Россия
  • Россия
  • Украина
Укр

Аквафол

Міжнародна назва: Propofol
Виробник: ДАЕВОН Фармасютікал Ко. Лтд.
АТ Код: АТС N01A X10
Клінико-фармакологічна група: Засоби для загальної анестезії.

Склад

діюча речовина: пропофол;

1 мл емульсії містить пропофолу 10 мг;

допоміжні речовини: полоксамер 188, поліетиленгліколю (макроголу) гідроксистеарат, гліцерин (85 %), динатрію едетат, натрію аскорбат, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Показання

Введення у загальну анестезію та/або її підтримка. Забезпечення седативного ефекту з контролем анестезії у пацієнтів, що піддаються інкубації чи перебувають на штучній вентиляції легенів, у процесі інтенсивної терапії, а також при проведенні хірургічних і діагностичних процедур під регіональною чи місцевою анестезією.

Протипоказання

Відома гіперчутливість до пропофолу або інших компонентів препарату. Введення в анестезію та її підтримка у дітей віком до 1 місяця. Препарат протипоказаний для седації у процесі інтенсивної терапії у дітей віком до 16 років . Вагітність (за винятком випадків переривання вагітності).

Дозування

Дозу препарату 10 мг/мл повинен підбирати індивідуально досвідчений спеціаліст-анестезіолог залежно від маси тіла пацієнта, його чутливості до пропофолу та інших супутніх препаратів. Аквафол (10 мг/мл) також застосовується для забезпечення седативного ефекту при хірургічних і діагностичних процедурах і застосовується у поєднанні зі спінальною та епідуральною анестезією. Рекомендується вводити пропофол титрованими порціями, залежно від реакції пацієнта, до появи клінічних ознак настання анестезії.

Перед використанням флакон треба легко струснути. Невикористаний розчин слід знищити.

Введення в загальну анестезію.

Дорослі. Дозування та швидкість введення Аквафолу необхідно підбирати індивідуально залежно від стану пацієнта, його реакції на препарат та залежно від основних показників життєдіяльності організму. Аквафол (10 мг/мл) можна застосовувати для введення в анестезію повільною болюсною ін’єкцією або інфузією. Здоровим дорослим уводять пропофол у дозі 40 мг (4 мл) кожні 10 секунд до досягнення наркозу. Звичайна доза для введення в анестезію у більшості дорослих пацієнтів віком до 55 років становить 1,5 – 2,5 мг пропофолу/кг маси тіла. Швидкість уведення для них можна зменшити до 20-50 мг/хв, щоб знизити загальну кількість препарату, який уводиться ін’єкційним шляхом.

Пацієнти старшого віку та пацієнти 3 – 4-го класу за шкалою ASA, особливо хворі з порушеною функцією серця, будуть потребувати нижчої дози; загальна доза Аквафолу (10 мг/мл) може бути зменшена до мінімальної – 1 мг пропофолу/кг маси тіла. Цим пацієнтам препарат уводиться з меншою швидкістю (приблизно 2 мл, що відповідає 20 мг пропофолу кожні 10 секунд). Загальна доза може зменшуватися при повільнішому введенні (20 - 50 мг/хв).

Діти. Пропофол не можна призначати дітям віком до 1 місяця. При застосуванні пропофолу з метою забезпечення індукції в анестезію у дітей старше 3 років його слід повільно вводити доти, доки не виникнуть клінічні ознаки анестезії. Дозу слід коригувати згідно з віком і/або масою тіла. Для більшості дітей віком від 8 років для ввідної анестезії, як правило, потрібно приблизно 2,5 мг/кг пропофолу. Для дітей віком до 8 років дози можуть бути вищими. Нижча доза рекомендується для дітей 3-4-го класу за шкалою ASA.

Підтримка загальної анестезії.

Дорослі. Анестезія може підтримуватися введенням Аквафолу (10 мг/мл) шляхом безперервної (постійної) інфузії або повторними болюсними ін’єкціями для підтримання необхідного рівня анестезії.

Безперервна інфузія: потрібна швидкість інфузії може значно відрізнятися в окремих пацієнтів. Для підтримки загальної анестезії пропофол повинен уводитися зі швидкістю 4-12 мг/кг/год. Для пацієнтів літнього віку та пацієнтів з гіповолемією та хворих 3-4-го класу за шкалою ASA доза пропофолу повинна бути зменшена до 4 мг/кг/год. На початку анестезії (приблизно протягом перших 10 - 20 хв) окремі пацієнти можуть потребувати дещо вищої швидкості введення (8 -10 мг/кг/год).

