Россия
  • Россия
  • Украина
Укр

Амеолин

Міжнародна назва: Nimesulide
Виробник: АТ «Софарма», Болгарія.
АТ Код: АТС М01А Х17
Клінико-фармакологічна група: Нестероїдні протизапальні і протиревматичні препарати.
Форма випуску: Таблетки

Склад

діюча речовина: 1 таблетка містить 100 мг німесуліду;

допоміжні речовини: лактози моногідрат; целюлоза мікрокристалічна (тип 101), целюлоза мікрокристалічна (тип 200); крохмаль прежелатинізований; гіпромелоза; натрію докузат; натрію кроскармелоза; магнію стеарат; кремнію діоксид колоїдний безводний.

Показання

  • Лікування гострого болю;
  • первинна дисменорея.

Протипоказання

  • Гіперчутливість до лікарської речовини або до будь-якої з допоміжних речовин;
  • реакції підвищеної чутливості (бронхоспазм, риніт, кропив’янка) при застосуванні саліцилатів або інших НПЗЗ;
  • гепатотоксичні ураження, пов’язані із застосуванням німесуліду в минулому;
  • одночасне застосування з потенційно гепатотоксичними засобами;
  • тяжка серцева недостатність;
  • ураження печінки;
  • тяжкі ураження нирок (кліренс креатиніну < 30 мл/хв);
  • активна або рецидивуюча гастродуоденальна виразка;
  • дані про шлунково-кишкові крововиливи в анамнезі, цереброваскулярна кровотеча або кровотеча, що супроводжує інші захворювання;
  • тяжкі порушення згортання крові;
  • третій триместр вагітності, період годування груддю;
  • дитячий вік до 12 років;
  • алкоголізм, наркотична залежність;
  • підвищена температура тіла та грипоподібні симптоми.

Дозування

При лікуванні німесулідом застосовується мінімальна ефективна доза на протязі якомога найменш короткого періоду часу з метою зменшення частоти побічних ефектів.

Тривалість лікування не має перевищувати 15 днів.

Німесулід слід застосовувати на протязі якомога найменш короткого періоду часу в залежності від клінічної картини.

Дорослі

По 100 мг 2 рази на добу (вранці та ввечері) після їди.

Пацієнти літнього віку (старше 65 років)

Не потрібна корекція дози.

Діти (до 12 років)

Лікарські засоби, що містять німесулід, протипоказані пацієнтам цієї вікової групи.

Підлітки (від 12 до 18 років)

Виходячи з кінетичного профілю у дорослих та фармакокінетичних характеристик німесуліда, немає необхідності змінювати дозування у цих пацієнтів.

Пацієнти з ураженням ниркової функції

Виходячи з фармакокінетичних характеристик німесуліда, немає необхідності в зменшенні дози у пацієнтів з легкого до середнього ступеня важкості ураження нирок (кліренс креатині ну 30-80 мл/хв.). При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв.) застосування лікарських засобів, що містять німесулід, протипоказано.

Пацієнти з ураженням функції печінки

Застосування лікарських засобів, що містять німесулід, протипоказано цій групі пацієнтів.

Побічні дії

Нижчеописані побічні реакції базуються на контрольованих клінічних дослідженнях (приблизно 7800 пацієнтів) та на пост маркетингових дослідженнях.

Побічні реакції класифіковані по органам та системам та за частотою: дуже поширені (>1/10); поширені (>1/100, <1/10); непоширені (>1/1000, <1/100); рідко поширені (>1/10000, <1/1000); дуже рідко поширені (<1/10000) та з невідомою частотою (базуючись на існуючих даних неможливо зробити оцінку).

Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи: рідко поширені – анемія*, еозинофілія*; дуже рідко поширені – тромбоцитопенія, панцитопенія, пурпура.

Порушення з боку імунної системи: рідко поширені – реакції підвищеної чутливості*; дуже рідко поширені – анафілаксія.

Порушення з боку метаболізму та харчування: рідко поширені – гіперкаліємія*.

Психічні порушення: рідко поширені – відчуття тривоги*, нервозність*, кошмарні сновидіння*.

Порушення з боку нервової системи: непоширені – запаморочення*; дуже рідко поширені – головний біль, сонливість, енцефалопатія (синдром Рейє).

Порушення з боку органу зору: рідко поширені – розпливчастий зір*; дуже рідко поширені – порушення якості зору.

Порушення з боку органу слуху та вестибулярного апарату: дуже рідко поширені – запаморочення.

Порушення з боку серця: рідко поширені – тахікардія*.

Порушення з боку судин: непоширені – артеріальна гіпертензія*; рідко поширені – кровотеча*, коливання артеріального тиску*, приливи крові до обличчя*.

