Россия
  • Россия
  • Украина
Рус

Адалат (раствор)

Дествующее вещество: Нифедипин
Производитель: Bayer Schering Pharma AG
Клинико-фармакологическая группа: Блокаторы кальциевых каналов
Форма выпуска: раствор для инфузий 0.01%; флакон (флакончик) темного стекла 50 мл со шприцем Перфузор и трубкой полиэтиленовой, пачка картонная 1.

Показания

— стенокардия Принцметала;

— гипертонический криз.

Противопоказания

Применение препарата противопоказано в первые 8 дней после перенесенного инфаркта миокарда, при кардиогенном шоке, выраженном аортальном и митральном стенозах, гипертрофической кардиомиопатии с обструкцией путей оттока, при сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, женщинам во время беременности и в период лактации, детям до 14 лет, а также лицам с известной индивидуальной гиперчуствительностью к нифедипину.

Дозировка

В/в, инфузионно, в течение, примерно, 4–8 ч (со скоростью 6,3–12,5 мл/ч, что соответствует 0,63–1,25 мг /ч).

Максимальная доза препарата, вводимого в течение 24 ч, не должна превышать 150–300 мл (что соответствует 15–30 мг/сут).

Инфузионная терапия может проводиться непрерывно в течение 3 дней. Затем рекомендуется переход на пероральную терапию нифедипином.

Особые группы пациентов

Дети и подростки. Безопасность и эффективность применения препарата Адалат у детей и подростков до 18 лет не установлена.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста из-за нарушений фармакокинетики может потребоваться уменьшение поддерживающей дозы (по сравнению с более молодыми пациентами).

Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с нарушением функции печени препарат применяют с осторожностью под контролем функции печени, при тяжелых нарушениях функции печени необходимо уменьшить дозу.

Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек коррекции дозы не требуется.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: наиболее часто (более 1% наблюдений), в основном в начале лечения препаратом, отмечались тахикардия, головная боль, головокружение и снижение артериального давления.

Изредка (менее чем у 1 % больных) наблюдались отеки голеней, коллапс, боль в загрудинном участке.

Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: при применении повышенных доз препарата иногда возникали диспептические явления (тошнота, изжога, диарея).

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцит тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза; у больных почечной недостаточностью - ухудшение функционирования почек.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь и зуд.

Другие реакции: кратковременная гиперемия и ощущение жжения, гиперемия лица и других участков тела (особенно в начале лечения); при применении повышенных доз изредка наблюдались миалгии, парестезии конечностей, кратковременные нарушения зрения, повышенная утомляемость; при длительном лечении возможны гиперплазия десен, гинекомастия (у пожилых мужчин).

После отмены препарата побочные реакции в большинстве случаев полностью проходили.

Передозировка

Симптомы острой интоксикации: головная боль, гиперемия лица, тахикардия, гипотензия, отсутствие пульса на периферических артериях. В тяжелых случаях наблюдаются тахикардия, метаболический ацидоз и гипоксия, развиваются коллапс с потерей сознания и кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.

Лечение. Меры для оказания неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики. У больных необходимо постоянно контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровни сахара и электролитов (калий, кальций) в плазме крови, суточный диурез и объем циркулирующей крови.

Терапевтическим антидотом нифедипина является кальция глюконат или хлорид. В зависимости от степени тяжести интоксикации можно ввести раствор кальция хлорида или глюконата (сначала - внутри венно медленно, затем путем длительной инфузии).

Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза.

Брадикардию можно устранить бета-симпатомиметиками. При замедлении сердечного ритма, что угрожает жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма.

Гипотензию, которая возникла вследствие кардиогенного шока и вазодилатации, можно устранять препаратами кальция. Если введение кальция недостаточно эффективное, целесообразным является применение таких симпатомиметиков, как допамин или норадреналин. Дозы этих препаратов подбирают с учетом достигнутого лечебного эффекта.

К дополнительному введению жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца.

Лекарственное взаимодействие

Нельзя применять с рифампицином, поскольку вследствие стимуляции активности ферментов печени эффективный уровень концентрации нифедипина в плазме крови практически не может быть достигнут.

Усиление гипотензивного действия препарата имеет место при одновременном применении с бета-адреноблокаторами, диуретиками, другими антигипертензивними препаратами.

Усиление антиангинального эффекта отмечается при его сочетании с нитратами.

Одновременный прием трициклических антидепрессантов, циметидина, ранитидина может привести к усилению эффекта Адалата.

В отдельных случаях при назначении нифедипина и хинидина отмечается уменьшение концентрации последнего в плазме крови.

Нифедипин повышает уровень дигоксина и теофиллина в плазме крови в среднем на 15%.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нифедипин имеет вираженое антиангинальное и гипотензивное действие. Тормозит трансмембранный ток ионов кальция клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и миокарда.

Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, тем самым уменьшая повышенное сопротивление периферических сосудов, что приводит к снижению артериального давления. Несколько увеличивает выведение натрия и воды из организма.

Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения после нагрузки на сердце путем уменьшения сопротивления сосудов на периферии.

Расширяет коронарные артерии, приводит к увеличению коронарного кровотока. Снижает тонус мускулатуры коронарных артерий, предотвращая ангиоспазма.

Таблетки рапид-ретард содержит 5 мг нифедипина в быстрорастворимой форме и 15 мг кристаллического нифедипина, который высвобождается медленно.

Фармакокинетика

Биодоступность нифедипина до 98%. Примерно 94 - 99% введенной дозы связывается с белками плазмы крови. Период полу выведения нифедипина из плазмы крови составляет 2 - 4 часа. Примерно 60 - 80 % введенной дозы препарата выводится почками в виде неактивных метаболитов. Кумуляция для нифедипина не характерна. В незначительных количествах нифедипин проникает через гематоэнцефалический барьер, а также попадает в материнское молоко и, возможно, через гематоэнцефалический барьер.

Особые указания

При выраженной артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.), тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, выраженной сердечной недостаточности, тяжелом аортальном стенозе, сахарном диабете, нарушениях функций печени и почек Адалат можно применять только в условиях постоянного клинического надзора, избегая назначения высоких доз препарата.

Следует с осторожностью назначать Адалат пациентам, находящимся на гемодиализе, а также больным злокачественной гипотензией или гиповолемией (уменьшение объема циркулирующей крови), поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать значительное снижение артериального давления.

Отдельные эксперименты in vitro обнаружили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности - нифедипина, и оборотными биохимическими изменениями сперматозоидов, которые ухудшают способность последних к оплодотворению.

При терапии коронарного ангиоспазма в постинфарктном периоде лечения, следует начинать примерно за 3 - 4 недели после инфаркта миокарда и только при условии стабилизации коронарного кровообращения.

Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина, что приводит к повышению концентрации последнего в плазме крови и усиление гипотензивного действия препарата.

Применение нифедипина может привести к получению ложноповышенных результатов при спектрофотометрическом определении концентрации ванилин-ммедной кислоты в моче (однако при применении метода высоко эффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).

Использование беременными или при кормлении грудью

Противопоказано.

Условия и сроки хранения

24 мес. В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Отзывы