Россия
  • Россия
  • Украина
Укр

Амапирид

Міжнародна назва: Glimepiride
Виробник: Тева Фармацевтікал Індастріз Лтд.
АТ Код: АТС A10B B12
Клінико-фармакологічна група: Пероральні гіпоглікемічні засоби. Сульфонаміди, похідні сечовини.
Форма випуску: Таблетки

Склад

діюча речовина: 1 таблетка містить глімепіриду 2 мг або 3 мг, або 4 мг;

допоміжні речовини:

таблетки по 2 мг – лактози моногідрат, натрію крохмальгліколят, повідон, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, заліза оксид жовтий (Е 172), індигокармін алюмінієвий лак (Е 132);

таблетки по 3 мг – лактози моногідрат, натрію крохмальгліколят, повідон, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, заліза оксид жовтий (Е 172);

таблетки по 4 мг – лактози моногідрат, натрію крохмальгліколят, повідон, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, індигокармін алюмінієвий лак (Е 132).

Показання

Цукровий діабет ІІ типу у випадках, коли дієта, фізичні вправи та зниження маси тіла не дають позитивного результату.

Протипоказання

  • Інсулінозалежний діабет;
  • діабетична кома;
  • діабетичний кетоацидоз;
  • тяжкі розлади функції нирок або печінки;
  • підвищена чутливість до Глімепірид-Тева, інших похідних сульфонілсечовини або до сульфонамідів чи до будь-якого компонента препарату.

У випадку тяжких розладів функції нирок або печінки необхідне переведення пацієнта на інсулін.

Дозування

Основою успішного лікування діабету є належна дієта, регулярні фізичні вправи, а також регулярні аналізи крові та сечі. Лікарські засоби не можуть забезпечити належний рівень контролю глікемії, якщо пацієнт не дотримується рекомендованої дієти.

Дози Глімепірид-Тева визначають на основі результатів дослідження обміну речовин (вимірювання рівня глюкози в крові та сечі).

Для дорослих

Початкова доза становить 1 мг препарату на день. Якщо така доза дозволяє досягти належного контролю рівня глюкози, то її слід застосовувати для підтримуючого лікування.

Якщо задовільний контроль рівня глюкози не досягнутий, дозу слід поступово збільшувати на основі даних контролю глікемії, з інтервалом приблизно 1-2 тижні для кожного підвищення дози, до 2 або 3, або 4 мг Глімепірид-Тева на день.

Доза препарату вище 4 мг на день дає кращі результати тільки у виняткових випадках. Максимальна рекомендована доза препарату становить 6 мг на день.

Якщо застосування максимальної добової дози метформіну не дозволяє досягти належного контролю рівня глюкози, можна розпочати супутнє лікування Глімепірид-Тева. При збереженні дози метформіну лікування Глімепірид-Тева розпочинати із низької дози, яку далі поступово збільшувати залежно від бажаного рівня контролю глікемії до максимальної добової дози. Комбіновану терапію слід розпочинати в умовах ретельного медичного нагляду.

Якщо застосування максимальної добової дози Глімепірид-Тева не дозволяє досягти належного контролю глікемії, при необхідності можна розпочати супутнє лікування інсуліном. При збереженні дози Глімепірид-Тева лікування інсуліном розпочинати із низької дози, яку поступово збільшувати залежно від бажаного рівня контролю глікемії до максимальної добової дози. Комбіновану терапію слід розпочинати в умовах ретельного медичного нагляду.

Зазвичай достатньою є одна доза Глімепірид-Тева на добу. Препарат рекомендується приймати незадовго до або під час ситного сніданку. В іншому випадку незадовго до або під час першого основного прийому їжі.

Якщо пацієнт забув прийняти чергову дозу препарату, наступну дозу не слід збільшувати.

Таблетки слід приймати цілими, запиваючи невеликою кількістю води.

Якщо у пацієнта виникає гіпоглікемічна реакція після щоденного прийому 1 мг препарату, це вказує на те, що рівень глюкози у даного пацієнта може контролюватися тільки за допомогою дієти.

У ході лікування Глімепірид-Тева необхідну дозу можна зменшувати у результаті покращення контролю діабету внаслідок підвищення чутливості до дії інсуліну. Для уникнення гіпоглікемії необхідно своєчасно зменшити дозу або припинити лікування препаратом. Необхідність змінити дозу також може виникнути внаслідок зміни маси тіла, способу життя пацієнта або внаслідок дії інших факторів, які збільшують ризик гіпо- або гіперглікемії.