Порушення з боку дихальної системи: непоширені – диспное*; дуже рідко поширені – астма, бронхоспазм.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: поширені – пронос*, нудота*, блювання*; непоширені – запор*, метеоризм*, гастрит*, шлунково-кишкова кровотеча, виразка та перфорація дванадцятипалої кишки, виразка та перфорація шлунка; дуже рідко поширені – абдомінальний біль, диспепсія, стоматит, мелена.

Гепатобіліарні порушення: поширені – підвищення рівня печінкових ферментів*; дуже рідко поширені – гепатит, у тому числі швидкоплинний гепатит з летальним кінцем, жовтяниця, холестаз (застій жовчі).

Порушення з боку шкіри та підшкірної тканини: непоширені – свербіж*, висип*, посилене потовиділення*; рідко поширені – еритема*, дерматит*; дуже рідко поширені – кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

Порушення функції нирок і сечовидільної системи: рідко поширені – дизурія*, гематурія*, затримка сечовиділення*; дуже рідко поширені – ниркова недостатність, олігурія, інтерстиціальний нефрит.

Загальні порушення: непоширені – набряки*; рідко поширені – загальне нездужання*, астенія*; дуже рідко поширені – гіпотермія.

* – частота базується на даних клінічних досліджень.

Передозування

Симптоми. Гостре передозування зазвичай обмежується летаргією, запамороченням, нудотою, блюванням та болем епігастрії. Ці симптоми оборотні при проведенні відповідного підтримуючого лікування. Може спостерігатися шлунково-кишкова кровотеча. Рідше можуть спостерігатися артеріальна гіпертензія, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання та кома. Анафілактоїдні реакції спостерігалися при застосуванні терапевтичних доз і можуть спостерігатися при передозуванні.

Лікування. При передозуванні лікування німесулідом припиняється. Застосовують загальні заходи для видалення нерезорбованої кількості лікарського засобу. Немає специфічного антидоту. Проводиться симптоматичне лікування. Рекомендується викликати блювання та/або прийняти активоване вугілля (від 60 г до 100 г у дорослих) та/або осмотичні проносні засоби тим пацієнтам, у яких спостерігаються відповідні симптоми передозування або після прийому високої дози до 4 годин після прийому. Немає інформації про виведення німесуліду з організму за допомогою гемодіалізу, проте приймаючи до уваги високий ступінь зв’язування з білками плазми (до 97,5 %) не очікується ефекту від проведення діалізу. Посилений діурез, підлуговування сечі, гемо перфузія також можуть бути неефективними через високий ступінь зв’язування з білками. Функції печінки та нирок необхідно ретельно контролювати.

Лікарська взаємодія

Пероральні антикоагулянти: НПЗЗ можуть посилювати ефекти антикоагулянтів. Існує більш високий ризик появи кровотеч при одночасному лікуванні німесулідом і варфарином. Або подібними антикоагулянтами. Одночасне застосування німесуліду з антикоагулянтами не рекомендується и протипоказано пацієнтам з серйозними порушеннями з боку згортання крові. У випадку необхідності одночасного застосування німесуліду та антикоагулянтів слід контролювати протромбіновий час у перші дні лікування.

Антиагреганти та інгібітори оборотного захоплення серотоніну (SSRIs): підвищений ризик шлунково-кишкових кровотеч.

Кортикостероїди: підвищений ризик шлунково-кишкових кровотеч.

Німесулід знижує натрійуретичну дію фуросеміду, в меншому ступені – виведення калію та пригнічую його сечогінну дію. При одночасному лікування німесулід знижує (приблизно на 20 %) AUC та сумарне виведення фуросеміду, не впливаючи на його нирковий кліренс. Особлива обережність необхідна пацієнтам, схильним до захворювань нирок та серця, при одночасному застосуванні німесуліду та фуросеміду.

німесулідом і фуросемідом необхідно стежити за водно-сольовим балансом і діуретичною дією фуросеміду.

Інгібітори АПФ: НПЗЗ можуть послабити дію діуретинів та інших антигіпертензивних лікарських засобів. При необхідності комбінованого лікування слід враховувати цю взаємодію та періодично контролювати функцію нирок у таких пацієнтів..

НПЗЗ знижують нирковий кліренс літію та відповідно – підвищують його плазмовий рівень. У випадку необхідності лікування німесулідом пацієнтів, які приймають літій, рекомендується суворо контролювати рівень літію у плазмі крові.

Потенційні фармакокінетичні взаємодії з глібенкламідом, теофіліном, варфарином, циметидином та антацидними засобами (наприклад, комбінація гідроксиду алюмінію та гідроксиду магнію) досліджені in vivo. Не спостерігалися клінічно значущі взаємодії.

Німесулід пригнічує CYP2C9. Плазмові концентрації лікарських засобів, що є субстратами цього фермента, можуть збільшуватися при одночасному застосуванні з німесулідом.