Повторні болюсні ін’єкції: 25-50 мг (2,5 - 5 мл) болюсних ін’єкцій роблять залежно від реакції пацієнта. Пацієнтам літнього віку не слід вводити препарат швидкими болюсними ін’єкціями (разовими або повторними), оскільки це може призвести до серцево-легеневої депресії.

Діти. Пропофол не можна призначати дітям віком до 1 місяця. Анестезія може підтримуватись введенням Аквафолу (10 мг/мл) шляхом безперервної інфузії чи повторними болюсними ін’єкціями. Дозування повинно підбиратися індивідуально, але швидкість інфузії 9-15 мг/кг/год, як правило, є достатньою для підтримки задовільної анестезії. Немає досвіду застосування препарату у дітей 3-4-го класу (за шкалою ASA).

Побічні дії

Місцеві. Аквафол досить добре переноситься. У більшості випадків небажаними ефектами є біль у місці ін’єкції, яка може бути зменшена змішуванням препарату з лідокаїном або введенням його в одну з великих вен передпліччя чи в ділянці інтеркубітальної ямки. Тромбози і флебіти виникають досить рідко. Після потрапляння пропофолу в паравенозний простір в окремих випадках спостерігалася виражена тканинна реакція.

Загальні. Можуть спостерігатися артеріальна гіпотензія і тимчасове апное при введенні в анестезію, що особливо виражені у пацієнтів, які перебувають у загальному тяжкому стані. Епілептиформні рухи, напади судом та опістотонус виникають рідко, а інколи виникають через декілька годин або днів після введення препарату. Є також повідомлення про набряк легенів. У процесі виходу з анестезії у деяких пацієнтів спостерігаються головний біль, нудота, рідше - блювання. Період виходу може супроводжуватися коротким періодом порушення свідомості. У деяких випадках повідомлялось про гіперчутливість, пов’язану з розвитком анафілактичних симптомів, зокрема вираженої артеріальної гіпотензії, бронхоспазму, набряку, еритеми. Брадикардію та деякі випадки серцевих порушень (асистолію) пов’язують з дією введеного пропофолу. У поодиноких випадках при введенні пропофолу у дозах, що перевищують 4 мг/кг/год для седації у відділеннях інтенсивної терапії , розвивалися рабдоміоліз, метаболічний ацидоз, гіперкаліємія або серцева недостатність, інколи - з летальним випадком . Дуже рідко спостерігався панкреатит. Повідомлялось про післяопераційний тремор та пропасницю, про підвищену чутливість до холоду та ейфорію. При тривалому введенні пропофолу сеча може набувати зеленого чи червоно-коричневого кольору. Як і інші анестетики, препарат може бути причиною змін сексуальної поведінки. Після повторного введення спостерігалася легка тромбоцитопенія.

Передозування

Випадкове передозування, ймовірно, може стати причиною пригнічення серцевої діяльності та дихання. У разі пригнічення дихання слід провести штучну вентиляцію легенів за допомогою кисню. При пригніченні серцево-судинної діяльності голову хворого слід опустити донизу, у серйозніших випадках може знадобитися застосування плазмозамінників і пресорних засобів.

Лікарська взаємодія

Слід брати до уваги, що застосування пропофолу в комбінації з різними засобами премедикації, інгаляційними анестетиками або аналгетиками може посилювати дію анестезії та збільшити тяжкість побічних ефектів. Якщо опіати застосовуються для премедикації, апное може спостерігатися частіше і бути тривалішим.

Після введення фентанілу рівень пропофолу в крові може тимчасово підвищитися. При цьому немає потреби регулювати дозу для підтримки анестезії.

Пропофол (10 мг/мл) не можна змішувати у шприці або інфузійному контейнері перед внутрішньовенним введенням з іншими препаратами, крім 5% розчину декстрози для внутрішньовенних інфузій, 0,9 % розчину натрію хлориду для внутрішньовенних інфузій чи розчину лідокаїну гідрохлориду для ін’єкцій (0,5 % або 1 % без консервантів). Вказівки для приготування цих сумішей наведені у розділі «Спобіб застосування та дози», «Метод уведення».

Менші дози пропофолу можуть бути достатніми при одночасному застосуванні з місцевими анестетиками.

Якщо пропофол уводиться разом з лідокаїном, можуть спостерігатися такі серйозні ускладнення, спричинені лідокаїном: запаморочення, блювання, сонливість, судоми, брадикардія, порушення серцевої діяльності та шок.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Пропофол – короткодіючий внутрішньовенний анестетик для введення у загальну анестезію і її підтримки та для седації пацієнтів у процесі інтенсивної терапії. Загальна анестезія в більшості пацієнтів починається через 30-60 секунд. Тривалість анестезії залежить від дози і супутнього лікування і становить від 10 хвилин до 1 години. Вихід пацієнтів із анестезії швидкий і не супроводжується порушеннями свідомості. Відкривання очей можливо у межах 10 хв. Механізм дії, як і у разі застосування інших засобів для анестезії, не має вичерпного пояснення. Вважається, що анестетики чинять неспецифічну дію на рівні ліпідних мембран.

