Россия
  • Россия
  • Украина
Рус

Ацекор (таблетки)

Дествующее вещество: Ацебутолол
Производитель: SPA Societa Prodotti Antibiotici SpA
Клинико-фармакологическая группа: Бета-адреноблокаторы
Форма выпуска: таблетки 200 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 2;
таблетки 400 мг; блистер 15, коробка (коробочка) 2;

Показания

Гипертензия, острая и хроническая коронарная недостаточность, нарушения ритма сердца на фоне избыточной импульсации симпатической нервной системы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, тяжелые заболевания почек, сердечная недостаточность, брадикардия, нарушение AV или внутрижелудочковой проводимости.

Дозировка

Внутрь, по 400–600 мг/сут (1 табл. каждые 8–12 ч); предпочтительно перед едой.

Побочные действия

Анорексия, тошнота, диспептические расстройства, астения, нарушение сна.

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспастические реакции, сердечная недостаточность.

Лечение: симптоматическое: введение атропина (в/в 1–3 мг), глюкагона, вазопрессорных средств (добутамин, эпинефрин, допамин), изопреналина, диазепама, бронходилататоров (теофиллин, аминофиллин, тербуталин), сердечных гликозидов, диуретических препаратов; проведение гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО, с наркозными галогенсодержащими средствами (усиливает отрицательный инотропный эффект). Ускоряет истощение катехоламиновых депо на фоне симпатолитиков (резерпин).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Блокирует бета1-адренорецепторы, имеет собственную симпатомиметическую активность и мембраностабилизирующие свойства. Нормализует повышенное сАД и дАД при сохранении ЧСС и минутного объема сердца. Гипотензия развивается через 1,5 ч после приема, достигает максимума через 3–8 ч, продолжается до 24–30 ч и стабилизируется к концу 2 нед лечения. Антигипертензивное действие обусловлено угнетением ЦНС, уменьшением сердечного выброса, синтеза и активности ренина, восстановлением чувствительности барорецепторов и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Антиаритмические свойства связаны с подавлением автоматизма синусного узла, удлинением продолжительности рефрактерного периода, замедлением проведения по AV узлу. Не оказывает отрицательного действия на липидный обмен.

Фармакокинетика

Почти полностью (97%) всасывается из ЖКТ (прием пищи замедляет всасывание). Биодоступность составляет около 40%, поскольку подвергается интенсивной биотрансформации при «первом прохождении» через печень, где частично превращается в более активный метаболит — диацетолол. Биодоступность ацебутолола повышается в 2 раза у людей пожилого возраста, вследствие понижения метаболизма при «первом прохождении» через печень и ослабления функции почек. Cmax ацебутолола достигается через 2,5 ч, диацетолола — спустя 3,5 ч. В крови ацебутолол (26%), диацетолол (6–9%) связаны с белками. T1/2 — 12 ч и 16 ч соответственно (при почечной недостаточности T1/2 диацетолола удлиняется в 2–3 раза). Ацебутолол и диацетолол проходят через гистогематические барьеры, в т.ч. плацентарный, проникает в грудное молоко. Выводится почками — 30–40% (преимущественно диацетолол) и ЖКТ — 50–60% (ацебутолол).

Меры предосторожности

С осторожностью назначают при низком АД (необходимо следить за возможным появлением симптомов сердечной недостаточности), сахарном диабете, в сочетании с резерпином. Прекращать лечение следует постепенно.

Использование беременными или при кормлении грудью

Не рекомендуется.

Условия и сроки хранения

24 мес. В защищенном от света месте, при комнатной температуре.

Отзывы