Необхідна особлива обережність при застосуванні німесуліду менше, ніж за 24 години до або після лікування метотрексатом, оскільки плазмові концентрації метотрексату можуть збільшитися, і як наслідок – його токсичність.

Існує високий ризик посилення нефротоксичної дії циклоспорину при одночасному застосуванні з німесулідом внаслідок пригнічення синтезу простагландинів в нирках.

Вплив інших лікарських засобів на німесулід

Дослідження in vitro продемонстрували, що толбутамід, саліцилова кислота та вальпроєва кислота витісняють німесулід із ділянок зв'язування. Однак, незважаючи на можливий вплив на рівень препарату в плазмі, ці взаємодії не мають доведеного клінічного значення.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

. Німесулід – лікарська речовина з групи нестероїдних протизапальних засобів, що мають болезаспокійливу і жарознижуючу дію. Як більшість НПЗЗ, німесулід справляє свою фармакологічну дію внаслідок пригнічення синтезу простагландинів, пригнічуючи фермент циклооксигеназу.

Фармакокінетика

Всмоктування: німесулід швидко і майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту після перорального застосування. Максимальна концентрація в плазмі після прийому 1 таблетки по 100 мг (приблизно 4 мкг/мл) досягається протягом 2-3 годин. AUC=20-35 мг год/л. Не спостерігається статистично значуща різниця між зазначеними результатами та результатами після застосування дози 100 мг двічі на день протягом 7 днів. Розподіл: відсоток зв’язування німесуліду з протеїнами плазми становить приблизно 97,5 %. Метаболізм: німесулід метаболізується екстенсивно в печінці, включно і за участі ізоферменту цитохрому Р450(CYP)2C9. Тому існує потенційна можливість взаємодії при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що метоболізуються за участю CYP2C9. Основний метаболіт – парагідроскипохідне, який є активним. Час до появи активного метаболіту в циркуляції короткий – близько 0,8 годин. Гідроксинімесулід – єдиний метаболіт, що виявляється в плазмі та майже повністю кон’югований. Т ½ - між 3,2 та 6 годин. Виведення: виводиться в основному нирками (в середньому 50 % прийнятої дози) у формі вільного або кон’югованого метаболіту (50-71 %) і з фекаліями (21-29 %). Тільки 1-3 % виводиться в незміненому вигляді. Кінетичний профіль німесуліду не змінюється у пацієнтів літнього віку після однократного або тривалого прийому. В клінічному дослідженні у пацієнтів з легким до помірного ступеня ураження нирок (кліренс креатину 30-80 мл/хв) пікові плазмові рівні німесуліду та його основного метаболіту не вищі, ніж у здорових добровольців. AUC та Т ½ на 50 % вищі, але завжди в межах кінетичних значень, що спостерігаються для німесуліду у здорових добровольців. Повторне застосування не веде до кумуляції. Німесулід протипоказаний при печінкових порушеннях.

Фізико-хімічні властивості

таблетки круглі, двоопуклі, світло-жовтого кольору, без запаху.

Вплив на керування автотранспортом або іншими механізмами, а так само на швидкість реакції

Амеолін може спричиняти запаморочення, слабкість, сонливість, що може вплинути на швидкість реакції і увагу. Тому на час лікування слід утримуватися від керування автомобілем та роботи з іншими механізмами.

Особливості застосування

).

Подібно до інших НПЗЗ, що пригнічують синтез простагландинів, німесулід може викликати передчасне закриття артеріальної протоки плода, легеневу гіпертензію, олігурію, олігоамніоз, підвищений ризик кровотечі, слабкість скорочень матки та периферичний набряк. Встановлені окремі випадки ниркової недостатності у новонароджених, чиї матері приймали німесулід в кінці вагітності.

Дослідження на кролях показують атипову репродуктивну токсичність, але немає достатніх даних щодо застосування німесуліду вагітними. Потенційний ризик для людей не встановлений, внаслідок чого не рекомендується застосування німесуліду в перші два триместри вагітності.

Лактація

Невідомо, чи виділяється німесулід з грудним молоком. Лікування німесулідом протипоказано у період годування груддю.

Використання препарату дітьми

Лікарські засоби, що містять німесулід, протипоказані дітям до 12 років.

Використання вагітними або при годуванні груддю

ВагітністьЗастосування німесуліду протипоказано під час третього триместру вагітності (див. Протипоказання).

Упаковка

По 10 таблеток у блістері з твердої білої непрозорої ПВХ плівки і алюмінієвої фольги. По 1 або 2 блістери в картонній пачці.

Категория видачі

За рецептом.

Умови та терміни зберігання

3 роки.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Зберігати в оригінальній упаковці (у сухому, захищеному від світла місці) при температурі не вище 25 °С.


Отзывы