Фармакокінетика

97 % пропофолу зв’язується з білками плазми. Встановлено, що після внутрішньовенної інфузії період напіврозпаду при елімінації становить 277-403 хв. Кінетику пропофолу після внутрішньовенного болюсного введення можна описати тричастинною моделлю: фаза швидкого розподілу (t½ = 1,8-8,3 хв), фаза β-елімінації (t½ = 30-60 хв) і фаза γ-елімінації (t½ = 200-300 хв). У фазі γ-елімінації рівень препарату у крові зменшується повільно через повільний перерозподіл із глибшого шару жирової тканини. Ця фаза не впливає на період виходу з анестезії у клінічній практиці. Пропофол метаболізується, головним чином, шляхом кон’югації у печінці з кліренсом приблизно 2 л/хв, але існує також позапечінковий механізм метаболізму. Неактивні метаболіти екскретуються, головним чином, нирками (приблизно 88 %). При режимі звичайної підтримки анестезії значне накопичення пропофолу не спостерігалося після хірургічних процедур, які тривали принаймні 5 годин.

Фізико-хімічні властивості

рідина білого або жовтуватого кольору.

Вплив на керування автотранспортом або іншими механізмами, а так само на швидкість реакції

Після введення пропофолу пацієнт потребує нагляду протягом досить довгого часу. Пацієнт не повинен керувати автомобілем та працювати (керувати) з іншими механізмами. Пацієнт повинен супроводжуватися з лікарні додому під наглядом іншої особи і не повинен вживати алкоголь.

Особливості застосування

У дослідженнях підтримки анестезії для дітей віком до 3 років тривалість введення препарату переважно становила приблизно 20 хв, а максимальна тривалість – до 75 хв. Тому не слід перевищувати максимальну тривалість застосування пропофолу, що становить, орієнтовно, 60 хв, за винятком спеціальних показань для тривалішого застосування, наприклад, при доброякісній гіпертермії, коли необхідно уникати летких засобів.

Забезпечення седативного ефекту в процесі інтенсивної терапії.

Дорослі. Для забезпечення седативного ефекту у процесі інтенсивної терапії рекомендується вводити пропофол шляхом безперервної інфузії. Швидкість інфузії повинна визначатися залежно від необхідного ступеня седації. Для більшості пацієнтів достатня седація може бути отримана введенням пропофолу зі швидкістю 0,3-4 мг/кг/год. Бажано, якщо це можливо, не перевищувати дози 4 мг/кг/год . Безперервне застосування пропофолу не повинно перевищувати 7 днів. Для проведення седації у відділеннях інтенсивної терапії не рекомендується користуватися інфузоматами.

Забезпечення седативного ефекту в процесі хірургічних і діагностичних процедур.

Дорослі. Дозу треба підбирати індивідуально. Достатня седація при хірургічних і діагностичних процедурах звичайно досягається введенням спочатку 0,5 - 1 мг/кг протягом 1 – 5 хв і підтримується поступовою інфузією зі швидкістю 1 – 4,5 мг/кг/год. При раптовій необхідності поглиблення седації додатково болюсно вводять 10 - 20 мг. Для пацієнтів 3 – 4-го класу за шкалою ASA та для пацієнтів літнього віку часто є достатніми менші дози пропофолу.

Метод уведення.

Аквафол уводиться тільки внутрішньовенно. Для зменшення болю в місці ін’єкції первинна доза препарату може бути змішана в пластиковому шприці безпосередньо перед ін’єкцією з 1% розчином лідокаїну (10 мг/мл) у співвідношенні 1 частина лідокаїну на 20 частин Аквафолу.

Аквафол може вводитись як нерозведеним, так і розведеним для інфузій. Перед ін’єкцією або розведенням кожен флакон слід перевірити на наявність пошкоджень. За їхньої наявності препарат не слід застосовувати.

Для забезпечення правильної швидкості введення потрібно використовувати відповідне обладнання, що гарантує необхідну швидкість введення. Для цього підходять, наприклад, лічильник крапель, об’ємний інфузійний насос, а також шприцовий насос. Використання тільки звичайних наборів для інфузій недостаньо для надійного запобігання ненавмисному передозуванню. При внесенні максимальної кількості пропофолу у бюретку слід враховувати ризик неконтрольованої інфузії. Одночасне введення з Аквафолом (10 мг/мл) натрію хлориду або розчину декстрози можливо через вилкоподібну сполучну трубку біля місця ін’єкції.