Переведення пацієнта з інших пероральних гіпоглікемічних засобів на Глімепірид-Тева.

Загалом таке переведення можливе. Під час переведення на Глімепірид-Тева слід брати до уваги дозу та період напіввиведення препарату, який застосовувався раніше. У деяких випадках, особливо якщо застосовували антидіабетичні засоби з тривалим періодом напіввиведення (наприклад хлорпропамід), рекомендується враховувати період напіввиведення протягом кількох днів для мінімізації ризику гіпоглікемічних реакцій внаслідок адитивного ефекту. Рекомендована початкова доза становить 1 мг препарату на день. На підставі даних щодо впливу на глікемію дозу Глімепірид-Тева можна збільшувати способом, який вказано вище.

Переведення пацієнта з інсуліну на Глімепірид-Тева.

У виняткових випадках може бути показане переведення на Глімепірид-Тева хворих на діабет ІІ типу, які застосовували інсулін. Переведення слід здійснювати в умовах ретельного медичного нагляду.

Побічні дії

На основі досвіду застосування Глімепірид-Тева та інших похідних сульфонілсечовини виявлені наступні побічні ефекти.

З боку імунної системи: лейкоцитокластичний васкуліт, легкі реакції підвищення чутливості, які можуть переходити у серйозні реакції із задишкою, зниженням артеріального тиску та іноді – шоком; алергічний васкуліт.

Можлива перехресна алергія із похідними сульфонілсечовини, сульфонамідами або спорідненими речовинами.

З боку крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, лейкопенія, еритроцитопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія та панцитопенія. Зазвичай ці явища зникають при припиненні лікування.

Розлади обміну речовин та харчування: гіпоглікемічні реакції після прийому Глімепірид-Тева.

Передозування

Можливе виникнення гіпоглікемії, яка триває від 12 до 72 годин і може виникати знову після початкового покращення. Симптоми можуть зберігатися приблизно протягом доби після застосування Глімепірид-Тева. Загалом рекомендується госпіталізація з метою нагляду лікаря. Може виникати нудота, блювання та біль в епігастральній ділянці. Зазвичай гіпоглікемія може супроводжуватися неврологічними симптомами, такими як підвищення моторної активності, тремор, неспокій, розлади зору, порушення координації, сонливість, кома та судоми.

Лікування полягає головним чином у запобіганні абсорбції препарату шляхом викликання блювання з наступним вживанням води або лимонаду з активованим вугіллям (адсорбент) та натрію сульфатом (проносний засіб). Якщо препарат застосовувати у великій дозі, показане промивання шлунка з наступним застосуванням активованого вугілля та натрію сульфату. У випадку тяжкого передозування показана госпіталізація у відділення інтенсивної терапії. Якомога скоріше слід розпочати введення глюкози. У разі потреби застосовувати болюсну внутрішньовенну ін'єкцію 50 мл 50 % глюкози, далі 10 % розчин глюкози з ретельним контролем рівня глюкози в крові. Подальше лікування симптоматичне.

Глюкозу слід вводити дуже обережно, одночасно контролюючи рівень глюкози в крові, оскільки існує ризик виникнення небезпечної гіперглікемії.

Лікарська взаємодія

Якщо препарат приймати одночасно з деякими іншими лікарськими засобами, може виникати небажане підвищення або зниження гіпоглікемічної дії Глімепірид-Тева. Тому інші лікарські засоби потрібно застосовувати тільки за призначенням лікаря.

Глімепірид-Тева метаболізується цитохромом Р450 2С9 (CYP2C9). Відомо, що на метаболізм впливає супутнє введення індукторів (наприклад рифампіцину) або інгібіторів CYP2C9 (наприклад флуконазолу).

Результати дослідження in vivo показали, що AUC глімепіриду вдвічі підвищується при одночасному застосуванні флуконазолу (інгібітору CYP2C9).

