що призводить до подальшого ослаблення кістякової мускулатури), дегідратації, нирковій недостатності, немовлятам (особливо недоношеним), у хворих літнього віку, у період годування груддю.

У період лікування необхідно не рідше 1 разу на тиждень контролювати функцію нирок, слухового нерва і вестибулярного апарата.

Імовірність розвитку нефротоксичності вища у хворих з порушенням функції нирок, а також при застосуванні препарату у високих дозах або протягом тривалого часу (цій категорії хворих потрібен щоденний контроль функції нирок).

При незадовільних аудіометричних тестах дозу препарату знижують або припиняють лікування.

Пацієнтам з інфекційно-запальними захворюваннями сечовидільних шляхів рекомендується вживати багато рідини.

При відсутності позитивної клінічної динаміки варто пам’ятати про можливість розвитку резистентних мікроорганізмів. У подібних випадках необхідно відмінити лікування і розпочати відповідну терапію.

Натрію метабісульфіт, який міститься в ампулі, може зумовлювати розвиток алергічних ускладнень (навіть анафілактичних реакцій), особливо у хворих з алергічним анамнезом.

Вагітність і лактація. Амібіотік протипоказаний при вагітності.

При необхідності застосування в період лактації варто вирішити питання про припинення годування груддю.

Упаковка

По 2 мл у флаконі; по 1 або 10 флаконів у картонній коробці.

Категория видачі

За рецептом.

Умови та терміни зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С в захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.