Аквафол (10 мг/мл) може бути розведений 0,9 % розчином натрію хлориду або 5% розчином декстрози (див. таблицю). Розведення не повинні бути більші за 5 (вміст пропофолу не менше 2 мг/мл), і готувати їх потрібно у поліхлорвінілових (ПВХ) контейнерах або скляних інфузійних пляшках. Якщо використовується ПВХ контейнер, то він повинен бути повним, і розчин слід приготувати шляхом відбору певного об’єму інфузійної рідини і заміни його еквівалентним об’ємом пропофолу.

Особлива увага повинна приділятися приготуванню розчину в асептичних умовах, безпосередньо перед введенням. Розведений препарат слід використати протягом 6 годин. Невикористаний розчин треба знищити.

Таблиця

Розведення та одночасне введення Аквафолу з іншими препаратами

 

Спосіб одночасного введення Добавка або розчинник Приготування Заходи безпеки
Попереднє змішування 5 % розчин декстрози для внутрішньовенних інфузій Змішують 1 частину пропофолу з не більше як 4 частинами 5 % розчину декстрози для внутрішньовенних інфузій у ПВХ контейнерах або скляних інфузійних пляшках. При розведенні у ПВХ контейнері рекомендується, щоб він був повним, і розведення готується шляхом відбору певного об’єму інфузійної рідини і заміни його еквівалентним об’ємом Аквафолу. Було показано, що препарат залишається стабільнішим при контактах зі склом, ніж з пластиком ПВХ. Готують в асептичних умовах безпосередньо перед уведенням. Суміш є стабільною протягом 6 годин
Лідокаїну гідрохлорид для ін’єкцій (0,5 % або 1 % без консервантів) Змішують 20 частин Аквафолу (10 мг/мл) з не більш, ніж 1 частиною 0,5% або 1% розчину лідокаїну гідрохлориду для ін’єкцій (тобто 20 мг лідокаїну/200 мг розчину пропофолу Готують в асептичних умовах безпосередньо перед уведенням. Використовують тільки для введення в анестезію
Альфентаніл для ін’єкцій (500 мкг/мл) Розчин пропофолу для ін’єкцій та альфентаніл змішуються у співвідношеннях від 20:1 до 50:1. Ін’єкційний розчин пропофолу слід змішувати в асептичних умовах перед уведенням. Його необхідно використати протягом 6 годин.
Одночасне введення через вилкоподібну сполучну трубку (набору для інфузій Y-типу) 5 % розчин декстрози для ін’єкцій Одночасно вводять через вилкоподібну сполучну трубку Вилкоподібну сполучну трубку розміщують біля місця ін’єкції
0,9% розчин хлориду натрію для ін’єкцій Вводиться за допомогою набору для інфузії Y-типу Набір для ін фузії Y-типу розміщують поряд з місцем уведення
5% розчин декстрози та 0,18% розчин хлориду натрію для ін’єкцій Вводиться за допомогою набору для інфузії Y-типу Набір для інфузії Y-типу розміщують поряд з місцем уведення

Використання препарату дітьми

Пропофол не рекомендується застосовувати для загальної анестезії у дітей віком до 1 місяця. При введенні пропофолу для анестезії немовлятам і дітям віком до 3 років слід виявляти особливу обережність, хоча наявні на даний момент дані не свідчать про значні відмінності щодо безпеки введення препарату дітям віком до 3 і дітям старше 3 років.

Для проведення седації у дітей віком до 16 років препарат не застосовують.

Використання вагітними або при годуванні груддю

Препарат протипоказаний для застосування під час вагітності або у великих дозах для анестезії в акушерстві, за винятком випадків переривання вагітності. Пропофол проникає крізь плацентарний бар’єр і може спричинити неонатальну депресію.

Проведені дослідження серед жінок, які годують груддю, показують, що пропофол проникає у грудне молоко у малих кількостях. Вважається, що це не є небезпечним для дитини, якщо мати розпочинатиме годування груддю через декілька годин після введення пропофолу.

Упаковка

Флакони по 12 мл, 20 мл №5, по 50 мл №1 у коробці з картону.

Умови та терміни зберігання

3 роки.

Препарат має бути використаний одразу після відкриття флакона.

Препарат, розведений лідокаїном, має бути використаний одразу ж.

Препарат, розведений 5 % розчином декстрози, може бути використаний протягом 6 годин.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі від 2 °С до 30 °С. Не заморожувати!

Зберігати в недоступному для дітей місці.