Гіпоглікемія як результат підсилення гіпоглікемічної дії може виникати, якщо препарат приймати одночасно з такими препаратами: фенілбутазон, азапрозазон та оксифенбутазон, інсулін та пероральні антидіабетичні засоби, метформін, саліцилати та п-аміносаліцилова кислота, анаболічні стероїди та чоловічі статеві гормони, хлорамфенікол, кумаринові антикоагулянти, фенфлурамін, фібрати, інгібітори АПФ, флуоксетин, алопуринол, симпатолітики, цикло-, тро- та іфосфаміди, сульфінпіразон, деякі похідні сульфонаміду тривалої дії, тетрацикліни, кларитроміцин, інгібітори МАО, хінолінові антибіотики, пробенецид, міконазол, пентоксифілін (високі дози парентерально), тритохалін, флуконазол.

Гіпоглікемічна дія Глімепірид-Тева може зменшуватися, що призводить до погіршення контролю глікемії, якщо препарат приймати одночасно з лікарськими засобами, які містять наступні активні інгредієнти: естрогени та гестагени, салуретики, тіазидні діуретики, засоби для стимуляції щитовидної залози, глюкокортикоїди, фенотіазинові похідні, хлорпромазин, адреналін та симпатоміметики, нікотинова кислота (високі дози) та похідні нікотинової кислоти, проносні засоби (тривале застосування), фенітоїн, діазоксид, глюкагон, барбітурати та рифампіцин, ацетазоламід.

Антагоністи H2-рецепторів, бета-блокатори, клонідин та резерпін можуть призводити або до потенціювання або до зменшення гіпоглікемічного ефекту.

Під впливом симпатолітичних лікарських засобів, таких як бета-блокатори, клонідин та резерпін, ознаки адренергічної контррегуляції при гіпоглікемії можуть бути знижені або відсутні.

Вживання алкоголю може потенціювати або зменшувати гіпоглікемічний вплив Глімепірид-Тева непередбачуваним чином.

Препарат може потенціювати або зменшувати дію похідних кумарину.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

. Глімепірид-Тева – гіпоглікемічна речовина, активна при прийомі внутрішньо, належить до групи похідних сульфонілсечовини і може застосовуватися при інсуліннезалежному цукровому діабеті. Дія препарату здійснюється головним чином шляхом стимуляції вивільнення інсуліну з бета-клітин підшлункової залози. Як і у випадку інших похідних сульфонілсечовини, такий ефект базується на підвищенні реакції бета-клітин підшлункової залози на фізіологічну стимуляцію глюкозою. Крім того, Глімепірид-Тева чинить виражену дію не тільки на підшлункову залозу, яка також властива іншим похідним сульфонілсечовини. Вивільнення інсуліну. Похідні сульфонілсечовини регулюють секрецію інсуліну, закриваючи АТФ-чутливий калієвий канал у мембрані бета-клітини. Закриття калієвого каналу індукує деполяризацію бета-клітини і призводить до відкриття кальцієвих каналів та збільшеного притоку кальцію в клітину, що, у свою чергу, призводить до вивільнення інсуліну шляхом екзоцитозу. Глімепірид-Тева із високою швидкістю заміщення зв'язується з білком мембрани бета-клітин, пов'язаним з АТФ-чутливим калієвим каналом, однак розташування місця зв'язування відрізняється від звичайного місця зв'язування похідних сульфонілсечовини. Дія препарату в інших місцях, крім підшлункової залози, полягає у покращенні чутливості периферичних тканин до інсуліну та зменшенні утилізації інсуліну печінкою. Утилізація глюкози крові тканинами периферичних м'язів та жировою тканиною відбувається за допомогою спеціальних транспортних білків, розташованих на клітинній мембрані. Транспорт глюкози у зазначені тканини є проміжною стадією в метаболізмі глюкози. Глімепірид-Тева дуже швидко збільшує кількість активних молекул, що транспортують глюкозу, на плазматичних мембранах клітин м'язової і жирової тканини, що призводить до стимуляції захоплення глюкози. Загальна характеристика. У здорових осіб мінімальна ефективна доза при прийомі внутрішньо становить приблизно 0,6 мг. Вплив Глімепірид-Тева є дозозалежним і відтворюваним. Фізіологічна реакція на гострі фізичні навантаження, тобто зменшення секреції інсуліну, зберігається в умовах дії глімепіриду.

