Россия
  • Россия
  • Украина
Укр

Альфа Нормикс

Міжнародна назва: Rifaximin
Виробник: Альфа Вассерманн С.п.А., Італія.
АТ Код: АТС А07АА11
Клінико-фармакологічна група: Протимікробні засоби, які застосовують при кишкових інфекціях, антибіотики (рифаксимін).
Форма випуску: Гранули для оральної суспензії

Склад

діючі речовини: гранули для приготування 60 мл оральної суспензії містять 1,2 г рифаксиміну;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, пектин, каолін, сахарин натрію, натрію бензоат (E211), сахароза, ароматизатор вишні

Показання

Лікування шлунково-кишкових захворювань, викликаних бактеріями, чутливими до рифаксиміну, таких як гострі шлунково-кишкові інфекції (в тому числі діарея мандрівників), синдром надмірного росту мікроорганізмів у тонкій кишці, печінкова енцефалопатія, дивертикулярна хвороба кишечнику (дивертикуліт) в стадії загострення та хронічне запалення кишечнику.

Профілактика інфекційних ускладнень при колоректальних хірургічних втручаннях.

Протипоказання

Підвищена чутливість до рифаксиміну, або до інших рифаміцинів, або до будь-якого з неактивних компонентів препарату.

Дозування

Дорослі і діти старше 12 років: від 10 мл оральної суспензії 3 рази на добу до 20 мл оральної суспензії 2-3 рази на добу (відповідає 600-1200 мг рифаксиміну).

Діти від 6 до 12 років: від 10 мл оральної суспензії 2-3 рази на добу до 20 мл оральної суспензії 2 рази на добу (відповідає 400-800 мг рифаксиміну).

Діти від 2 до 6 років: від 5 мл оральної суспензії 2-3 рази на добу до 10 мл оральної суспензії 3 рази на добу (відповідає 200-600 мг рифаксиміну).

Для лікування дорослих і дітей старше 6 років замість оральної суспензії можна застосовувати Альфа Норміксу у вигляді таблеток, вкритих плівковою оболонкою, по 200 мг.

Тривалість лікування не повинна перевищувати 7 днів і залежить від клінічного ефекту в пацієнтів.

За необхідності повторні курси лікування можна проводити з перервою в 20-40 днів.

Загальна тривалість терапії залежить від адекватності клінічного ефекту в пацієнтів.

Дози і частота прийому можуть бути змінені за рекомендацією лікаря.

Приготування суспензії

Гранули для приготування оральної суспензії знаходяться у герметично закритому флаконі. Флакон необхідно відкрити, додати воду до мітки і добре струсити. Знов додати воду, доки рівень суспензії не досягне зазначеного рівня.

Концентрація рифаксиміну в готовій суспензії дорівнює 100 мг на 5 мл. Для відмірювання 5, 10 або 15 мл суспензії додається мірний стаканчик.

Суспензія, приготовлена як зазначено вище, зберігає стабільність протягом 7 днів при кімнатній температурі. Перед прийомом препарату флакон необхідно добре струсити.

Побічні дії

Аналіз даних з безпеки показав, що ризик побічних явищ при застосуванні Альфа Норміксу дуже низький. Ці явища обмежуються головним чином шлунково-кишковим трактом (такі як нудота, диспепсія, блювання, біль і спазми в животі), є легкими або помірними і звичайно самостійно проходять без необхідності зміни дози або призупинення терапії.

Препарат погано всмоктується із ЖКТ, що виключає ризик розвитку системних побічних ефектів.

У рідких випадках можуть виникати шкірні реакції на зразок кропив’янки, які імовірно пов'язані з непередбаченою індивідуальною непереносимістю лікування. Ризик побічних явищ становить 0,7-2% всіх випадків застосування препарату. Дані постмаркетингового нагляду підтверджують вищенаведену оцінку ризику і природу спостережуваних явищ.

Передозування

Ознак передозування не спостерігалося при прийманні Альфа Норміксу в дозах до 2400 мг на добу протягом 5 днів.

У випадку передозування рекомендується промивання шлунка і призначення симптоматичного лікування.

Лікарська взаємодія

Взаємодій до теперішнього часу не встановлено.

Через мізерно мале всмоктування рифаксиміну в шлунково-кишковому тракті при прийманні усередину (менше 1%), взаємодії на системному рівні малоймовірні.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Альфа Нормікс містить рифаксимін у поліморфній формі α.

Рифаксимін э антибіотиком широкого спектра дії, напівсинтетичним похідним рифаміцину SV. Він, як і інші представники групи антибіотиків рифаміцинів, необоротно зв'язує бета-субодиниці ферменту бактерій ДНК-залежної РНК-полімеразі і таким чином інгібує синтез РНК і білків бактерій. В результаті необоротного зв'язування з ферментом, рифаксимін проявляє бактерицидні властивості відносно чутливих бактерій.

Препарат має широкий спектр протимікробної активності, який включає більшість грамнегативних і грампозитивних, аеробних і анаеробних бактерій, що викликають шлунково-кишкові інфекції, включаючи діарею мандрівників. До них належать нижченаведені бактерії.

Грамнегативні

Аероби: Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, включаючи ентеропатогенні штами, Proteus sрр., Campylobacter sрр., Pseudomonas sрр., Yersinia sрр., Enterobacter sрр., Klebsiella sрр., Helicobacter pylori.

Анаероби: Bacteroides sрр., включаючи Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum.

Грампозитивні

Аероби: Streptococcus sрр., Enterococcus sрр., включаючи Enterococcus fecalis, Staphylococcus sрр.

Анаероби: Clostridium sрр., включаючи Clostridium difficile і Clostridium perfigens, Peptostreptococcus sрр.

Усмоктування рифаксиміну в поліморфній формі α в шлунково-кишковому тракті при прийманні усередину є незначним (менше 1%). Тому антибіотик діє локально в кишечнику, де досягаються його високі концентрації, суттєво більш високі, ніж мінімальна інгібуюча концентрація для протестованих ентеропатогенних мікробів (через 3 дні терапії досягається рівень вмісту в калі 4000-8000 мкг/г при прийманні добової дози 800 мг). За рахунок цього рифаксимін має виражений антибактеріальний ефект, що дозволяє знищити патогенні види чутливих до нього бактерій у кишечнику.

Широкий антибактеріальний спектр дії рифаксиміну сприяє зниженню кількості патогенної кишкової бактеріальної флори, яка спричинює деякі патологічні стани або бере участь у їх патогенезі.

Препарат має здатність зменшувати:

  • утворення бактеріями аміаку і інших токсичних сполук, які при тяжкому захворюванні печінки з порушенням детоксикаційної функції, беруть участь у патогенезі і розвитку клінічної симптоматики печінкової енцефалопатії;
  • підвищену проліферацію бактерій при синдромі надлишкового росту мікроорганізмів у кишечнику;
  • присутність у кишкових дивертикулах бактерій, які можуть брати участь у запаленні всередині дивертикулу і навколо нього та можливо відіграють ключову роль у розвитку симптомів і ускладнень дивертикульозу;
  • антигенні стимули, які за наявності генетично обумовлених дефектів імунорегуляції і/або бар'єрної функції слизової оболонки, можуть індукувати або підтримувати хронічне запалення кишечника;
  • ризик інфекційних ускладнень при колоректальных хірургічних втручаннях.

Через практично відсутнє усмоктування рифаксиміну в шлунково-кишковому тракті ризик системних побічних ефектів відсутній. У проведених численних клінічних дослідженнях рифаксимін завжди добре переносився пацієнтами.

Фармакокінетика.

Абсорбція рифаксиміну при прийманні усередину практично нульова (менше 1%), виходячи з даних фармакокінетичних досліджень, проведених у пацюків, собак і людини.

Препарат не виявляється в плазмі після прийому терапевтичних доз (межа детектування < 0,5 - 2 нг/мл) або виявляється в дуже низьких концентраціях (менше 10 нг/мл майже у всіх випадках) як у здорових добровольців, так і в пацієнтів з ушкодженою слизовою оболонкою кишечника (в результаті виразкового коліту або хвороби Крона).

Кількість рифаксиміну, що виявляється в сечі, складає не більше 0,5% від прийнятої усередину дози.

Практично весь прийнятий усередину рифаксимін перебуває в кишковому тракті, де досягаються дуже високі концентрації препарату (концентрації в калі 4000-8000 мкг/г досягаються через 3 доби лікування при добовій дозі 800 мг). Порівняльні фармакокінетичні дослідження продемонстрували, що інші поліморфні форми рифаксиміну абсорбуються з кишечника в значно більшій кількості, ніж поліморфна форма α.

Фізико-хімічні властивості

гранульований порошок оранжевого кольору із запахом вишні.

Вплив на керування автотранспортом або іншими механізмами, а так само на швидкість реакції

Невідома.

Особливості застосування

Під час тривалого лікування високими дозами або при ураженні слизової оболонки кишечника можуть всмоктуватися невеликі кількості препарату (менше 1%), що може спричинити фарбування сечі в червонуватий колір. Це обумовлено активною речовиною, яка, як і більшість антибіотиків цього ряду (рифаміцини), має червоно-оранжевий колір.

Використання вагітними або при годуванні груддю

Рифаксимін не викликав тератогених ефектів у пацюків і кроликів. Адекватні дані і добре контрольовані дослідження у вагітних жінок відсутні.

Оскільки дослідження репродуктивної токсичності у тварин не завжди дозволяють оцінити можливість токсичного ефекту в людини, при вагітності препарат слід приймати тільки у разі гострої потреби і під безпосереднім наглядом лікаря.

Виділення рифаксиміну в грудне молоко не вивчалося, але, швидше за все, воно є незначним внаслідок дуже низького усмоктування в системний кровотік. Тому застосування Альфа Норміксу жінками, що годують грудьми, допускається при проведенні відповідного медичного спостереження.

Упаковка

1,2 г рифаксиміну в гранулах для приготування 60 мл оральної суспензії в герметично укупореному флаконі з жовто-коричневого скла з емальованою алюмінієвою кришкою, що загвинчується. 1 флакон з прозорим пластиковим мірним стаканчиком, градуйованим на 5, 10 і 15 мл, і інструкцією для застосування упакований в картонну коробку.

Категория видачі

За рецептом.

Умови та терміни зберігання

3 роки. Суспензія, приготовлена шляхом додавання води до гранул, є стабільною протягом 7 днів.

Не потребує особливих умов зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці. Суспензію, приготовлену шляхом додавання води до гранул, зберігати при температурі не вище 30°С.