Фармакокінетика

. Біодоступність Глімепірид-Тева після перорального застосування становить 100 %. Вживання їжі суттєво не впливає на абсорбцію, хоча дещо зменшує її швидкість. Максимальні концентрації в сироватці крові досягаються приблизно через 2,5 години після прийому внутрішньо. Період напіввиведення при введенні множинних доз становить приблизно 5-8 годин.

Фізико-хімічні властивості

таблетки по 2 мг – круглі таблетки зеленого кольору із вкрапленями, з лінією розлому з кожного боку. З одного боку таблетки – тиснення «9» з одного боку та тиснення «3» з іншого боку від лінії розлому. З другого боку таблетки – тиснення «72» з одного боку та тиснення «54» з іншого боку від лінії розлому;

таблетки по 3 мг – круглі таблетки світло-жовтого або жовтого кольору, з лінією розлому з кожного боку. З одного боку таблетки – тиснення «G» з одного боку та тиснення «3» з іншого боку від лінії розлому;

таблетки по 4 мг – круглі таблетки блакитного кольору із вкрапленями, з лінією розлому з кожного боку. З одного боку таблетки – тиснення «9» з одного боку та тиснення «3» з іншого боку від лінії розлому. З другого боку таблетки – тиснення «72» з одного боку та тиснення «56» з іншого боку від лінії розлому.

Вплив на керування автотранспортом або іншими механізмами, а так само на швидкість реакції

Здатність пацієнта до концентрації і швидкої реакції можуть погіршуватися у результаті гіпоглікемії або гіперглікемії, або внаслідок порушення зору. Це може спричиняти ризик у ситуаціях, коли ці якості є особливо важливими (наприклад керування автомобілем або механізмами).

Пацієнтам слід порадити вживати заходи для запобігання виникненню гіпоглікемії під час керування автомобілем. Це особливо стосується тих осіб, які погано або зовсім не можуть розпізнавати в себе симптоми-провісники гіпоглікемії, та тих, у кого напади гіпоглікемії є частими. Необхідно серйозно зважити, чи варто за таких обставин сідати за кермо або працювати з механізмами.

Особливості застосування

З боку органів зору: тимчасові порушення зору внаслідок змін рівнів глюкози в крові, особливо на початку лікування.

З боку шлунково-кишкового тракту: здуття, відчуття дискомфорту у шлунку та біль у животі, нудота, блювання та діарея, при яких іноді необхідно припинити застосування препарату.

З боку гепатобіліарної системи: може спостерігатися підвищення рівня печінкових ферментів, погіршення печінкової функції (наприклад з холестазом і жовтяницею); гепатит, який може прогресувати до печінкової недостатності.

З боку шкіри і підшкірних тканин: можуть виникнути алергічні та псевдоалергічні реакції, включаючи свербіж, висипання, кропив'янку та чутливість до світла.

Інші: зниження концентрації натрію в сироватці крові.

Використання препарату дітьми

Не застосовувати препарат для лікування дітей.

Використання вагітними або при годуванні груддю

Вагітність

Ризик, пов'язаний з діабетом

Порушення нормального рівня глюкози крові у період вагітності з високою вірогідністю призводить до вроджених вад та перинатальної летальності. У зв'язку з цим для уникнення тератогенних явищ слід уважно спостерігати за рівнем глюкози у крові протягом періоду вагітності. За таких обставин необхідне призначення інсуліну. Пацієнткам, які планують вагітність, необхідно проінформувати про це свого лікаря.

Ризик, пов'язаний з глімепіридом

Немає достатніх даних щодо застосування глімепіриду під час вагітності. Дослідження на тваринах демонструють репродуктивну токсичність, яка, ймовірно, обумовлена фармакологічною дією (гіпоглікемія) глімепіриду.

Таким чином, Глімепірид-Тева не слід застосовувати у період вагітності.

У випадках завчасного планування вагітності чи виявлення вагітності під час лікування глімепіридом слід якнайшвидше перейти на терапію інсуліном.

Годування груддю

Невідомо, чи проникає глімепірид у грудне молоко. Оскільки інші препарати, похідні сульфонілсечовини, екскретуються у грудне молоко та існує ризик розвитку гіпоглікемії у новонароджених, не рекомендується застосовувати препарат у період годування груддю.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у картонній коробці.

Категория видачі

За рецептом.

Умови та терміни зберігання

2 роки.

Зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.